前已述及,当先导化合物的结构确定以后,需要进行结构和活性的优化, 这是由于先导化合物只提供一种具有特定药理作用的新结构类型,作为线 索物质,往往由于在药学、药效学、药代动力学的缺点或不足,存在不良 反应而不能临床使用,需要对先导物进行结构改造或修饰,以优化上述性 质。迄今所用的优化方法大都是经验性的操作,通过这样的化学操作和生 物评价,既可能发现出决定药理作用的药效团,也会得到在药效的特异性

一、总的要求: 1.课程编号: 2.本大纲适应的专业:四年制动物医学专业 3.总学时及学分:总学时为100~110学时(视教学周数而定)总学分为7~8个学分(按每16学时为1个学分计) 4.该课的先修课程为动物生物化学、动物生理学、家畜解剖学及组织胚胎学等

《高等数学 F1》 《高等数学 F2》 《大学物理 E》 《无机化学 1》 《无机化学实验 1》 《现代化学导论》 《无机化学 2》 《无机化学实验 2》 《分析化学》 《分析化学实验》 《有机化学 1》 《有机化学实验 1》 《物理化学 1》 《物理化学实验 1》 《有机化学 2》 《有机化学实验 2》 《物理化学 2》 《物理化学实验 2》 《专业英语和文献检索》 《化工原理 1》 《化工原理 2》 《化工原理实验》 《化工原理课程设计》 《计算机辅助化工设计》 《化学反应工程》 《化工制图》 《化工专业实验》 《仪器分析》 《仪器分析实验》 《有机合成设计及实验》 《波谱分析》 《催化剂与催化作用》 《高分子科学导论》 《功能材料》 《化工安全概论》 《应用化学实验 1》 《应用化学实验 2A》 《染料与助剂》 《绿色化学》 《工业分析化学》 《现代分析测试技术》 《高分子材料测试技术》 《应用化学实验 2B》 《药物分析》 《环境分析化学》 《认识实习》 《生产实习》 《毕业设计（论文）及答辩》

一、环境治理的历史回顾 二、绿色化学 绿色化学发展简史 各国政府推动绿色化学的措施 绿色化学的12条原则 绿色化学研究的典型原理及其效果 三、中国21世纪的绿色科技发展 绿色科技的含义及其发展 环保事业对绿色科技的需求 绿色化学成果举例 四、前景和展望

课目 第1次课 第一章绪论 第二章蛋白质化学 第一节蛋白质概述、 第二节氨基酸 目的要求 使学生掌握生物化学的研究内容学习方法。了解生物化学与其它生命科学之间的关系,生物化学的发展动态,并且瞻望21世纪生物化学发展的前景

现行的《化学课程标准》规定的教学目标包括知识、技能，能力、方法和情感态度与价值观 三个方面，随着教育的发展，对此三项目标的意义的认识也逐步地深入，从仅仅注重知识和技能的教 学转变到注重过程、方法和情感态度的培养。同时，社会的发展和创造型人才的培养也需要课堂教学 目标注重过程、方法和情感态度与价值观的设计

人们研究药物的中心问题是揭示药物的化学结构、理化 性质与生物活性之间的内在联系。19世纪中叶就有人提出 了它们的定量关系式: Φ=F(C)(式2-12) 式中Φ和C分别表示化合物的生物效应和结构性质。后来 , Meyer和 Overton的研究表明,一些化合物的脂水分配系 数与麻醉作用呈线性关系

核酸的种类、分布 从1868年瑞士的年青科学家F. Miescher发现核酸起,经过不断的研究证明,核酸 ( nucleic acid)存在于任何有机体中,包括病毒、细菌、动植物等。核酸是以单核苷酸为基 本构成单位的生物高分子。核酸分脱氧核糖核酸( deoxyribonucleic acid,DNA)和核糖核酸 ( ribonucleic acid,RNA)两大类(种类)

一、目的要求 1.通过对氟哌酸合成,对新药研制过程有一基本认识。 2.通过对氟哌酸合成路线的比较,掌握选择实际生产工艺的几个基本要求。 3.通过实际操作,对涉及到的各类反应特点、机制、操作要求、反应终点的控制等,进一步巩固有机化学试验的基本操作,领会掌握理论知识

第Ⅱ相生物转化又称轭合反应( Conjugation),是 在酶的催化下将内源性的极性小分子如葡萄糖醛 酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子 中或第I相的药物代谢产物中。通过结合使药物 去活化以及产生水溶性的代谢物,有利于从尿和 胆汁中排泄