药物的第相生物转化是指体内各种酶对药物分子进行的官能团化反应,主要发生在药物分子的 官能团上,或分子结构中活性较高、位阻较小的部位,包括引入新的官能团及改变原有的官能团。本 节讲授的主要内容包括氧化反应、还原反应、脱卤素反应和水解反应

第Ⅱ相生物转化又称轭合反应( Conjugation),是 在酶的催化下将内源性的极性小分子如葡萄糖醛 酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子 中或第I相的药物代谢产物中。通过结合使药物 去活化以及产生水溶性的代谢物,有利于从尿和 胆汁中排泄

一、目的要求 1.了解pH值对盐酸普鲁卡因溶液稳定性的影响。 2.了解薄层层析法检查药物中杂质的方法。 二、实验原理 盐酸普鲁卡因为局部麻醉药,作用强,毒性低。临床上主要用于浸润、脊 椎及传导麻醉。盐酸普鲁卡因化学名为对氨基苯甲酸2二乙胺基乙酯盐酸盐

化学结构与药理活性 (一)药效团( pharmacophore) 在药物一受体相互作用生成复合物过程中,第一步就是药物与受体的识别。受体必须去识别趋 近的分子是否具有结合所需的性质。这种特征化的三维结构要素的组合称为药效团。 药效团可分两种类型:一类是具有相同药理作用的类似物,它们具有某种基本结构。在各论中

第一节 概 述 第二节 药物代谢的酶( E n z y m e s f o r D r u g M e t a bo lism) 第三节 第Ⅰ相的生物转化(PhaseⅠ B iotransformation)

人们研究药物的中心问题是揭示药物的化学结构、理化性质与生物活性之间的内在 联系。19世纪中叶就有人提出了它们的定量关系式: d=F(C)(式2—12) 式中Φ和C分别表示化合物的生物效应和结构性质。后来, Me yer和 Overton的研究表 明,一些化合物的脂水分配系数与麻醉作用呈线性关系 直到20世纪60年代,出现了3个QSAR模型,即 Hansch分析( Hansch analysis)

一、目的要求 1.熟悉合成杂环药物的方法。 2.掌握脱水反应原理及操作技术。 二、实验原理 地巴唑为降压药,对血管平滑肌有直接松弛作用,使血压略有下降。可用于轻度的高血压和脑血管痉挛等。地巴唑化学名为a-苄基苯并咪唑盐酸盐,化

一、目的要求 1.熟悉溴化、DelepineMeer反应、乙酰化、羟甲基化、- Verley羰基还原、水解、拆分、二氯乙酰化等反应的原理。 2.掌握各步反应的基本操作和终点的控制。 3.熟悉氯霉素及其中间体的立体化学。 4.了解播种结晶法拆分外消旋体的原理,熟悉操作过程

核酸的种类、分布 从1868年瑞士的年青科学家F. Miescher发现核酸起,经过不断的研究证明,核酸 ( nucleic acid)存在于任何有机体中,包括病毒、细菌、动植物等。核酸是以单核苷酸为基 本构成单位的生物高分子。核酸分脱氧核糖核酸( deoxyribonucleic acid,DNA)和核糖核酸 ( ribonucleic acid,RNA)两大类(种类)

一、分类 醌类化合物是中药中一类具有醌式结构的化学成分,主要 分为苯醌、萘醌、菲醌和蒽醌四种类型。在中药中以蒽醌及其衍 生物尤为重要