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前已述及,当先导化合物的结构确定以后,需要进行结构和活性的优化, 这是由于先导化合物只提供一种具有特定药理作用的新结构类型,作为线 索物质,往往由于在药学、药效学、药代动力学的缺点或不足,存在不良 反应而不能临床使用,需要对先导物进行结构改造或修饰,以优化上述性 质。迄今所用的优化方法大都是经验性的操作,通过这样的化学操作和生 物评价,既可能发现出决定药理作用的药效团,也会得到在药效的特异性
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一 昆虫与植物的协同进化 二 植物源昆虫内源激素前体物研究 三 K-T线后残留植物与昆虫的关系 四 中生代活化石植物杀虫活性 五 植物源活性成分的定向诱导进化——诱导合成新的先导化合物
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新农药的研制过程大体上可分为“研究” 与“开发”两个阶段。 在研究阶段,主要目的是从大量的化合物 中筛选出新的农药活性化合物,发现先导 化合,经结构优化,筛选开发的侯选化合 物。 在开发阶段,则主要是对侯选化合物进行 开发试验和安全性评价,最后选 定农药新 品种,进行工业化开发并商品化
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东北大学:某学院应用通信工程专业《先进物联网技术》课程教学大纲
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利用微波等离子体辅助化学气相沉积的方法,以H2、CH4和D4(八甲基环四硅氧烷)为沉积先驱物,探索了一种在硬质合金基底上制备出含Si元素的金刚石涂层的新工艺.试图利用这种新的方法,进一步提高金刚石涂层对硬质合金基底的附着力.实验结果表明:当D4的流量相对CH4的流量较大时,得到球团状的胞状组织;只有当D4和CH4的流量相当的情况下,才能沉积出质量较好的金刚石涂层,同时又含有少量的Si使金刚石涂层的附着力较好
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1. 只能用 that,不能用 which,who 的几种情况 (1)先行词是人又是物:The person and his dog that were killed in theaccident were buried.The man and his school that you told me are veryinteresting
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中国古代的论辩中常常采用一种类推的方式。这种方式有点 类似于《诗经》中采用的“比兴”手法一—“先咏他物,以引起 所咏之物”。说白话,就是先说别的事,再说要谈的正事。 给君主的重大建议往往由一些琐碎的小事引出,例如《战国 策》中的“邹忌讽齐王纳谏”。邹忌为了使齐王虚心纳谏,先跟 他唠唠家常:我问我老婆,我和城北的徐公谁更帅
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1 , 2 - 二醇化合物合成设计 方法1. 先转化成烯,再按烯进行反合成分析
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第一节 引 言 ( Introduction) 第二节 先 导 化 合 物 的 产 生 ( L e a d d i s c o v e r y ) 第三节 先 导 物 的 优 化 ( L e a d O p t i m i z a t i o n )
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在扫描电镜下对CL60车轮钢单边缺口薄试样(厚度 ≤ 0.5mm)进行了原位拉伸实验,并研究了氢的影响.在金相显微镜下观察了带预裂纹的厚度为30mm的楔形张开加载试样开裂过程.结果表明,对薄试样拉伸变形时,不论是否有氢,先共析铁素体优先发生塑性变形,微裂纹沿先共析铁素体与珠光体团的边界形核、扩展;在有氢的情况下,微裂纹更容易通过夹杂物的剥落或夹杂物与基体界面的分离而萌生;薄试样拉伸主要是韧窝断口;对厚试样,裂纹主要通过珠光体中渗碳体片层开裂而扩展,断口也因此主要呈解理特征
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