第一节 药物分子的跨膜转运 滤过 简单扩散 载体转运 第二节 药物的体内过程 吸收 分布 代谢 排泄 第三节 房室模型 第四节 药物消除动力学 一级消除动力学 零级消除动力学 第五节 体内药物的药量-时间关系 一次给药的药-时曲线下面积 多次给药的稳态血浆浓度 第六节 药物代谢动力学重要参数 半衰期 清除率 表观分布容积 生物利用度 第七节 药物剂量的设计和优化 维持量 负荷量

第二章 药效学 pharmacodynamics 提要 •药物作用的基本规律 •药物作用原理 药物的基本作用 药物作用的规律 第三章 药物代谢动力学 pharmacokinetics 提要 •药物的跨膜转运 •药代动力学定量规律 •药物的体内过程

前已述及,当先导化合物的结构确定以后,需要进行结构和活性的优化, 这是由于先导化合物只提供一种具有特定药理作用的新结构类型,作为线 索物质,往往由于在药学、药效学、药代动力学的缺点或不足,存在不良 反应而不能临床使用,需要对先导物进行结构改造或修饰,以优化上述性 质。迄今所用的优化方法大都是经验性的操作,通过这样的化学操作和生 物评价,既可能发现出决定药理作用的药效团,也会得到在药效的特异性

一、前言 二、基本概念 三、药物的理化性质与药代动力学 四、药代动力学与新药设计

第一节 群体药代动力学 第二节 生理模型药物动力学 第三节 药物动力学与药效动力学关系 第四节 手性药物的药物动力学 第五节 时辰药动学

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第一章 绪论（主讲：杨光） 第二章 药物代谢动力学 第三章 药物效应动力学 第四章 影响药物作用的因素 第五章 传出神经系统药理概论 第六章 胆碱受体激动药 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 第八章 抗胆碱药（I） 第九章 胆碱受体阻断药（Ⅱ） 第十章 肾上腺素受体激动药 第十一章 肾上腺素受体阻断药 第十五章 镇静催眠药 第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药 第十七章 抗中枢神经退行性疾病药 第十八章 抗精神失常药 第十九章 镇痛药 第二十章 解热镇痛抗炎药 第二十二章 抗心律失常药 第二十三章 肾素-血管紧张素系统药理 第二十四章 利尿药脱水药 第二十五章 抗高血压药 第二十六章 治疗心力衰竭的药物 第二十八章 抗心绞痛药 第二十九章 作用于血液及造血器官的药物 第三十五章 肾上腺皮质激素类药物 第三十六章 甲状腺激素及抗甲亢药 第三十七章 胰岛素及其他降血糖药 第三十八章 抗菌药物概论 第三十九章 β-内酰胺类抗生素 第四十章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 第四十一章 氨基苷类抗生素 第四十二章 四环素类及氯霉素类 第四十三章 人工合成抗菌药 第四十七章 抗恶性肿瘤药

一、新药药代学的现行规定 1动物药代 化学药,生物药:(资料27) 1类全新:单次(3个剂量),多次,口服者加食物影响

1.一级消除动力学与零级消除动力学的衰减规律;3.药物消除半衰 期、生物利用度、血浆清除率、分布容积等概念及意义。 熟悉体内药量变化的时间规律 了解连续恒速给药的原理及房室模型

临床药代动力学的数学术语及其定义 a在二室模型描述药物在体内分布的表观一级混合速率常数 B在二室模型描述药物消除的表观一级混合速率常数 给药间隔 1肾衰竭时的给药间隔