第一节 概 述 第二节 药物代谢的酶( E n z y m e s f o r D r u g M e t a bo lism) 第三节 第Ⅰ相的生物转化(PhaseⅠ B iotransformation)

化学结构与药理活性 (一)药效团( pharmacophore) 在药物一受体相互作用生成复合物过程中,第一步就是药物与受体的识别。受体必须去识别趋 近的分子是否具有结合所需的性质。这种特征化的三维结构要素的组合称为药效团。 药效团可分两种类型:一类是具有相同药理作用的类似物,它们具有某种基本结构。在各论中

人们研究药物的中心问题是揭示药物的化学结构、理化性质与生物活性之间的内在 联系。19世纪中叶就有人提出了它们的定量关系式: d=F(C)(式2—12) 式中Φ和C分别表示化合物的生物效应和结构性质。后来, Me yer和 Overton的研究表 明,一些化合物的脂水分配系数与麻醉作用呈线性关系 直到20世纪60年代,出现了3个QSAR模型,即 Hansch分析( Hansch analysis)

喹诺酮类药物 磺胺类药物 其他合成抗菌药

一、细胞色素P450 在药物合理用药中的作用

1 强心药、抗心律失常药物和抗心绞痛药物 Cardiac Glycosides, Antianginal, and Antiarrhythmic Drugs 1 强心药物(Cardiac agents) 2 抗心律失常药物(Antiarrhythmic Drugs) 3 抗心绞痛药物(Antianginal Drugs) 2 抗高血压药物 (Antihypertensive Agents) 3. 抗高脂蛋白血药物和胆固醇生合成抑制药

一、概述 二、甾体皂苷 （一）概述 （二）甾体皂苷化学结构类型 （三）甾体皂苷的理化性质 （四）甾体皂苷的波谱特征 （五）甾体皂苷的提取与分离 三、强心苷类 （一）概述 （二）化学结构及分类 （三）理化性质 （四）提取分离 （五）波谱特征 （六）生物活性

一、目的要求 1.学习二苯羟乙酸重排反应机理。 2.掌握用三氯化铁氧化的实验方法。 二、实验原理 苯妥英锌可作为抗癫痫药,用于治疗癫痫大发作,也可用于三叉神经痛。苯妥英锌化学名为5,5-二苯基乙内酰脲锌,化学结构式为:

一、目的要求 1.掌握酯化反应和重结晶的原理及基本操作。 2.熟悉搅拌机的安装及使用方法。 二、实验原理 阿司匹林为解镇痛药,用于治疗伤风、感冒、头痛、发烧、神经痛、关节痛及风 病等。近年来,又证明它具有抑制血小板凝聚的作用,其治疗范围又进一步扩大到预防 血栓形成,治疗心血管疾患。阿司匹林化学名为乙酰氧基苯甲酸,化学结构式为:

先导化合物的发现 (Discovery of Lead compound) 新药开发的基本途径与方法 之 药物分子设计(Mo1ecu1a《drug design)是指通过科学的构思和理 性的策略,构建具有预期药理活性 的新化学实体(new《chemica1 entities)的分子操作