第一节 药物动力相的构效关系 一、药物的转运 二、影响药物到达作用部位的因素 三、构效关系 第二节 药效相的构效关系 一、药物—受体的相互作用 二、化学结构与药理活性 第三节 定量构效关系 一、1huuch分析 二、三维定量构效关系

◼ 喹诺酮类抗菌药 ◼ 抗结核病药 ◼ 磺胺类抗菌药 ◼ 抗真菌药物 ◼ 抗病毒药 ◼ 抗寄生虫病药物 第一节 喹诺酮类抗菌药 Quinolone Antimicrobial Agents ◼ 喹诺酮类药物按化学结构分类 ◼ ①萘啶酸类(Naphthyridinic acids) ◼ ②噌啉羧酸类(Cinnolinic acids) ◼ ③吡啶并嘧啶羧酸(Pyridopyrimidinic acid) ◼ ④喹啉羧酸类(Quinolinic acids) 第二节 磺胺类药物及抗菌增效剂 第三节 抗结核药物 (Tuberculostatics) ◼ 抗结核药物分类 ◼ 合成抗结核药 ◼ 抗结核抗生素 第四节 抗真菌药物 (Antifugal Drugs) ◼ 抗真菌药物按结构分类为 ◼ ①作用于真菌膜上麦角甾醇的药物 ◼ ②麦角甾醇生物合成抑制剂-唑类抗真菌药物 ◼ ③麦角甾醇生物合成抑制剂-烯丙基胺和鲨烯环氧化酶抑制剂 ◼ ④不影响膜上麦角甾醇的药物。 第五节 抗病毒药物 Antiviral Agents ◼ 抗病毒药物分类： ◼ 三环胺类（金刚烷胺） ◼ 核苷类（利巴韦林、阿昔洛韦） ◼ 其它类（膦甲酸钠） 第六节 抗寄生虫药 Antiparasitic Drugs ◼ 抗肠虫药 ◼ 抗血吸药 ◼ 抗疟原虫药

药物按作用方式可分为两大类:结构非特异性药物和结构特异性药物( Structurely nonspecific and specific drugs)。前者产生某种药效并不是由于药物与特定受体的相互 作用。较典型的有全身吸人麻醉药,这类药物的化学结构有很大差异,其麻醉强度与分配系数 成正比。还有抗酸药,它们中和胃肠道的盐酸产生治疗作用。机理较为复杂的药物也可发生非 受体作用

人们研究药物的中心问题是揭示药物的化学结构、理化性质与生物活性之间的内在 联系。19世纪中叶就有人提出了它们的定量关系式: =F(C)(式212) 式中和C分别表示化合物的生物效应和结构性质。后来, Me yer和 Overton的研究表 明,一些化合物的脂水分配系数与麻醉作用呈线性关系

新药的创制是一个系统工程,在研究与开发的 过程中,涉及了多种学科与领域,包括有分子生物 学,生物信息学、分子药理学、药物化学、计算机 科学、以及药物分析化学、药理学、毒理学、药剂 学、制药工艺学等。这些环节的有机配合,可以促 进新药研制的质量与速度,使创制的新药更具有安 全性、有效性和可控性

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第Ⅱ相生物转化又称轭合反应(Conjugation),是在酶的催化下将内源性的极性 小分子如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第Ⅰ相的药 物代谢产物中。通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物,有利于从尿和胆 汁中排泄。 轭合反应一般分两步进行:首先是内源性的小分子物质被活化成活性形式,然 后经转移酶的催化与药物或药物在第相的代谢产物结合形成代谢结合物