我承普，我将严 上海交通大学试卷(A卷) 格遵守考试配作。 题号 (2010至2011学年第一学期) 得分 承带人：一 班级号 学号 姓名 数阅人（流水阅 卷教年空名处) 课程名称药物化学 成绩 L 一、写出下列药物的结构、对应的中文（英文）名和药理作用(20分) 二、完成下列反应或标明反应条件(20分) 1.Diazepam 2.Phenotoin Sodium 504 Ac:O 3.Haloperidol 4.Zolpedem CH CHOH (CHSOa.K2CO Cl: 5.FentanylCitrate 6.2-(2-Chlorophenyl)-2-(methylamino) (CHhCO cyclohexanone hydrochloride 7.美法伦 8.5-氟尿嘘啶 9.Ampicillin 10.Ibuprofen
卷 总 页 第 页 卷 总 页 第 页 上 海 交 通 大 学 试 卷（ A 卷） （ 2010 至 2011 学年 第一学期 ） 班级号_______________________ 学号______________ 姓名 课程名称 药物化学 成绩 题号 得分 批阅人(流水阅 卷教师签名处) 我承诺，我将严 格遵守考试纪律。 承诺人： 一、写出下列药物的结构、对应的中文（英文）名和药理作用(20 分) 1．Diazepam 2. Phenotoin Sodium 3. Haloperidol 4. Zolpedem 5. Fentanyl Citrate 6. 2-(2-Chlorophenyl)-2-(methylamino) cyclohexanone hydrochloride 7. 美法伦 8. 5-氟尿嘧啶 9. Ampicillin 10. Ibuprofen 二、完成下列反应或标明反应条件（20 分） 1. OH OH O H2N H2SO4 CH3OH Ac2O CH3CH2OH (CH3)2SO4, K2CO3 (CH3)2CO Cl2 H2N N CH3 H3C Metoclopramide 2. NCH3Cl OH Decahydronaphthalene HCl O Cl Br
四、回答下列问题(50分，每小题10分) 1.画出吗啡类中枢镇痛药与阿片受体相互作用的基本结构，说明结构片段（基团）与结合 cl1o」 位点的相互作用。 2.简述局麻药的构效关系。 三、请参照写已知的臭氧与烯烃的加成过程，写出下列反应的机理(10分) 已知：臭氧与烯烃的加成过程如下： 杀一丝一华一必 ·-O色OO 3.什么是1相药物代谢？1相药物代谢的反应类型有那些？列举五种氧化代谢反应。 春总第
卷 总 页 第 页 卷 总 页 第 页 3. H3C N Cl Cl H3C N CN H3C N COOH C2H5OH H+ 三、请参照写已知的臭氧与烯烃的加成过程,写出下列反应的机理（10 分） 已知：臭氧与烯烃的加成过程如下： O O O O O O C O C O O O O O OMe + O O O O O3 四、回答下列问题（50 分，每小题 10 分） 1．画出吗啡类中枢镇痛药与阿片受体相互作用的基本结构，说明结构片段（基团）与结合 位点的相互作用。 2．简述局麻药的构效关系。 3．什么是Ⅰ相药物代谢?Ⅰ相药物代谢的反应类型有那些?列举五种氧化代谢反应
4.下表中列出了唑诺阴类化合物28抗大肠杆菌活性的构效关系研究数据（活性用MIC表 5.下图中列出了目前临床上使用的部分ACE抑制剂的结构，请根据所给结构归纳ACE抑 示，E coli:大肠杆南)。试通过表中数据总结X与R对活性的影响(c-C凡为环丙基)， 制剂的结构特征， 并在此基础上设计两个你认为可能具有更好抗菌活性的结构并说明理由（仅限于改变X和 R). o. OH 28 Zolenopriat Compound R酬2绵 C察ml- E NOR (11) CHCH, CH 0.13 CIP (4) c-CsHs CH 0.03 C(CHsh CH 006 1-CH:c-CHs CH 0.25 Perindopriat C(CHs) N 0.015 E.coll (Ec),P.aeruginosa (Pa),S.aureus (Sa). Clazaprilat 二卷总_可_第夏
卷 总 页 第 页 卷 总 页 第 页 4. 下表中列出了喹诺酮类化合物 28 抗大肠杆菌活性的构效关系研究数据(活性用 MIC 表 示，E. coli: 大肠杆菌)。试通过表中数据总结X与R1对活性的影响（c-C3H5为环丙基）， 并在此基础上设计两个你认为可能具有更好抗菌活性的结构并说明理由（仅限于改变 X 和 R1）。 5. 下图中列出了目前临床上使用的部分 ACE 抑制剂的结构，请根据所给结构归纳 ACE 抑 制剂的结构特征。 HS O N O OH Captopril N H OH O NH2 N O O HO N H HO O N O OH O N H OH O N O H H O OH HS O N S OH O H2N O PO O OH N O HO Lisinopril Enalaprilat Ramiprilat Zofenoprilat Ceronapril P O O OH N O OH Fosinoprilat N H N HO O O O OH Perindoprilat N H HO O N O OH O Quinaprilat N H HO O N N OH O Cilazaprilat N H HO O N O OH O Benazeprilat N H HO O N O OH O Delaprilat
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