药效学二、药物作用机制一、药物作用基本规律1、药物作用选择性1、药物作用的非特异性理化机制2、药物作用的两重性2、影响酶的药物3、药物作用的量效关系3、影响转运系统的药物4、药物作用的时效关系4、螯合剂5、药物作用的差异性5、特异性作用于受体的药物
药效学 一、药物作用基本规律 1、药物作用选择性 2、药物作用的两重性 3、药物作用的量效关系 4、药物作用的时效关系 5、药物作用的差异性 二、药物作用机制 1、药物作用的非特异性理化机制 2、影响酶的药物 3、影响转运系统的药物 4、螯合剂 5、特异性作用于受体的药物
药物效应动力学概念是研究药物对机体的作用规律及作用原理的一门学科不仅研究药物作用的最终效应，还研究药物产生效应的最初作用及其中间环节。目的意义阐明药物治疗作用和不良反应的本质，指导临床合理用药，以提高疗效，避免毒、副作用；有助于新药设计及了解生命本质
• 概念 是研究药物对机体的作用规律及作用原理的一门学科。 不仅研究药物作用的最终效应，还研究药物产生效应的 最初作用及其中间环节。 • 目的意义 阐明药物治疗作用和不良反应的本质，指导临床合理用 药,以提高疗效，避免毒、副作用；有助于新药设计及了 解生命本质。 药物效应动力学
·药物作用（drugaction）一药理效应（pharmacologicaleffect)对机体原有生理、生化机能的影响。最初引起的变化，继发性变化。兴奋（stimulation）一兴奋药（stimulant)机能活动增强、酶活性增高抑制(depression)一抑制药（depressant)机能活动减弱、酶活性降低一局部作用兴奋作用个L全身作用C药物作用药物作用表现形式l#方式抑制作用厂直接作用间接作用
• 药物作用(drug action)→药理效应(pharmacological effect) 对机体原有生理、生化机能的影响。最初引起的变化， 继发性变化。 • 兴奋（stimulation）←兴奋药(stimulant) 机能活动增强、酶活性增高 • 抑制(depression)←抑制药(depressant) 机能活动减弱、酶活性降低 药物作用 方式 局部作用 全身作用 直接作用 间接作用 药物作用 表现形式 兴奋作用↑ 抑制作用↓
（药理作用）肾上腺素激动血管平滑肌α受体楼血管平滑肌收缩血压上升（药理效应）洋地黄→机体心脏心肌收缩力增强，全身血液（直接作用）循环加快，肾血流量增加（间接作用）尿量增多，水肿减轻
肾上腺素 激动血管平滑肌受体 （药理作用） 血管平滑肌收缩 血压上升 （药理效应） 洋地黄 机体心脏 心肌收缩力增强，全身血液 循环加快，肾血流量增加 （直接作用） 尿量增多，水肿减轻 （间接作用）
一、药物作用的基本规律1、药物作用的选择性药物在适当的剂量时对某一组织或某一器官发生作用，而对其他组织器官很少发生或几乎不发生作用，称为药物作用的选择性（selectivity）。药物作用选择性不高，则副作用多。开发靶向制剂（脂质体、单磁疗剂等）以增强药物的选择性
一、药物作用的基本规律 药物在适当的剂量时对某一组织或某一器官发生作 用，而对其他组织器官很少发生或几乎不发生作用， 称为药物作用的选择性(selectivity)。 药物作用选择性不高，则副作用多。开发靶向制 剂（脂质体、单磁疗剂等）以增强药物的选择性 1、药物作用的选择性
药物选择性作用的基础药物对不同组织器官的亲和力不同选择性分布于靶组织。药物在不同组织的代谢速率不同不同组织代谢酶的分布和活性有较大差别受体在组织器官的分布数量和类型不同
➢药物对不同组织器官的亲和力不同 选择性分布于靶组织。 ➢药物在不同组织的代谢速率不同 不同组织代谢酶的分布和活性有较大差别 ➢受体在组织器官的分布数量和类型不同 药物选择性作用的基础
2、药物作用的两重性对症治疗治疗作用对因治疗副作用药物作用毒性作用后遗反应不良反应人停药反应特异质反应变态反应
2、药物作用的两重性 药物作用 治疗作用 不良反应 副作用 毒性作用 后遗反应 停药反应 特异质反应 变态反应 对症治疗 对因治疗
治疗作用（Therapeuticalaction）药物作用于机体后，产生的对防治疾病有利的作用，为治疗作用。分为对症治疗和对因治疗：对症治疗（etiologicaltreatment）：改善症状，不能消除病因，又称治标。危重病例重要，起效快。对因治疗（symptomatic treatment）：消除致病因子，又称治本。起效慢
➢ 治疗作用（Therapeutical action） 药物作用于机体后，产生的对防治疾病有利的作用， 为治疗作用。分为对症治疗和对因治疗： • 对症治疗（etiological treatment）：改善症状，不能消除 病因，又称治标。危重病例重要，起效快。 • 对因治疗（symptomatic treatment）：消除致病因子，又称 治本。起效慢
不良反应（Adverseeffect）药物防治疾病时产生的与用药目的无关的或对动物有损害的作用。包括副作用、毒性作用、变态反应、继发反应和后遗效应等。副作用（Sideeffect）在治疗剂量下产生的与治疗目的无关的作用。为药物所固有，可预知，随用药目的而变。是药物选择性低、作用广泛产生的
◼ 副作用（Side effect） 在治疗剂量下产生的与治疗目的无关的作用。为药物所 固有，可预知，随用药目的而变。是药物选择性低、作 用广泛产生的。 ➢ 不良反应（Adverse effect） 药物防治疾病时产生的与用药目的无关的或对动物有损害 的作用。包括副作用、毒性作用、变态反应、继发反应和 后遗效应等
毒性作用（Toxiceffect）药物剂量过大或用药时间过长引起的机体生理生化或组织结构的病理变化。危害较重，可预知，应避免。可分为：·急性毒性心血管、呼吸功能、神经损害·慢性毒性肝、肾、骨髓、内分泌损害特殊毒性三致：致癌、致畸、致突变
◼ 毒性作用（Toxic effect） 药物剂量过大或用药时间过长引起的机体生理生化或组 织结构的病理变化。危害较重，可预知，应避免。可分 为： ⚫ 急性毒性 心血管、呼吸功能、神经损害 ⚫ 慢性毒性 肝、肾、骨髓、内分泌损害 ⚫ 特殊毒性 三致：致癌、致畸、致突变