药物的化学结构与药理活性存在什么样的关系,是人们 直在探索的重要问题。药物从给药到产生药效是一个非常复杂 的过程,随着作用机理的深入研究和阐明,人们逐步认识到, 试图跨越复杂的过程,建立药物化学结构与活性之间的直接联 系是十分困难的。如果把这个复杂的过程分成三个阶段,探索 在各个阶段中的构效关系

第一节 药物动力相的构效关系 一、药物的转运 二、影响药物到达作用部位的因素 三、构效关系 第二节 药效相的构效关系 一、药物—受体的相互作用 二、化学结构与药理活性 第三节 定量构效关系 一、1huuch分析 二、三维定量构效关系

中枢神经系统药理概论 一、中枢神经系统(CNS)在机体生理活动中发挥着主导 和协调作用。 二、通过神经体液性调节维持内环境稳定,并对外环境及 时作出反应,在人类,它还主宰着高度的智能及复杂行为 ,其结构和功能远比外周神经复杂。 表现形式原有功能降低(抑制)(中枢抑制药) 原有功能提高(兴奋)(中兴药)

第一章 绪论 第二章 药动学 第三章 药效学 第四章 影响药物作用的因素 第五章 传出神经系统药理概述 第六章 胆碱受体激动药 第七章 抗胆碱制没药和胆碱酯酶复活药 第八章 M胆碱受体阻断药 第九章 N胆碱受体阻断药 第十章 肾上腺素受体激动药 第十一章 肾上腺素受体阻断药 第十二章 中枢神经系统药理概论 第十三章 全身麻醉药 第十四章 局部麻醉药 第十五章 镇静催眠药 第十六章 抗癫痫抗惊厥药 第十七章 治疗中枢神经系统退行性疾病药 第十八章 抗精神失常药 第十九章 镇痛药 第二十章 解热镇痛抗炎药 第二十一章 离子通道概论及钙通道阻滞药 第二十二章 抗心律失常药 第二十三章 肾素-血管紧张素系统药理 第二十四章 利尿脱水药 第二十五章 抗高血压药 第二十六章 治疗心力衰竭的药物 第二十七章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药 第二十八章 抗心绞痛药 第二十九章 作用于血液及造血器官的药物 第三十章 影响自体活性物质的药物 第三十一章 作用于呼吸系统的药物 第三十二章 作用于消化系统的药物 第三十三章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药 第三十四章 性激素类药及避孕药 第三十五章 肾上腺皮质激素类药物 第三十六章 甲状腺素及抗甲状腺药 第三十七章 胰岛素及其它降血糖药 第三十八章 抗菌药物概论 第三十九章 β-内酰胺类抗生素 第四十章 大环内酯类及多肽类抗生素 第四十一章 氨基糖苷类抗生素 第四十二章 四环素类及氯霉素类 第四十三章 人工合成抗菌药 第四十四章 抗病毒药和抗真菌药 第四十五章 抗结核病药及康麻风病药 第四十六章 抗寄生虫药 第四十七章 抗恶性肿瘤药 第四十八章 影响免疫功能的药物 第四十九章 基因治疗药物

Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs, NSAIDs 1. 药理作用、作用机制及常见不良反应 ① 解热镇痛药的药理作用 ② 作用机制 ③ 常见不良反应 2. 非选择性环氧酶抑制药 包括水杨酸类、苯胺类 、吲哚类、芳基乙酸类、芳基丙酸类、烯醇酸类 、吡唑酮类、烷酮类、异丁芬酸类等； 3. 选择性环氧酶-2抑制药 包括塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利等。 4. 抗痛风药 按药理作用分为以下几类：1）抑制尿酸合成的药物如别嘌醇；2）增加尿酸排泄的药物如丙磺舒、苯磺吡酮、苯溴马隆等；3）抑制白细胞游走进入关节的药物如秋水仙碱等；4）一般的解热镇痛抗炎药物如NSAIDs等

第一章 绪论（主讲：杨光） 第二章 药物代谢动力学 第三章 药物效应动力学 第四章 影响药物作用的因素 第五章 传出神经系统药理概论 第六章 胆碱受体激动药 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 第八章 抗胆碱药（I） 第九章 胆碱受体阻断药（Ⅱ） 第十章 肾上腺素受体激动药 第十一章 肾上腺素受体阻断药 第十五章 镇静催眠药 第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药 第十七章 抗中枢神经退行性疾病药 第十八章 抗精神失常药 第十九章 镇痛药 第二十章 解热镇痛抗炎药 第二十二章 抗心律失常药 第二十三章 肾素-血管紧张素系统药理 第二十四章 利尿药脱水药 第二十五章 抗高血压药 第二十六章 治疗心力衰竭的药物 第二十八章 抗心绞痛药 第二十九章 作用于血液及造血器官的药物 第三十五章 肾上腺皮质激素类药物 第三十六章 甲状腺激素及抗甲亢药 第三十七章 胰岛素及其他降血糖药 第三十八章 抗菌药物概论 第三十九章 β-内酰胺类抗生素 第四十章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 第四十一章 氨基苷类抗生素 第四十二章 四环素类及氯霉素类 第四十三章 人工合成抗菌药 第四十七章 抗恶性肿瘤药

一、药物作用基本规律 1、药物作用选择性 2、药物作用的两重性 3、药物作用的量效关系 4、药物作用的时效关系 5、药物作用的差异性 二、药物作用机制 1、药物作用的非特异性理化机制 2、影响酶的药物 3、影响转运系统的药物 4、螯合剂 5、特异性作用于受体的药物

1、掌握药物相互作用的定义 2、掌握药物相互作用的影响 3、熟悉药物效应的协同作用、药物效应的拮抗作用 4、熟悉药物相互作用的不良反应

1.掌握副作用、效能、效价强度、治疗指数、安全范围、激动剂、拮抗剂（竞争性和非竞争性）、pD2、pA2、药物作用的选择性的定义，药物的作用机制。2.熟悉不良反应的类型、LD50、ED50、受体、配体的概念，药物与受体结合力和内在活性，药物与受体结合作用的特点。3.了解药物的基本作用、受体的类型、第二信使的种类、受体的调节

临床用药的目的是利用药物作用以消除致病原 因(如消灭病原体)，帮助机体调整因患病而致 异常的功能，促进病损组织修复，使机体恢复 健康或接近正常。这就要求选用药物的作用在 性质、强度、以及起效和维持时间各方面都恰 好符合该病人的特定需要。“对症下药”就是 这个意思。 药效学是研究药物对机体作用的性质、作用机 制以及药物作用的“量”的规律的科学。药物 作用的性质可分为特异性作用和非特异性作用