作用于心血管系统的药物 第23章抗高血压药 1.了解高血压病的诊断标准及临床分型。高血压病的发病机制及抗高血压药的治疗地位和 分类。 2.掌握利尿药(氢氯噻嗪等)、血管紧张素转换酶抑制药(卡托普利等)、β-受体阻断药、 钙拮抗药、可乐定、甲基多巴、哌唑嗪、肼苯哒嗪、长压定等抗高血压的药理作用、作用机 制、临床适应证及主要的不良反应。 3.熟悉交感神经阻滞药及血管舒张药的特点。 单项选择题 A型题 噻吗洛尔 1.下列哪种药物首次服用时可能引起较 C拉贝洛尔 严重的体位性低血压 D普萘洛尔 A哌唑嗪 E美托洛尔 B可乐定 5.治疗伴有溃疡病的高血压病可选用 C普萘洛尔 利血平 D硝苯地平 B可乐定 E卡托普利 C甲基多巴 2.遇光容易分解,配制和应用时必须避光 肼屈嗪 的药物是 E米诺地尔 A二氮嗪 6.可乐定长期使用后突然停药可能出现 B硝普钠 血压突然升高与下列哪种机制有关 C哌唑嗪 A突触后膜a受体数目增多 D硝酸甘油 突触后膜α受体敏感性增加 E肼屈嗪 C中枢发放的交感冲动增加 3.ACEI的长期降压效应与下述哪一作用 D突触前膜α2受体敏感性降低,负反 有关? 馈减弱 A抑制血管内皮释放NO 以上都不是 抑制局部组织中RAAS 7.可诱发心绞痛的降压药是 C抑制缓激肽的降解 A可乐定 D促进缓激肽的降解 B哌唑嗪 E减少前列腺素的合成 C利血平 4.对a、β受体均有竞争性拮抗作用的降 普萘洛尔 压药是 E肼屈嗪 A吲哚洛尔 8.具有显著首过效应的抗高血压药物是
1 作用于心血管系统的药物 第 23 章 抗高血压药 1．了解高血压病的诊断标准及临床分型。高血压病的发病机制及抗高血压药的治疗地位和 分类。 2．掌握利尿药（氢氯噻嗪等）、血管紧张素转换酶抑制药（卡托普利等）、β-受体阻断药、 钙拮抗药、可乐定、甲基多巴、哌唑嗪、肼苯哒嗪、长压定等抗高血压的药理作用、作用机 制、临床适应证及主要的不良反应。 3．熟悉交感神经阻滞药及血管舒张药的特点。 单项选择题 A 型题 1. 下列哪种药物首次服用时可能引起较 严重的体位性低血压 A 哌唑嗪 B 可乐定 C 普萘洛尔 D 硝苯地平 E 卡托普利 2. 遇光容易分解，配制和应用时必须避光 的药物是 A 二氮嗪、 B 硝普钠 C 哌唑嗪 D 硝酸甘油 E 肼屈嗪 3. ACEI的长期降压效应与下述哪一作用 有关？ A 抑制血管内皮释放NO B 抑制局部组织中RAAS C 抑制缓激肽的降解 D 促进缓激肽的降解 E 减少前列腺素的合成 4. 对α、β受体均有竞争性拮抗作用的降 压药是 A 吲哚洛尔 B 噻吗洛尔 C 拉贝洛尔 D 普萘洛尔 E 美托洛尔 5. 治疗伴有溃疡病的高血压病可选用 A 利血平 B 可乐定 C 甲基多巴 D 肼屈嗪 E 米诺地尔 6. 可乐定长期使用后突然停药可能出现 血压突然升高与下列哪种机制有关 A 突触后膜α1受体数目增多 B 突触后膜α1受体敏感性增加 C 中枢发放的交感冲动增加 D 突触前膜α2受体敏感性降低，负反 馈减弱 E 以上都不是 7. 可诱发心绞痛的降压药是 A 可乐定 B 哌唑嗪 C 利血平 D 普萘洛尔 E 肼屈嗪 8. 具有显著首过效应的抗高血压药物是
A肼屈嗪 激活中枢的I-咪唑啉受体 B哌唑嗪 B激动中枢的a-受体 C硝普钠 C阻断中枢的a2受体 硝苯地平 D阻断中枢的a2受体 E胍乙啶 E激动中枢的M受体 9.在长期用药的过程中,突然停药易引起14.高血压伴有支气管哮喘时,不宜应用 心动过速,这种药物最可能是 A利尿药 A哌唑嗪 Bβ受体阻断药 B肼苯哒嗪 Ca受体阻断药 C普萘洛尔 D钙拮抗剂 Da-甲基多巴 血管紧张素转化酶抑制药(ACEI) E利血平 15.卡托普利不会产生下列哪种不良反应 10.可作为吗啡成瘾者戒毒的抗高血压药 A低血钾 物是 B干咳 A可乐定 C低血压 基多巴 皮疹 C利血平 E脱发 D胍乙啶 16.高血压伴有糖尿病的病人不宜用 E莫索尼定 A血管扩张药 11.利尿药初期降压机制可能是 血管紧张素转化酶抑制药 A降低血管对缩血管药的反应性 C噻嗪类 B增加血管对扩血管药的反应性 D神经节阻断药 C降低动脉壁细胞的Na离子含量 中枢降压药 D排钠利尿、降低细胞外液及血容量17.关于B受体阻断药的降压机制,下列叙 E以上都对 述那项不正确 长期使用利尿药的降压机制主要是 A抑制肾素释放 A排钠利尿,降低血容量 B减少心输出量 B降低血浆肾素活性 C利尿作用 C增加血浆肾素活性 D减少交感递质释放 D减少小动脉壁细胞内钠 中枢降压作用 E抑制醛固酮分泌 13.莫索尼定的降压机制是 B型题 8.A硝酸甘油 硝苯地平 B肼屈嗪 E硝普钠 C哌唑嗪 扩张动脉和静脉,起效快,维持时间短
2 A 肼屈嗪 B 哌唑嗪 C 硝普钠 D 硝苯地平 E 胍乙啶 9. 在长期用药的过程中，突然停药易引起 心动过速，这种药物最可能是 A 哌唑嗪 B 肼苯哒嗪 C 普萘洛尔 D α-甲基多巴 E 利血平 10. 可作为吗啡成瘾者戒毒的抗高血压药 物是 A 可乐定 B 甲基多巴 C 利血平 D 胍乙啶 E 莫索尼定 11. 利尿药初期降压机制可能是 A 降低血管对缩血管药的反应性 B 增加血管对扩血管药的反应性 C 降低动脉壁细胞的Na离子含量 D 排钠利尿、降低细胞外液及血容量 E 以上都对 12. 长期使用利尿药的降压机制主要是 A 排钠利尿，降低血容量 B 降低血浆肾素活性 C 增加血浆肾素活性 D 减少小动脉壁细胞内钠 E 抑制醛固酮分泌 13. 莫索尼定的降压机制是 A 激活中枢的I1-咪唑啉受体 B 激动中枢的α1-受体 C 阻断中枢的α2-受体 D 阻断中枢的α2-受体 E 激动中枢的M-受体 14. 高血压伴有支气管哮喘时，不宜应用 A 利尿药 B β受体阻断药 C α受体阻断药 D 钙拮抗剂 E 血管紧张素转化酶抑制药（ACEI） 15. 卡托普利不会产生下列哪种不良反应 A 低血钾 B 干咳 C 低血压 D 皮疹 E 脱发 16. 高血压伴有糖尿病的病人不宜用 A 血管扩张药 B 血管紧张素转化酶抑制药 C 噻嗪类 D 神经节阻断药 E 中枢降压药 17. 关于β受体阻断药的降压机制，下列叙 述那项不正确 A 抑制肾素释放 B 减少心输出量 C 利尿作用 D 减少交感递质释放 E 中枢降压作用 B 型 题 18. A 硝酸甘油 B 肼屈嗪 C 哌唑嗪 D 硝苯地平 E 硝普钠 扩张动脉和静脉，起效快，维持时间短
对动脉有明显扩张作用,可引起踝关节 阻断aβ受体,扩张血管的药是 水肿() A硝普钠 B氢氯噻嗪 对变异型心绞痛最有效的药物是 C肼屈嗪 D拉贝洛尔 E普萘洛尔 促进N0释放,扩张血管的药是 多项选择题 1、直接扩张血管的降压药,其不良反应有 A.使心率加快 B.使肾素活性增加 C.使醛固酮分泌减少 D.心输出量增加 使循环中血管紧张素Ⅱ增加 2、长期应用噻嗪类利尿药可引起的不良反应是 A.血中总胆固醇增加 B.甘油三酯含量增加 C.高尿酸血症及血浆肾素活性增加 D.糖耐量降低 E.血钾浓度增加 3、普萘洛尔的降压机制可能是 A.阻断心脏β1受体 B.阻断突触前膜q2受体 C.阻断延脑、下丘脑β受体 D.阻断突触前膜β2受体 E.阻断肾脏邻球器β1受体 4、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药的主要不良反应有 A.咳嗽 B.味觉、嗅觉缺失 C.血Zn2+下降 D.腹泻 E.血管神经性水肿 5、卡托普利的降压机制是 A.抑制循环中RAAS
3 （ ） 对动脉有明显扩张作用，可引起踝关节 水肿（ ） 19. A 硝普钠 B 氢氯噻嗪 C 肼屈嗪 D 拉贝洛尔 E 普萘洛尔 促进NO释放，扩张血管的药是 （ ） 阻断αβ受体，扩张血管的药是 （ ） 对变异型心绞痛最有效的药物是 （ ） 多项选择题 1、直接扩张血管的降压药，其不良反应有 A.使心率加快 B.使肾素活性增加 C.使醛固酮分泌减少 D.心输出量增加 E.使循环中血管紧张素Ⅱ增加 2、长期应用噻嗪类利尿药可引起的不良反应是 A.血中总胆固醇增加 B.甘油三酯含量增加 C.高尿酸血症及血浆肾素活性增加 D.糖耐量降低 E.血钾浓度增加 3、普萘洛尔的降压机制可能是 A.阻断心脏β1 受体 B.阻断突触前膜α2 受体 C.阻断延脑、下丘脑β受体 D.阻断突触前膜β2 受体 E.阻断肾脏邻球器β1 受体 4、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药的主要不良反应有 A.咳嗽 B.味觉、嗅觉缺失 C.血 Zn2+下降 D.腹泻 E.血管神经性水肿 5、卡托普利的降压机制是 A.抑制循环中 RAAS
B.抑制局部组织的RAAS C.降低缓激肽的降解,增加BK量 D.促进缓激肽的合成,增加BK量 E.直接扩张血管平滑肌 6、高血压药物治疗中主要选用的降压药是哪几类 A.利尿药 B.钙拮抗药 C.血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药 D.β受体阻断药 E.直接扩管的降压药 7、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药,有下列哪些特点 A.适用于各型高血压 B.降低死亡率 C.不引起脂质代谢紊乱 D.逆转血管和心肌增生 E改善高血压患者的生活质量 8、下列哪些抗高血压药物属于钾通道开放药 A.二氮嗪 B.米诺地尔 C.吡那地尔 D.克罗卡林 E.硝普钠 9、可乐定的降压机制是 A.激动延脑腹外侧嘴部的I1-咪唑啉受体 B.激动延脑a2受体 C.激动突触前膜α2受体 D.激动突触前膜的I1-咪唑啉受体 E.激动血管平滑肌a2受体 0、普萘洛尔的作用有 A.抗交感作用 B.抑制RAAS系统 C.抗心律失常 D.抗高血压 抗心绞痛 简答题 1、何为哌唑嗪的首剂效应?如何防止?
4 B.抑制局部组织的 RAAS C.降低缓激肽的降解，增加 BK 量 D.促进缓激肽的合成，增加 BK 量 E.直接扩张血管平滑肌 6、高血压药物治疗中主要选用的降压药是哪几类 A.利尿药 B.钙拮抗药 C.血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药 D.β受体阻断药 E.直接扩管的降压药 7、血管紧张素 I 转化酶抑制药，有下列哪些特点 A.适用于各型高血压 B.降低死亡率 C.不引起脂质代谢紊乱 D.逆转血管和心肌增生 E.改善高血压患者的生活质量 8、下列哪些抗高血压药物属于钾通道开放药 A.二氮嗪 B.米诺地尔 C.吡那地尔 D.克罗卡林 E.硝普钠 9、可乐定的降压机制是 A.激动延脑腹外侧嘴部的 I1-咪唑啉受体 B.激动延脑α2 受体 C.激动突触前膜α2 受体 D.激动突触前膜的 I1-咪唑啉受体 E.激动血管平滑肌α2 受体 10、普萘洛尔的作用有 A.抗交感作用 B.抑制 RAAS 系统 C.抗心律失常 D.抗高血压 E.抗心绞痛 简 答 题 1、何为哌唑嗪的首剂效应？如何防止？
2、简述卡托普利与利尿药合用的目的。 3、简述哌唑嗪的作用特点及主要不良反应。 4、哌唑嗪与酚妥拉明有何不同之处? 5、血管扩张药为何常与利尿药及β受体阻断药合用? 6、简述普萘洛尔的降压机制 问答题 1、试述抗高血压药的分类,并每类各举一代表药。 2、试述卡托普利的降压机制,与其他降压药相比有何特点? 3、试述可乐定的抗高血压作用机制 4、试述普萘洛尔降压的机制,临床应用及不良反应。 5、试分析利尿药的降压机制 6、如何根据高血压合并症选用药物? 标准答案 单项选择题 A型题 1A、2B、3B、4C、5B、6D、TE、8B、9C、10A、11D、12D、13A、14B、15A、16C、17C、 B型题 多项选择题 1、ABDE;2、ABCD:3、ACDE;4、ABCE;5、ABC;6、ABCE:7、 ABCDE;8、ABCD 9、ABCD;10、 ABCDE; 简谷题 在首次给药时可致严重的体位性低血压、晕厥、心悸等。防治:将首次用药量减为0.5mg, 并在睡前服用。 卡托普利合用利尿药可增强降压疗效,并减少锌的排泄 哌唑嗪可选择性地阻断突触后膜α受体,舒张小动脉及静脉血管平滑肌,使外周阻力下降 而降低血压。降压时不加快心率,但稍增加心收缩力及血浆肾素活性。主要不良反应是首剂 效应,即首次用药时引起症状性体位性低血压。 哌唑嗪与酚妥拉明不同,降压时不加快心率,稍增加收缩力及血浆肾素活性。还降低血浆甘 油三酯,总胆固醇、LDL和ⅥD胆固醇,增加HL胆固醇,从而减轻冠脉病变
5 2、简述卡托普利与利尿药合用的目的。 3、简述哌唑嗪的作用特点及主要不良反应。 4、哌唑嗪与酚妥拉明有何不同之处？ 5、血管扩张药为何常与利尿药及β受体阻断药合用？ 6、简述普萘洛尔的降压机制。 问 答 题 1、试述抗高血压药的分类，并每类各举一代表药。 2、试述卡托普利的降压机制，与其他降压药相比有何特点？ 3、试述可乐定的抗高血压作用机制。 4、试述普萘洛尔降压的机制，临床应用及不良反应。 5、试分析利尿药的降压机制。 6、如何根据高血压合并症选用药物？ 标准答案 单项选择题 A 型题 1A、2B、3B、4C、5B、6D、7E、8B、9C、10A、11D、12D、13A、14B、15A、16C、17C、 B 型题 18ED、19AD、 多项选择题 1、ABDE ； 2、ABCD ； 3、ACDE ；4、ABCE；5、ABC ；6、ABCE ；7、ABCDE ；8、ABCD ； 9、ABCD；10、ABCDE ； 简答题 1、 在首次给药时可致严重的体位性低血压、晕厥、心悸等。防治：将首次用药量减为0.5mg， 并在睡前服用。 2、 卡托普利合用利尿药可增强降压疗效，并减少锌的排泄。 3、 哌唑嗪可选择性地阻断突触后膜α1受体，舒张小动脉及静脉血管平滑肌，使外周阻力下降 而降低血压。降压时不加快心率，但稍增加心收缩力及血浆肾素活性。主要不良反应是首剂 效应，即首次用药时引起症状性体位性低血压。 4、 哌唑嗪与酚妥拉明不同，降压时不加快心率，稍增加收缩力及血浆肾素活性。还降低血浆甘 油三酯，总胆固醇、LDL和VLDL胆固醇，增加HDL胆固醇，从而减轻冠脉病变
可克服血管扩张药长期应用引起的水钠潴留、反射性交感神经兴奋及增加血浆肾素活性的缺 6 1、阻断心脏β受体,抑制心缩力,减慢心率,使心输出量减少 断肾入球小动脉上的β受体,抑制肾素分泌。 3、阻断突触前膜β2受体,使去甲肾上腺素释放减少。 4、阻断中枢β受体,使外周交感神经抑制。 5、改变压力感受器的敏感性,并增加PGI的合成 问答题 1、利尿药:氢氯噻嗪等 2、血管紧张素转化酶抑制药”卡托普利等 血管紧张素Ⅱ受体阻断药:氯沙坦等 3、β受体阻断药:普萘洛尔等 4、钙拮抗药:硝苯地平 5、交感神经抑制药:中枢性抗高血压药可乐定:神经节阻断药美加明:抗去甲肾 上腺素能神经末梢药利血平:肾上腺素受体阻断药哌唑嗪、普萘洛尔等 血管扩张药肼屈嗪、硝普钠钾通道开放药:吡那地尔 机制:抑制局部组织中RAS;抑制循环中RAS;减少缓激肽降解;促进前列腺素的合成 ①高度选择性的抑制血管紧张素Ⅰ转变为血管紧张素Ⅱ,使动、静脉血压下降;使醛固 酮水平下降,减少钠水潴留。②抑制局部组织RAS,起到长期降压效果。③抑制激肽释 放酶,缓激肽增加,扩张血管,使血压下降。④促进血管内皮一氧化氮产生增加。 特点:①逆转心室肥厚。②改善心室重构。③肾脏保护。④抑制血管平滑肌增殖及 内皮保护效果。适用于各型高血压。 1、激动延脑腹外侧核吻侧端的I-咪唑啉受体,降低外周交感活性。2、选择性兴奋延 脑孤束核次一级神经元(抑制性神经元)突触后膜的α受体。3、? 降压机制:1、阻断心脏β受体,心肌收缩力下降,使心输出量减少。2、阻断肾小 球旁器β受体,使肾素分泌减少,血管紧张素Ⅱ合成减少。3、阻断突触前膜β受体, 抑制其正反馈,而使去甲肾上腺素释放减少。4、阻断中枢β受体,使外周交感神经抑 制。5、改变压力感受器敏感性。6、增加前列环素的合成,应用:临床用于轻、中度 高血压,尤其适用于伴有心输出量、肾素偏高或伴有心绞痛,脑血管病变的高血压患者。 主要不良反应:支气管收缩,心脏过度抑制,和反跳现象,长期用药不能突然停药 6
6 5、 可克服血管扩张药长期应用引起的水钠潴留、反射性交感神经兴奋及增加血浆肾素活性的缺 点。 6、 1、 阻断心脏β1受体，抑制心缩力，减慢心率，使心输出量减少。 2、 阻断肾入球小动脉上的β受体，抑制肾素分泌。 3、 阻断突触前膜β2受体，使去甲肾上腺素释放减少。 4、 阻断中枢β受体，使外周交感神经抑制。 5、 改变压力感受器的敏感性，并增加PGI的合成。 问答题 1. 1、 利尿药:氢氯噻嗪等 2、 血管紧张素转化酶抑制药”卡托普利等 血管紧张素Ⅱ受体阻断药:氯沙坦等 3、 β受体阻断药:普萘洛尔等 4、 钙拮抗药:硝苯地平 5、 交感神经抑制药：中枢性抗高血压药 可乐定；神经节阻断药 美加明；抗去甲肾 上腺素能神经末梢药 利血平；肾上腺素受体阻断药 哌唑嗪、普萘洛尔等 6、血管扩张药 肼屈嗪、硝普钠 钾通道开放药：吡那地尔 2. 机制：抑制局部组织中RAAS；抑制循环中RAAS；减少缓激肽降解；促进前列腺素的合成 ①高度选择性的抑制血管紧张素Ⅰ转变为血管紧张素Ⅱ，使动、静脉血压下降；使醛固 酮水平下降，减少钠水潴留。②抑制局部组织RAS，起到长期降压效果。③抑制激肽释 放酶，缓激肽增加，扩张血管，使血压下降。④促进血管内皮一氧化氮产生增加。 特点：①逆转心室肥厚。②改善心室重构。③肾脏保护。④抑制血管平滑肌增殖及 内皮保护效果。适用于各型高血压。 3. 1、激动延脑腹外侧核吻侧端的I1-咪唑啉受体，降低外周交感活性。2、选择性兴奋延 脑孤束核次一级神经元（抑制性神经元）突触后膜的α2受体。3、？ 4. 降压机制：1、 阻断心脏β1受体，心肌收缩力下降，使心输出量减少。2、 阻断肾小 球旁器β1受体，使肾素分泌减少，血管紧张素Ⅱ合成减少。3、 阻断突触前膜β受体， 抑制其正反馈，而使去甲肾上腺素释放减少。4、 阻断中枢β受体，使外周交感神经抑 制。5、 改变压力感受器敏感性。6、 增加前列环素的合成，应用：临床用于轻、中度 高血压，尤其适用于伴有心输出量、肾素偏高或伴有心绞痛，脑血管病变的高血压患者。 主要不良反应：支气管收缩，心脏过度抑制，和反跳现象，长期用药不能突然停药
关于利尿药的降压机制:早期是由于排钠利尿,造成体内钠离子和水的负平衡,使细胞 外液和血容量减少而降压。长期用药,由于排Na',使细胞内钠离子减少。1、因排N 使血管壁细胞内钠离子含量降低。故经Na'-Ca2交换机制,使细胞内钙离子含量减少, 血管扩张。2、细胞内钙离子减少,使血管对缩血管物质的敏感性下降 1、高血压合并消化溃疡者,宜用可乐定禁用利血平。2、高血压合并心力衰竭、心脏 扩大者,宜用氢氟噻嗪(ACEⅠ)。血管紧张素转化酶抑制药,氢氯噻嗪等。3、高血压 合并支气管哮喘者,不用普萘洛尔。4、高血压合并肾功能不良者可用卡托普利、硝苯 地平。5、高血压合并糖尿病或痛风者不宜用噻嗪类利尿药。6、高血压伴有精神抑郁 者,不宜用利血平。 (艾尼瓦尔·吾买尔)
7 5. 关于利尿药的降压机制：早期是由于排钠利尿，造成体内钠离子和水的负平衡，使细胞 外液和血容量减少而降压。长期用药，由于排Na+，使细胞内钠离子减少。1、 因排Na+ 使血管壁细胞内钠离子含量降低。故经Na+—Ca2+交换机制，使细胞内钙离子含量减少， 血管扩张。2、 细胞内钙离子减少，使血管对缩血管物质的敏感性下降。 6. 1、 高血压合并消化溃疡者，宜用可乐定禁用利血平。2、 高血压合并心力衰竭、心脏 扩大者，宜用氢氟噻嗪（ACEI）。血管紧张素转化酶抑制药，氢氯噻嗪等。3、 高血压 合并支气管哮喘者，不用普萘洛尔。4、 高血压合并肾功能不良者可用卡托普利、硝苯 地平。5、 高血压合并糖尿病或痛风者不宜用噻嗪类利尿药。6、 高血压伴有精神抑郁 者，不宜用利血平。 (艾尼瓦尔·吾买尔)