第18章解热镇痛抗炎药 1.解热镇痛抗炎药的药理作用与作用机制 2.掌握阿司匹林药理作用、药动学特点、临床应用及主要不良反 3.熟悉对乙酰氨基酚,非那西丁,保泰松,布洛芬的作用特点 4了解其他药物的特点与应用:解热镇痛药的复方配伍组方与意义。 单项选择题 A型题 1.下列哪一药物无抗炎作用? a)阿司匹林 b)保泰松 c)吲哚美辛 d)对乙酰氨基酚 e)布洛芬 2.胃溃疡病人宜选用何种解热镇痛药? a)布洛芬 b)阿司匹林 c)吲哚美辛 d)保泰松 e)对乙酰氨基酚 3.阿司匹林可抑制下列何种酶? a)磷脂酶A2 b)二氢叶酸合成酶 c)过氧化物酶 d)环氧酶 e)胆碱酯酶 4.阿司匹林用于 a)术后剧痛 b)胆绞痛 c)胃肠绞痛 d)关节痛 e)胃肠痉挛 5.阿司匹林不具有下列哪项不良反应? a)胃肠道出血 b)过敏反应 c)水杨酸样反应 d)水钠潴留 e)凝血障碍 6.阿司匹林预防血栓生成是由于 a)小剂量抑制PGI2生成 b)小剂量抑制TXA2生成 c)小剂量抑制LTs生成 d)大剂量抑制TXA2生成 e)以上均不是
第 1 8 章 解热镇痛抗炎药 ⒈解热镇痛 抗 炎 药 的 药 理 作 用 与 作 用 机 制 。 ⒉掌握阿司 匹 林 药 理 作 用 、 药 动 学 特 点 、 临 床 应 用 及 主 要 不 良 反 应 。 ⒊熟悉对乙 酰 氨 基 酚 ， 非 那 西 丁 ， 保 泰 松 ， 布 洛 芬 的 作 用 特 点 ⒋了解其他 药 物 的 特 点 与 应 用 ； 解 热 镇 痛 药 的 复 方 配 伍 组 方 与 意 义 。 单项选择题 A 型 题 1. 下列哪一药物无抗炎作用? a) 阿司匹林 b) 保泰松 c) 吲哚美辛 d) 对乙酰氨基酚． e) 布洛芬 2. 胃溃疡病人宜选用何种解热镇痛药? a) 布洛芬 b) 阿司匹林 c) 吲哚美辛 d) 保泰松 e）对乙酰氨基酚． 3. 阿司匹林可抑制下列何种酶? a) 磷脂酶 A2 b) 二氢叶酸合成酶 c) 过氧化物酶 d) 环氧酶 e) 胆碱酯酶 4. 阿司匹林用于 a) 术后剧痛 b) 胆绞痛 c) 胃肠绞痛 d) 关节痛 e) 胃肠痉挛 5. 阿司匹林不具有下列哪项不良反应? a) 胃肠道出血 b) 过敏反应 c) 水杨酸样反应 d) 水钠潴留 e) 凝血障碍 6. 阿司匹林预防血栓生成是由于 a) 小剂量抑制 PGI2 生成 b) 小剂量抑制 TXA2 生成 c) 小剂量抑制 LTs 生成 d) 大剂量抑制 TXA2 生成 e) 以上均不是 B 型 题
A.阿司匹林 B.对乙酰氨基酚 C.吲哚美辛 1对阿司匹林过敏的高热患者宜用 2用于急性风湿热的药 抑制PC合成酶最强的药是 A.可待因 B.镇痛新 C.哌替啶 D.芬太尼 E.纳洛酮 4在肝内能转化成吗啡的药 5肝内代谢产物可兴奋中枢的药 6成瘾性极小的镇痛药 7用于解救阿片类药物急性中毒的药 问答 1简述解热镇痛药的分类及其代表药。 2简述吲哚美辛的作用及应用 3试述小剂量阿斯匹林防止血栓形成的机制 4不同剂量的阿司匹林对血栓形成有什么不同的影响?为什么? 5比较阿斯匹林与氯丙嗪对体温的影响特点 6试述阿斯匹林的解热、镇痛和抗炎抗风湿作用特点、作用机制和临床应用 名词解释 1.非甾体抗炎类药(non- steroidslant i- inflam- matory, drugs, NSAIDS) 2.阿司匹林哮喘( aspirin asthma) 第十八章试题参考答案 单项选择题 A型题 1.D2.A3.D B型题 1.B2.A3.C4.A5.C6.B7.E 问谷题 常用解热镇痛药按化学结构的不同,可分为四类 水杨酸类:阿斯匹林 苯胺类:对乙酰氨基酚 吡唑酮类:保泰松 其它有机酸类:吲哚美辛
A. 阿司匹林 B. 对乙酰氨基酚 C. 吲哚美辛 1 对阿司匹林过敏的高热患者宜用 2 用于急性风湿热的药 3 抑制 PC 合成酶最强的药是 A. 可待因 B. 镇痛新 C. 哌替啶 D. 芬太尼 E. 纳洛酮 4 在肝内能转化成吗啡的药 5 肝内代谢产物可兴奋中枢的药 6 成瘾性极小的镇痛药 7 用于解救阿片类药物急性中毒的药 问 答 题 1 简述解热 镇 痛 药 的 分 类 及 其 代 表 药 。 2 简述吲哚 美 辛 的 作 用 及 应 用 。 3 试述小剂 量 阿 斯 匹 林 防 止 血 栓 形 成 的 机 制 。 4 不同剂量 的 阿 司 匹 林 对 血 栓 形 成 有 什 么 不 同 的 影 响 ？ 为 什 么 ？ 5 比较阿斯 匹 林 与 氯 丙 嗪 对 体 温 的 影 响 特 点 。 6 试述阿斯匹 林 的 解 热 、 镇 痛 和 抗 炎 抗 风 湿 作 用 特 点 、 作 用 机 制 和 临 床 应 用 。 名词解释 1. 非甾体抗炎类药(non-steroidslanti-infiam-matory，drugs，NSAIDs) 2. 阿司匹林哮喘(aspirin asthrma) 第十八章 试 题 参 考 答 案 单项选择题 A 型题 1．D 2．A 3．D 4．D 5．D 6．B B 型 题 1.B 2.A 3.C 4.A 5.C 6.B 7.E 问答题 1 常用解热镇 痛 药 按 化 学 结 构 的 不 同 ， 可 分 为 四 类 ； 水杨酸类： 阿 斯 匹 林 苯胺类：对 乙 酰 氨 基 酚 吡唑酮类： 保 泰 松 其它有机酸 类 ： 吲 哚 美 辛
吲哚美辛是最强的PG合成酶抑制剂,具有显著的抗风湿和解热镇痛作用,可用于 治疗急性风湿病及类风湿性关节炎,对强直性关节炎,骨关节炎和急性痛风性关节 炎也有效,此外,还可用于恶性肿瘤引起的发热及其它难以控制的发热 血小板产生的血栓素A2是强大的血小板释放及聚集的诱导物,可以直接诱发血小板 释放ADP,进一步加速血小板的聚集过程,小剂量阿司匹林可抑制血栓素A2形成, 影响血小板聚集,引起凝血功能障碍,延长出血时间,可用于防治血栓形成。 小剂量的阿司匹林有抑制血小板聚集,预防血栓形成的作用,大剂量的阿司匹林则 减弱这种作用。血小板中的环加氧酶可催化花生四烯酸合成促凝血酶TXA2,TXA2 可诱发血小板释放ADP引起血小板聚集,小剂量的阿司匹林对血小板中的环加氧酶 敏感,可抑制该酶活性,减少TXA2形成,从而抑制血小板聚集,有预防血栓形成 的作用。动脉壁中的环加氧酶能催化花生四烯酸合成前列环素PGI2,大剂量的阿司 匹林对动脉壁中的环加氧酶抑制作用占优势,而PGI2的作用与TXA2的作用相反 有抗血小板聚集的作用,当PGI2合成减少,抗血小板聚集的作用减弱,可能有促进 血栓形成的作用 5 氯丙嗪对正常人与发热患者均可使体温下降,体温下降与环境温度关系密切,阿斯 匹林仅能使发热患者体温降至正常水平。氯丙嗪抑制下丘脑体温调节中枢,使体温 调节机能失灵,体温随环境温度改变,阿斯匹林抑制CNS中的PG合成酶,减少PG 合成,发挥解热作用,使患者体温下降,而对正常人体温无影响。氯丙嗪用于低温 麻醉、人工冬眠、中属性高热。阿斯匹林用于感冒发热,关节炎症时的发热。 作用特点:解热镇痛作用强,抗炎抗风湿作用也强,后者随剂量増加而增强,其作 用原理是抑制体内环加氧酶,阻止PG的生成和释放,阿斯匹林的解热镇痛作用是作 用于体温调节中枢,而其它作用是作用于外周,临床应用:1中等程度疼痛:如头 疼、牙痛、神经痛等;2用 于急性风湿热,急性风湿性和类风湿性关节炎,因作用可靠、起效快均为首选药, 并未诊断用药;3小剂量具有抑制血小板聚集作用,这是由于抑制血栓素合成的结 果,临床用于预防心肌梗塞和脑血拴生成 名词解释 1.解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛,而且大多数还有较强的抗炎和抗风湿 作用的药物,其化学结构和抗炎作用机理与糖皮质激素(甾体激素)类药物有所不
2 吲哚美辛是 最 强 的P G合成酶抑制剂，具有显著的抗风湿和解热镇痛作用，可用于 治 疗 急 性 风 湿 病 及 类 风 湿 性 关 节 炎 ，对 强 直 性 关 节 炎 ，骨 关 节 炎 和 急 性 痛 风 性 关 节 炎也有效， 此 外 ， 还 可 用 于 恶 性 肿 瘤 引 起 的 发 热 及 其 它 难 以 控 制 的 发 热 。 3 血小板产生的血栓素 A2 是 强 大 的 血 小 板 释 放 及 聚 集 的 诱 导 物 ，可 以 直 接 诱 发 血 小 板 释 放 AD P，进一步加速血小板的聚集过程，小剂量阿司匹林可抑制血栓素 A2 形成， 影响血小板 聚 集 ， 引 起 凝 血 功 能 障 碍 ， 延 长 出 血 时 间 ， 可 用 于 防 治 血 栓 形 成 。 4 小 剂 量 的 阿 司 匹 林 有 抑 制 血 小 板 聚 集 ，预 防 血 栓 形 成 的 作 用 ，大 剂 量 的 阿 司 匹 林 则 减 弱 这 种 作 用 。血 小 板 中 的环加氧酶可催化花生四烯酸合成促凝血酶 TX A2 ，TX A2 可诱发血小板释放 AD P引 起 血 小 板 聚 集 ，小 剂 量 的 阿 司 匹 林 对 血 小 板 中 的 环 加 氧 酶 敏感，可抑 制 该 酶 活 性 ， 减 少 TX A2 形成，从而抑制血小板聚集，有预防血栓形成 的 作 用 。动 脉 壁 中 的 环 加 氧 酶 能 催 化 花 生 四 烯 酸 合 成 前 列 环 素P GI 2 ，大 剂 量 的 阿 司 匹林对动脉 壁 中 的 环 加 氧 酶 抑 制 作 用 占 优 势 ， 而 PGI 2 的作用与 TX A2 的作用相反， 有抗血小板聚集的作用，当P GI 2 合 成 减 少 ，抗 血 小 板 聚 集 的 作 用 减 弱 ，可 能 有 促 进 血栓形成的 作 用 5 氯 丙 嗪 对 正 常 人 与 发 热 患 者 均 可 使 体 温 下 降 ，体 温 下 降 与 环 境 温 度 关 系 密 切 ，阿 斯 匹 林 仅 能 使 发 热 患 者 体 温 降 至 正 常 水 平 。氯 丙 嗪 抑 制 下 丘 脑 体 温 调 节 中 枢 ，使 体 温 调节机能失 灵 ， 体 温 随 环 境 温 度 改 变 ， 阿 斯 匹 林 抑 制 CNS中 的 PG合成酶，减少 PG 合 成 ，发 挥 解 热 作 用 ，使 患 者 体 温 下 降 ，而 对 正 常 人 体 温 无 影 响 。氯 丙 嗪 用 于 低 温 麻醉、人工 冬 眠 、 中 属 性 高 热 。 阿 斯 匹 林 用 于 感 冒 发 热 ， 关 节 炎 症 时 的 发 热 。 6 作 用 特 点 ：解 热 镇 痛 作 用 强 ，抗 炎 抗 风 湿 作 用 也 强 ，后 者 随 剂 量 增 加 而 增 强 ，其 作 用 原 理 是 抑 制 体 内 环 加 氧 酶 ，阻 止 PG的 生 成 和 释 放 ，阿 斯 匹 林 的 解 热 镇 痛 作 用 是 作 用于体温调节中枢，而其它作用是作用于外周，临床应用：1 中 等 程 度 疼 痛 ：如 头 疼、牙痛、 神 经 痛 等 ； 2 用 于急性风湿热，急性风湿性和类风湿性关节炎，因作用可靠、起效快均为首选药， 并未诊断用药；3 小 剂 量 具 有 抑 制 血 小 板 聚 集 作 用 ，这 是 由 于 抑 制 血 栓 素 合 成 的 结 果，临床用 于 预 防 心 肌 梗 塞 和 脑 血 拴 生 成 名词解释 1．解热镇 痛 抗 炎 药 是 一 类 具 有 解 热 、 镇 痛 ， 而 且 大 多 数 还 有 较 强 的 抗 炎 和 抗 风 湿 作 用 的 药 物 ，其 化 学 结 构 和 抗 炎 作 用 机 理 与 糖 皮 质 激 素（ 甾 体 激 素 ）类 药 物 有 所 不
同,故也将这类药物称为非甾体抗炎药。阿司匹林为本类药物的典型代表。 2.有些哮喘患者服用阿司匹林或某些解热镇痛药后可诱发支气管哮喘,称为“阿 司匹林哮喘
同，故也将 这 类 药 物 称 为 非 甾 体 抗 炎 药 。 阿 司 匹 林 为 本 类 药 物 的 典 型 代 表 。 2．有些哮 喘 患 者 服 用 阿 司 匹 林 或 某 些 解 热 镇 痛 药 后 可 诱 发 支 气 管 哮 喘，称为“阿 司匹林哮喘 ”
