第2章药物对机体的作用一一药动学 1.了解药物在机体内的过程:掌握药物的跨膜转运,药物的吸收、分布及其影响 因素,P450酶系及其抑制剂和诱导剂:熟悉药物排泄途径及其影响肾排泄的因素, 血浆蛋白结合率和肝肠循环的概念。 2.掌握药动学基本参数的意义及相互关系 3.掌握药物消除动力学规律、连续用药血药浓度变化规律及其指导临床用药的意 单项选择题 A型题 1.下列关于药物被动转运的叙述哪一条是错误的? A.药物从浓度高侧向低侧扩散 B.不消耗能量而需载体 C.不受饱和限速与竞争性抑制的影响 D.受药物分子量大小、脂溶性、极性影响 E.当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运停止 2.主动转运的特点是 A.由载体进行,消耗能量 B.由载体进行,不消耗能量 C.不消耗能量,无竞争性抑制 D.消耗能量,无选择性 E.无选择性,有竞争性抑制 3.体液的pH影响药物转运是由于它改变了药物的 A.水溶性 B.脂溶性 C. pKa D.解离度 E.溶解度 药物的pKa值是指其 A.90%解离时的pH值 B.99%解离时的pH值 C.50%解离时的pH值 D.不解离时的pH值 E.全部解离时的pH值 5.pKa是指 A.弱酸性、弱碱性药物引起的50%最大效应的药物浓度的负对数 B.药物解离常数的负倒数 C.弱酸性、弱碱性药物溶液呈50%解离时的pH值 D.激动剂增加一倍时所需的拮抗剂的对数浓度 E.药物消除速率常数的负对数 某弱酸药物pKa=3.4,其在血浆中的解离百分率约
1 第 2 章 药物对机体的作用 — — 药动学 1.了解药物 在 机 体 内 的 过 程 ； 掌 握 药 物 的 跨 膜 转 运 ， 药 物 的 吸 收 、 分 布 及 其 影 响 因素，P 45 0 酶 系 及 其 抑 制 剂 和 诱 导 剂 ；熟 悉 药 物 排 泄 途 径 及 其 影 响 肾 排 泄 的 因 素 ， 血浆蛋白结 合 率 和 肝 肠 循 环 的 概 念 。 2.掌握药动 学 基 本 参 数 的 意 义 及 相 互 关 系 ； 3.掌握药物 消 除 动 力 学 规 律 、 连 续 用 药 血 药 浓 度 变 化 规 律 及 其 指 导 临 床 用 药 的 意 义。 单项选择题 A 型 题 1．下列关于药物被动转运的叙述哪一条是错误的? A．药物从浓度高侧向低侧扩散 B．不消耗能量而需载体 C．不受饱和限速与竞争性抑制的影响 D．受药物分子量大小、脂溶性、极性影响 E．当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运停止 2．主动转运的特点是 A．由载体进行，消耗能量 B．由载体进行，不消耗能量 C．不消耗能量，无竞争性抑制 D．消耗能量，无选择性 E．无选择性，有竞争性抑制 3．体液的 pH 影响药物转运是由于它改变了药物的 A．水溶性 B．脂溶性 C．pKa D．解离度 E．溶解度 4．药物的 pKa 值是指其 A．90％解离时的 pH 值 B．99％解离时的 pH 值 C．50％解离时的 pH 值 D．不解离时的 pH 值 E．全部解离时的 pH 值 5．pKa 是指 A．弱酸性、弱碱性药物引起的 50％最大效应的药物浓度的负对数 B．药物解离常数的负倒数 C．弱酸性、弱碱性药物溶液呈 50％解离时的 pH 值 D．激动剂增加一倍时所需的拮抗剂的对数浓度 E．药物消除速率常数的负对数 6．某弱酸药物 pKa=3.4，其在血浆中的解离百分率约
A.10% B.90% C.99% D.99,9% E.99,99% 7.在碱性尿液中弱碱性药物 A.解离少,再吸收多,排泄慢 B,解离多,再吸收少,排泄慢 C.解离少,再吸收少,排泄快 D.解离多,再吸收多,排泄慢 E.排泄速度不变 8.在酸性尿液中弱酸性药物 A.解离多,再吸收多,排泄慢 B.解离少,再吸收多,排泄慢 C.解离多,再吸收多,排泄快 D.解离多,再吸收少,排泄快 E.以上都不对 9.弱酸性药物在碱性尿液中 A.解离多,在肾小管再吸收多,排泄慢 B.解离少,在肾小管再吸收多,排泄慢 C.解离多,在肾小管再吸收少,排泄快 D.解离少,在肾小管再吸收少,排泄快 E.以上都不对 10.下列关于药物吸收的叙述中错误的是 A.吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程 B.皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收 C.口服给药通过首过消除而吸收减少 舌下或肛肠给药可因通过肝破坏而效应下降 E.皮肤给药除脂溶性大的以外都不易吸收 11.大多数药物在胃肠道的吸收是按 A.有载体参与的主动转运 B.一级动力学被动转运 C.零级动力学被动转运 D.易化扩散转运 E.胞饮的方式转运 12.下列关于可以影响药物吸收的因素的叙述中错误的是 A.饭后口服给药 B.用药部位血流量减少 C.微循环障碍 D.口服生物利用度高的药吸收少 E.口服经第一关卡效应后破坏少的药物效应强
2 A．10％ B．90％ C．99％ D．99.9% E．99.99％ 7．在碱性尿液中弱碱性药物 A．解离少，再吸收多，排泄慢 B，解离多，再吸收少，排泄慢 C．解离少，再吸收少，排泄快 D．解离多，再吸收多，排泄慢 E．排泄速度不变 8．在酸性尿液中弱酸性药物 A．解离多，再吸收多，排泄慢 B．解离少，再吸收多，排泄慢 C．解离多，再吸收多，排泄快 D．解离多，再吸收少，排泄快 E．以上都不对 9.弱酸性药物在碱性尿液中 A．解离多，在肾小管再吸收多，排泄慢 B．解离少，在肾小管再吸收多，排泄慢 C．解离多，在肾小管再吸收少，排泄快 D．解离少，在肾小管再吸收少，排泄快 E．以上都不对 10．下列关于药物吸收的叙述中错误的是 A．吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程 B．皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收 C．口服给药通过首过消除而吸收减少 D．舌下或肛肠给药可因通过肝破坏而效应下降 E．皮肤给药除脂溶性大的以外都不易吸收 11．大多数药物在胃肠道的吸收是按 A．有载体参与的主动转运 B．一级动力学被动转运 C．零级动力学被动转运 D．易化扩散转运 E．胞饮的方式转运 12．下列关于可以影响药物吸收的因素的叙述中错误的是 A．饭后口服给药 B．用药部位血流量减少 C．微循环障碍 D．口服生物利用度高的药吸收少 E．口服经第一关卡效应后破坏少的药物效应强
13.药物的生物利用度的含意是指 A.药物能通过胃肠道进入肝门脉循环的份最 B.药物能吸收进入体循环的份量 C.药物能吸收进入体内达到作用点的份景 D.药物吸收进入体内的相对速度 E.药物吸收进入体循环的份量和速度 14.药物肝肠循环影响了药物在体内的 A.起效快慢 B.代谢快慢 C.分布 D.作用持续时间 E.与血浆蛋白结合 15.药物与血浆蛋白结合 A.是永久性的 B.加速药物在体内的分布 C.是可逆的 D.对药物主动转运有影响 E.促进药物排泄 16.药物与血浆蛋白结合率高,则药物的作用 A.起效快 B.起效慢 C.维持时间长 D.维持时间短 E.以上均不是 17.肾功能不良时,用药时需要减少剂量的是 A.所有的药物 B.主要从肾排泄的药物 C.主要在肝代谢的药物 D.胃肠道很少吸收的药物 E.以上都不对 18.某药按一级动力学消除,这意味着 A.药物消除量恒定 B.其血浆半衰期恒定 C.机体排泄及(或)代谢药物的能力已饱和 D.增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长 E.消除速率常数随血药浓度高低而变 19.药物消除的零级动力学是指 A.吸收与代谢乎衡 B.血浆浓度达到稳定水平 C.单位时间消除恒定量的药物 D,单位时间消除恒定比值的药物 E,药物完全消除到零
3 13．药物的生物利用度的含意是指 A．药物能通过胃肠道进入肝门脉循环的份最 B．药物能吸收进入体循环的份量 C．药物能吸收进入体内达到作用点的份景 D．药物吸收进入体内的相对速度 E．药物吸收进入体循环的份量和速度 14．药物肝肠循环影响了药物在体内的 A．起效快慢 B．代谢快慢 C．分布 D．作用持续时间 E．与血浆蛋白结合 15．药物与血浆蛋白结合 A．是永久性的 B．加速药物在体内的分布 C．是可逆的 D．对药物主动转运有影响 E．促进药物排泄 16．药物与血浆蛋白结合率高，则药物的作用 A．起效快 B．起效慢 C．维持时间长 D．维持时间短 E．以上均不是 17．肾功能不良时，用药时需要减少剂量的是 A．所有的药物 B．主要从肾排泄的药物 C．主要在肝代谢的药物 D．胃肠道很少吸收的药物 E．以上都不对 18．某药按一级动力学消除，这意味着 A．药物消除量恒定 B．其血浆半衰期恒定 C．机体排泄及(或)代谢药物的能力已饱和 D．增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长 E．消除速率常数随血药浓度高低而变 19．药物消除的零级动力学是指 A．吸收与代谢乎衡 B．血浆浓度达到稳定水平 C．单位时间消除恒定量的药物 D，单位时间消除恒定比值的药物 E，药物完全消除到零
20.在等剂量时Vd小的药物比yd大的药物 A.血浆浓度较小 B.血浆蛋白结合较少 C.组织内药物浓度较小 D.生物可用度较小 E.能达到的稳态血药浓度较低 21.药物的血浆半衰期是 A.50%药物从体内排出所需要的时间 B.50%药物生物转化所需要的时间 C.药物从血浆中消失所需时间的一半 D.血药浓度下降一半所需要的时间 E.药物作用强度减弱一半所需的时间 22.需要维持药物有效血浓度时,正确的恒 量给药的间隔时间是 A.每4h给药一次 B.每6h给药一次 C.每8b给药一次 每12h给药一次 E.根据药物的半衰期确定 23.下列可表示药物的安全性的参数是 A.最小有效量 极量 C.治疗指数 D.半数致死量 E.半数有效量 24.对肝功能不良患者,应用药物时,需着重考虑到患者的 A.对药物的转运能力 B.对药物的吸收能力 C.对药物的排泄能力 D.对药物的转化能力 以上都不对 B型题 A.1个 C.5个 D.7个 E.9个 1.恒量恒速给药后,约经过几个血浆T1/2可达到稳态血浓度 2.一次静注给药后,约经过几个血浆T1/2可自机体排出95% A.吸收速度 B.消除速度
4 20．在等剂量时 Vd 小的药物比 yd 大的药物 A．血浆浓度较小 B．血浆蛋白结合较少 C．组织内药物浓度较小 D．生物可用度较小 E．能达到的稳态血药浓度较低 21．药物的血浆半衰期是 A．50％药物从体内排出所需要的时间 B．50％药物生物转化所需要的时间 C．药物从血浆中消失所需时间的一半 D．血药浓度下降一半所需要的时间 E．药物作用强度减弱一半所需的时间 22．需要维持药物有效血浓度时，正确的恒 量给药的间隔时间是 A．每 4h 给药一次 B．每 6h 给药一次 C．每 8b 给药一次 D．每 12h 给药一次 E．根据药物的半衰期确定 23．下列可表示药物的安全性的参数是 A．最小有效量 B．极量 C．治疗指数 D．半数致死量 E．半数有效量 24．对肝功能不良患者，应用药物时，需着重考虑到患者的 A．对药物的转运能力 B．对药物的吸收能力 C．对药物的排泄能力 D．对药物的转化能力 E．以上都不对 B 型题 A．1 个 B．3 个 C．5 个 D．7 个 E．9 个 1．恒量恒速给药后，约经过几个血浆 T1/2 可达到稳态血浓度 2．一次静注给药后，约经过几个血浆 T1/2 可自机体排出 95% A．吸收速度 B．消除速度
C.血浆蛋白结合 D.剂量 E.零级或一级动力学 3.药物作用开始的快慢取决于 4.药物的T1/2长短取决于 吸收速度 B.消除速度 C.药物剂量大小 D.吸收与消除达到平衡的时间 E.吸收药量多少 5.时一量曲线的升段坡度反映出 6.时一量曲线的降段坡度反映出 7.时一量曲线的峰值反映出 8.时一量曲线下面积反映出 多选题 1.药物按一级动力学消除具有以下特点() A血浆半衰期恒定不变 B药物消除量恒定不变 C消除速率常数恒定不变 D受肝功能改变的影响 E药物消除百分比恒定不变 问答题 1.试论述溶液pH对酸性药物被动转运的影响 2.试论述肝药酶对药物的转化以及与药物相互作用的关系。 4.试简述k、T1P、Vd及Css的意义 常用词汇和名词解释 1.首关效应( first pass effext) 2.肝肠循环( hepato- enteric cirulation) 3.生物利用度( bioavailability) 4.时量曲线(time- concention curve) 5.消除速率常数(k) 6.半衰期( compartment concep t) 7.稳态血药浓度( steady state of blood drug concentration,Css) 8.一级消除动力学( first order of elimination) 9.零级消除动力学( zero order of elimination 10.药物作用的选择性( selectivity) 第二章试题答案 选择题 3.D4.C5.C6.E7 9.C 10.D11.B12.D13.E14.D15.C16.C17.B18.B
5 C．血浆蛋白结合 D．剂量 E. 零级或一级动力学 3．药物作用开始的快慢取决于 4．药物的 T1/2 长短取决于 A．吸收速度 B．消除速度 C．药物剂量大小 D．吸收与消除达到平衡的时间 E．吸收药量多少 5．时—量曲线的升段坡度反映出 6．时—量曲线的降段坡度反映出 7．时—量曲线的峰值反映出 8．时—量曲线下面积反映出 多选题 1. 药物按一级动力学消除具有以下特点（ ） A 血浆半衰期恒定不变 B 药物消除量恒定不变 C 消除速率常数恒定不变 D 受肝功能改变的影响 E 药物消除百分比恒定不变 问答题 1．试论述溶液 pH 对酸性药物被动转运的影响。 2．试论述肝药酶对药物的转化以及与药物相互作用的关系。 4．试简述 k、T1 /2、Vd 及 Css 的意义。 常用词汇和名词解释 1．首关效应(first pass effext) 2．肝肠循环(hepato-enteric cirulation) 3．生物利用度(bioavailabilily) 4．时量曲线(time-concention curve) 5．消除速率常数(k) 6．半衰期(compartment concept) 7．稳态血药浓度(steady state of blood drug concentration，Css) 8．一级消除动力学(first order of elimination) 9．零级消除动力学(zero order of elimination) 10．药物作用的选择性(selectivity) 第二章试题答案 选 择 题 A 型题 1．B 2．A 3．D 4．C 5．C 6．E 7．A 8．B 9．C 10．D 11．B 12．D 13．E 14．D 15．C 16．C 17．B 18．B
19.C20.C21.D22.E23.C24.D B型题 1.C2.C3.A4.B5.A6.B7.C8.E 多选题 1. ACE 问谷题 1.弱酸性药物在酸性环境中解离度小,易跨膜转运:反之,解离度高,不易跨膜转运。 弱碱性药物在碱性环境中解离度小,易跨膜转运:反之,解离度高,不易跨膜转运。 2.被肝药酶灭活的药物与酶促进剂或酶抑制剂相互作用,可减弱或增强其作用。酶促 进剂或酶抑制剂相互作用,可改变自身代谢 3.K为消除速率常数,代表药物在体内转运或消除的速度,可以计算用药后体内的血 药浓度或存留量。T1/2为血浆药物浓度下降到一半所需要的时间。它与K的意义相同而 表达方式不同。Vd是指静脉给药达到平衡后,按测得的血药浓度计算应占有的血浆容 积。可用以估计体内的药物分布情况。在一级动力学代谢之中,等剂量、等间隔恒速 给药后,经过4-5个半衰期,血药浓度保持在一定的水平,即稳态浓度(Css),对制定 给药方案具有重要意义 常用词汇和名词解释 1.药物通过肠黏膜及肝脏时,经过灭活代谢而使进入体循环的药量减少。 2.自胆汁排泄进入十二指肠的结合型药物在肠中经水解后再吸收,形成循环 3.非静脉注射给药后,药物能被吸收进入体循环的药物相对分量及速度。 4.血浆药物浓度随时间发生变化所绘制的浓度-时间曲线 5.药物自机体(或血液)消除的速度,是重要的药代动力学参数之一。 6.血浆药物浓度下降一半所需要的时间 7.一级动力学代谢药物,在恒速恒量给药后,血药浓度稳定在一定水平的状态。 血浆中药物按恒定的比例消除,其消除速率与血中药物浓度成正比 血浆中药物按恒定的量进行消除,每隔一定时间消除一定的量。 10.药物作用具有一定的选择性,某些药物可影响多种组织器官功能活动,而另一些 药物则只影响机体部分器官的功能或某种功能
6 19．C 20．C 21．D 22．E 23．C 24．D B 型题 1．C 2.C 3.A 4.B 5.A 6.B 7.C 8.E 多选题 1.ACE 问答题 1．弱酸性药物在酸性环境中解离度小，易跨膜转运；反之，解离度高，不易跨膜转运。 弱碱性药物在碱性环境中解离度小，易跨膜转运；反之，解离度高，不易跨膜转运。 2．被肝药酶灭活的药物与酶促进剂或酶抑制剂相互作用，可减弱或增强其作用。酶促 进剂或酶抑制剂相互作用，可改变自身代谢。 3．K 为消除速率常数，代表药物在体内转运或消除的速度，可以计算用药后体内的血 药浓度或存留量。T1/2 为血浆药物浓度下降到一半所需要的时间。它与 K 的意义相同而 表达方式不同。Vd 是指静脉给药达到平衡后，按测得的血药浓度计算应占有的血浆容 积。可用以估计体内的药物分布情况。在一级动力学代谢之中，等剂量、等间隔恒速 给药后，经过 4-5 个半衰期，血药浓度保持在一定的水平，即稳态浓度(Css)，对制定 给药方案具有重要意义。 常用词汇和名词解释 1．药物通过肠黏膜及肝脏时，经过灭活代谢而使进入体循环的药量减少。 2．自胆汁排泄进入十二指肠的结合型药物在肠中经水解后再吸收，形成循环。 3．非静脉注射给药后，药物能被吸收进入体循环的药物相对分量及速度。 4．血浆药物浓度随时间发生变化所绘制的浓度-时间曲线。 5．药物自机体（或血液）消除的速度，是重要的药代动力学参数之一。 6．血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 7．一级动力学代谢药物，在恒速恒量给药后，血药浓度稳定在一定水平的状态。 8．血浆中药物按恒定的比例消除，其消除速率与血中药物浓度成正比。 9．血浆中药物按恒定的量进行消除，每隔一定时间消除一定的量。 10．药物作用具有一定的选择性，某些药物可影响多种组织器官功能活动，而另一些 药物则只影响机体部分器官的功能或某种功能
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