第6章拟胆碱药 1.了解乙酰胆碱的M、N样作用; 2.掌握匹鲁卡品(毛果芸香碱)及新斯的明的作用、临床应用与不良反应。 单项选择题一-A型题 1.M受体激动的效应不包括 A.瞳孔缩小 B.膀胱收缩 C.唾液分泌增加 血管舒张 E.心脏兴奋 2.毛果芸香碱滴眼引起 A.缩瞳、眼内压升高、调节痉挛 B.缩瞳、眼内压降低、调节痉挛 C.缩瞳、眼内压降低、调节麻痹 D.扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 扩瞳、眼内压升高、调节痉挛 3.对卡巴胆碱(氨甲酰胆碱)描述错误的是 A.激动M和N受体 B.不易被胆碱酯酶水解 C.对此药引起的中毒阿托品的解毒效果好 D.全身用药时不良反应多 E.局部滴眼可治疗青光眼 4.烟碱 A.激动N2受体,可治疗重症肌无力 B.激动M受体 C.阻断N受体,可治疗高血压 D.小剂量激动N受体,大剂量阻断N受体 E.小剂量阻断N受体,大剂量激动N受体 5.乙酰胆碱的舒张血管作用机制是 A.直接松弛血管平滑肌 B.激动血管内皮细胞M受体,促进N的释放 C.激动血管平滑肌β2受体 D.促进PGI2释放 E.以上都不正确 6.毛果芸香碱临床用于 A.腹气胀 B.尿潴留 C.重症肌无力
第 6 章 拟胆碱药 ⒈ 了解乙酰胆碱的 M、N 样作用； ⒉ 掌握匹鲁卡品(毛果芸香碱)及新斯的明的作用、临床应用与不良反应。 单项选择题――A 型题 1．M受体激动的效应不包括 A． 瞳孔缩小 B． 膀胱收缩 C． 唾液分泌增加 D． 血管舒张 E． 心脏兴奋 2．毛果芸香碱滴眼引起 A． 缩瞳、眼内压升高、调节痉挛 B．缩瞳、眼内压降低、调节痉挛 C． 缩瞳、眼内压降低、调节麻痹 D． 扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 E． 扩瞳、眼内压升高、调节痉挛 3．对卡巴胆碱（氨甲酰胆碱）描述错误的是 A． 激动M和N受体 B．不易被胆碱酯酶水解 C． 对此药引起的中毒阿托品的解毒效果好 D． 全身用药时不良反应多 E． 局部滴眼可治疗青光眼 4．烟碱 A． 激动N2受体，可治疗重症肌无力 B． 激动M受体 C． 阻断N1受体，可治疗高血压 D． 小剂量激动N受体，大剂量阻断N受体 E． 小剂量阻断N受体，大剂量激动N受体 5．乙酰胆碱的舒张血管作用机制是 A． 直接松弛血管平滑肌 B． 激动血管内皮细胞M受体，促进NO的释放 C． 激动血管平滑肌2受体 D．促进PGI2释放 E． 以上都不正确 6．毛果芸香碱临床用于 A． 腹气胀 B． 尿潴留 C． 重症肌无力
D.青光眼 E.心动过速 7.匹鲁卡品临床用于 A.白内障 B.虹膜炎 C.尿潴留 D.中药麻醉催醒 E.腹气胀 毛果芸香碱降低眼内压是由于 A.睫状肌收缩 B.瞳孔括约肌收缩 C.房水产生减少 D.瞳孔开大肌收缩 后房血管收缩 9.关于乙酰胆碱的叙述,下列哪一项是错误的? A.激动M、N胆碱受体 B.有临床实用价值 C.在体内被胆碱酯酶破坏 D.化学性质不稳定,遇水易分解 E.作用广泛 10.与毒扁豆碱比较,毛果芸香碱不具有下列哪种特点? A.遇光不稳定 B.维持时间短 C.刺激性小 D.作用较弱 E.水溶液稳定 11.毒扁豆碱滴眼时可能引起头痛,这是由于 A.眼内压降低 B.缩瞳 C.颅内压升高 D.睫状肌收缩过强 E.脑血管扩张 12.新斯的明作用最强的效应器是 A.心血管 B.腺体 C.眼 D.支气管平滑肌 E.骨骼肌
D． 青光眼 E． 心动过速 7．匹鲁卡品临床用于 A． 白内障 B． 虹膜炎 C． 尿潴留 D． 中药麻醉催醒 E． 腹气胀 8．毛果芸香碱降低眼内压是由于 A． 睫状肌收缩 B． 瞳孔括约肌收缩 C． 房水产生减少 D． 瞳孔开大肌收缩 E． 后房血管收缩 9．关于乙酰胆碱的叙述，下列哪一项是错误的？ A． 激动M、N胆碱受体 B． 有临床实用价值 C． 在体内被胆碱酯酶破坏 D． 化学性质不稳定，遇水易分解 E． 作用广泛 10．与毒扁豆碱比较，毛果芸香碱不具有下列哪种特点？ A． 遇光不稳定 B． 维持时间短 C． 刺激性小 D． 作用较弱 E． 水溶液稳定 11．毒扁豆碱滴眼时可能引起头痛，这是由于 A． 眼内压降低 B． 缩瞳 C． 颅内压升高 D． 睫状肌收缩过强 E． 脑血管扩张 12．新斯的明作用最强的效应器是 A． 心血管 B． 腺体 C． 眼 D． 支气管平滑肌 E． 骨骼肌
13.新斯的明的作用机制是 A.抑制Ach的生物合成 B.抑制Ach的转化 C.抑制Ach的转运 D.干扰Ach的储存 E.直接激动M、N受体 14.治疗重症肌无力可选的药物是 A.新斯的明 B.解磷定 C.匹鲁卡品 D.琥珀胆碱 E.筒箭毒碱 15.与新斯的明比较,安贝氯铵的特点是 A.仅作注射给药 B.作用较弱 C.作用维持时间较长 D.副作用小 E.主要用于治疗青光眼 16.下列哪种药物不是胆碱酯酶抑制药 A.安贝氯铵 B.依色林 C.加兰他敏 D.氨甲酰胆碱 吡斯的明 新斯的明禁用于 A.阵发性室上性心动过速 B.重症肌无力 C.泌尿道梗塞 D.腹气胀 E.尿潴留 8.乙酰胆碱的作用是 A.激动M、N胆碱受体 B.阻断M、N胆碱受体 C.选择性激动M胆碱受体 D.N胆碱受体激动剂 E.抑制胆碱酯酶 19.毛果芸香碱的作用是 A.激动M、N胆碱受体
13．新斯的明的作用机制是 A． 抑制Ach的生物合成 B． 抑制Ach的转化 C． 抑制Ach的转运 D． 干扰Ach的储存 E． 直接激动M、N受体 14．治疗重症肌无力可选的药物是 A． 新斯的明 B． 解磷定 C． 匹鲁卡品 D． 琥珀胆碱 E． 筒箭毒碱 15．与新斯的明比较，安贝氯铵的特点是 A． 仅作注射给药 B． 作用较弱 C． 作用维持时间较长 D． 副作用小 E． 主要用于治疗青光眼 16． 下列哪种药物不是胆碱酯酶抑制药 A． 安贝氯铵 B． 依色林 C． 加兰他敏 D． 氨甲酰胆碱 E． 吡斯的明 17．新斯的明禁用于 A． 阵发性室上性心动过速 B． 重症肌无力 C． 泌尿道梗塞 D． 腹气胀 E． 尿潴留 18．乙酰胆碱的作用是 A．激动 M、N 胆碱受体 B．阻断 M、N 胆碱受体 C．选择性激动 M 胆碱受体 D．N 胆碱受体激动剂 E．抑制胆碱酯酶 19．毛果芸香碱的作用是 A．激动 M、N 胆碱受体
B.阻断M、N胆碱受体 C.选择性激动M胆碱受体 D.N胆碱受体激动剂 E.抑制胆碱酯酶 20.卡巴胆碱的描述正确的是 A.是胆碱能神经末梢释放的递质 B.对M、N胆碱受体均有激动作用 C.易被胆碱酯酶水解 D.可静脉注射给药 E.以上都不是 21.直接激动M、N胆碱受体的药物是 A.毛果芸香碱 B.新斯的明 C.卡巴胆碱 D.毒扁豆碱 E.以上都不是 22.毛果芸香碱对眼睛的作用是 A.瞳孔缩小,升高眼内压,调节痉挛 B.瞳孔缩小,降低眼内压,调节痉挛 C.瞳孔扩大,升高眼内压,调节麻痹 D.瞳孔扩大,降低眼内压,调节麻痹 E.瞳孔缩小,降低眼内压,调节麻痹 23.毛果芸香碱的缩瞳机制是 A.阻断虹膜α受体,开大肌松弛 B.阻断虹膜M胆碱受体,括约肌松弛 激动虹膜a受体,开大肌收缩 D.激动虹膜M胆碱受体,括约肌收缩 E.抑制胆碱酯酶,使乙酰胆碱增多 多选题 1.M受体兴奋时的效应是 A.腺体分泌增加 B.胃肠平滑肌收缩 C.瞳孔缩小 D.房室传导减慢 E.心率减慢 2.毛果芸香碱对眼睛的作用的 瞳孔缩小
B．阻断 M、N 胆碱受体 C．选择性激动 M 胆碱受体 D．N 胆碱受体激动剂 E．抑制胆碱酯酶 20．卡巴胆碱的描述正确的是 A．是胆碱能神经末梢释放的递质 B．对 M、N 胆碱受体均有激动作用 C．易被胆碱酯酶水解 D．可静脉注射给药 E．以上都不是 21．直接激动 M、N 胆碱受体的药物是 A．毛果芸香碱 B．新斯的明 C．卡巴胆碱 D．毒扁豆碱 E．以上都不是 22．毛果芸香碱对眼睛的作用是 A．瞳孔缩小，升高眼内压，调节痉挛 B．瞳孔缩小，降低眼内压，调节痉挛 C．瞳孔扩大，升高眼内压，调节麻痹 D．瞳孔扩大，降低眼内压，调节麻痹 E．瞳孔缩小，降低眼内压，调节麻痹 23．毛果芸香碱的缩瞳机制是 A．阻断虹膜α受体，开大肌松弛 B．阻断虹膜 M 胆碱受体，括约肌松弛 C．激动虹膜α受体，开大肌收缩 D．激动虹膜 M 胆碱受体，括约肌收缩 E．抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱增多 多选题 1． M 受体兴奋时的效应是 A．腺体分泌增加 B．胃肠平滑肌收缩 C．瞳孔缩小 D．房室传导减慢 E．心率减慢 2． 毛果芸香碱对眼睛的作用的 A．瞳孔缩小
B.降低眼内压 C.睫状肌松弛 D.调节痉挛 E.视近物清楚 3.对卡巴胆碱的描述正确的是 A.对M、N胆碱受体均有激动作用 B.不易被胆碱酯酶水解 C.对膀胱、胃肠道作用明显 D.可皮下注射,禁止静脉注射 E.仅滴眼用于治疗青光眼 4.对乙酰胆碱正确的叙述是 A.化学性质不稳定,遇水易分解 B.作用十分广泛 C.无临床实用价值 D.激动M、N胆碱受体 E.不易进入血脑屏障 5.N受体兴奋产生的效应为: A.骨骼肌松弛 B.肾上腺髓质释放肾上腺素 C.血压升高 D.交感神经兴奋 E.多巴胺释放增加 症肌无力可选用的药物 A.新斯的明 B.筒箭毒碱 C.安贝氯铵 D.依酚氯铵 E.吡斯的明 常用词汇和名词解释 1.M样作用 flike effects 2.N样作用CV1 ike effects) 调节痉挛(regu 4.调节麻痹( regulative paralysis) 5.胆碱能危象( cholinergic risk) 问答题和论述题 1.简述胆碱受体激动药的分类及其代表药。 2.M受体主要分布于那些器官组织?兴奋后主要产生哪些效应? 3.简述乙酰胆碱的M样作用、N样作用
B．降低眼内压 C．睫状肌松弛 D．调节痉挛 E．视近物清楚 3． 对卡巴胆碱的描述正确的是 A．对 M、N 胆碱受体均有激动作用 B．不易被胆碱酯酶水解 C．对膀胱、胃肠道作用明显 D．可皮下注射，禁止静脉注射 E．仅滴眼用于治疗青光眼 4． 对乙酰胆碱正确的叙述是 A．化学性质不稳定，遇水易分解 B．作用十分广泛 C．无临床实用价值 D．激动 M、N 胆碱受体 E．不易进入血脑屏障 5． N 受体兴奋产生的效应为： A. 骨骼肌松弛 B. 肾上腺髓质释放肾上腺素 C. 血压升高 D. 交感神经兴奋 E. 多巴胺释放增加 6． 症肌无力可选用的药物 A．新斯的明 B．筒箭毒碱 C．安贝氯铵 D．依酚氯铵 E．吡斯的明 常用词汇和名词解释 1． M样作用(M-like effects) 2． N样作用(N—like effects) 3． 调节痉挛(regulative spasm) 4． 调节麻痹(regulative paralysis) 5． 胆碱能危象(cholinergic risk) 问答题和论述题 1．简述胆碱受体激动药的分类及其代表药。 2．M受体主要分布于那些器官组织？兴奋后主要产生哪些效应？ 3．简述乙酰胆碱的M样作用、N样作用
4.毛果芸香碱降低眼内压的作用机制有哪些? 5.去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别会出现什么结果? 6.新斯的明的作用机制及作用特点 7.新斯的明的作用特点有哪些? 第六章试题答案 单项选择题一A型题 1.E2.B3.D4.B5.B6.B7.A8.D9.E10.B11.A12.C13.D14.C15.A16.C17.B 18.C19.B20.D21.E22.B23.D 多选题 1. acde 2. ace 3. abcde 4. abcde 5 abCd 6. ABCDE 常用词汇和名词解释 1.兴奋M受体所产生的效应,表现为:心脏抑制、血管扩张、腺体分泌、胃肠和支气管平 髑收缩、瞳孔缩小。 2.兴奋N受体所产生的效应,表现为:骨骼肌收缩、神经节兴奋肾上腺髓质分泌增加。 3.毛果芸香碱激动睫状肌M受体使环状肌纤维向瞳孔中心方向收缩,造成悬韧带放 松,晶状体由于本身弹性变凸,屈光度增加,此时只适合于视近物,而难以看清 远物。这种作用称为调节痉挛 4.阿托品能使睫状肌松弛而退向外缘,悬韧带拉紧,晶状体变为扁平,其折光度降 低,故不能将近距离物体清晰地成像于视网膜上,造成视近物模糊不清,只适于 看远物,这一作用称为调节麻痹。 5.胆碱能神经过度兴奋所致,表现为:大量出汗、大小便失禁、瞳孔缩小、睫状肌 痉挛。前额疼痛、心动过缓和其它类型心律失常、亦可见低血压、肌痉挛、肌无 力、心悸、呼吸困难等。还可见中枢症状,如共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、 焦虑不安、恐惧等。 问答题和论述题 胆碱受体激动药又称拟胆碱药,是一类作用与Ach相似的药物。按药物对胆碱受体 亚型的选择性作用,可分为:1M、N胆碱受体激动药:如氨甲酰胆碱:2M胆碱受体激动药: 如毛果芸香碱3N胆碱受体激动药:如烟碱 2.M受体主要分布于副交感神经所支配的效应器上:如心脏、血管、腺体、眼、胃肠 道、支气管等。兴奋后可引起心脏抑制、血管扩张、腺体分泌、胃肠道和支气管平滑肌收缩、 瞳孔缩小、睫状肌收缩。 3.Ach可作用于M、N受体,产生M样作用及N样作用:1M样作用:兴奋瞳孔括约肌,因 此1分瞳孔缩小,视力模糊:腺体分泌増加,流涎、出汘、支气管分泌増加:胃肠道、泌尿 道、支气管平滑肌收缩:心动过速、血压下降。2N样作用:激动N及N2受体,因N受体兴奋 出现心血管系统兴奋,心率加快、血压升高:因N受体兴奋出现肌肉收缩 4.毛果芸香碱通过缩瞳作用使瞳孔括约肌收缩,虹膜向中心拉紧,虹膜根部变薄,前
4．毛果芸香碱降低眼内压的作用机制有哪些？ 5．去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别会出现什么结果？ 6．新斯的明的作用机制及作用特点。 7．新斯的明的作用特点有哪些？ 第六章试题答案 单项选择题—A 型题 1.E 2.B 3.D 4.B 5.B 6.B 7.A 8.D 9.E 10.B 11.A 12.C 13.D 14.C 15.A 16.C 17.B 18.C 19.B 20.D 21.E 22.B 23.D 多选题 1.ACDE 2.ACE 3.ABCDE 4.ABCDE 5.ABCD 6.ABCDE 常用词汇和名词解释 1． 兴奋 M 受体所产生的效应，表现为：心脏抑制、血管扩张、腺体分泌、胃肠和支气管平 滑肌收缩、瞳孔缩小。 2． 兴奋N受体所产生的效应，表现为：骨骼肌收缩、神经节兴奋肾上腺髓质分泌增加。 3． 毛果芸香碱激动睫状肌 M 受体使环状肌纤维向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放 松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合于视近物，而难以看清 远物。这种作用称为调节痉挛。 4． 阿托品能使睫状肌松弛而退向外缘，悬韧带拉紧，晶状体变为扁平，其折光度降 低，故不能将近距离物体清晰地成像于视网膜上，造成视近物模糊不清，只适于 看远物，这一作用称为调节麻痹。 5． 胆碱能神经过度兴奋所致，表现为：大量出汗、大小便失禁、瞳孔缩小、睫状肌 痉挛。前额疼痛、心动过缓和其它类型心律失常、亦可见低血压、肌痉挛、肌无 力、心悸、呼吸困难等。还可见中枢症状，如共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、 焦虑不安、恐惧等。 问答题和论述题 1． 胆碱受体激动药又称拟胆碱药，是一类作用与Ach相似的药物。按药物对胆碱受体 亚型的选择性作用，可分为：1 M、N胆碱受体激动药：如氨甲酰胆碱 ；2 M胆碱受体激动药： 如毛果芸香碱 3 N胆碱受体激动药：如烟碱 。 2． M受体主要分布于副交感神经所支配的效应器上：如心脏、血管、腺体、眼、胃肠 道、支气管等。兴奋后可引起心脏抑制、血管扩张、腺体分泌、胃肠道和支气管平滑肌收缩、 瞳孔缩小、睫状肌收缩。 3． Ach可作用于M、N受体，产生M样作用及N样作用：1 M样作用：兴奋瞳孔括约肌，因 此1分瞳孔缩小，视力模糊；腺体分泌增加，流涎、出汗、支气管分泌增加；胃肠道、泌尿 道、支气管平滑肌收缩；心动过速、血压下降。2 N样作用：激动N1及N2受体，因N1受体兴奋 出现心血管系统兴奋，心率加快、血压升高；因N2受体兴奋出现肌肉收缩。 4． 毛果芸香碱通过缩瞳作用使瞳孔括约肌收缩，虹膜向中心拉紧，虹膜根部变薄，前
房角扩大,房水易于通过巩膜静脉窦进入血循环,使眼内压降低 5.滴入毛果芸香碱可引起瞳孔缩小,滴入毒扁豆碱后瞳孔无明显变化。因为毛果芸香 碱是直接兴奋瞳孔括约肌上的M受体,引起瞳孔括约肌收缩致瞳孔缩小。毒扁豆碱是通过抑 制胆碱酯酶,阻止了乙酰胆碱的破坏,使乙酰胆碱增多而产生效应,而去神经的眼,在眼的 神经末梢已无或很少有乙酰胆碱的释放,应用毒扁豆碱后,也不会使Ach增多,因此无明显 效应 6.能可逆性抑制胆碱酯酶,其结构中的季铵阳离子头以静电引力与胆碱酯酶的阴离子 部位结合形成复合物,进而裂解,所生成的二甲胺基胆碱酯酶水解速度较慢,使酶受抑时间 较长,产生乙酰胆碱的M和N样作用。以对骨骼肌的兴奋作用最强,是因为它除通过抑制胆碱 酯酶而发挥作用外,还直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2受体以及促运动神经末梢释放乙酰胆 碱。对肠胃道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用。对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用 较弱 7.1对眼、对中枢神经的作用较弱:2对骨骼肌的兴奋作用突出:3对胃肠道、膀胱 平滑肌的作用也较强:;4可抑制心脏,使心率减慢
房角扩大，房水易于通过巩膜静脉窦进入血循环，使眼内压降低 5． 滴入毛果芸香碱可引起瞳孔缩小，滴入毒扁豆碱后瞳孔无明显变化。因为毛果芸香 碱是直接兴奋瞳孔括约肌上的M受体，引起瞳孔括约肌收缩致瞳孔缩小。毒扁豆碱是通过抑 制胆碱酯酶，阻止了乙酰胆碱的破坏，使乙酰胆碱增多而产生效应，而去神经的眼，在眼的 神经末梢已无或很少有乙酰胆碱的释放，应用毒扁豆碱后，也不会使Ach增多，因此无明显 效应。 6． 能可逆性抑制胆碱酯酶，其结构中的季铵阳离子头以静电引力与胆碱酯酶的阴离子 部位结合形成复合物，进而裂解，所生成的二甲胺基胆碱酯酶水解速度较慢，使酶受抑时间 较长，产生乙酰胆碱的M和N样作用。以对骨骼肌的兴奋作用最强，是因为它除通过抑制胆碱 酯酶而发挥作用外，还直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2受体以及促运动神经末梢释放乙酰胆 碱。对肠胃道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用。对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用 较弱。 7． 1对眼、对中枢神经的作用较弱；2 对骨骼肌的兴奋作用突出；3 对胃肠道、膀胱 平滑肌的作用也较强；4 可抑制心脏，使心率减慢