化学结构与药理活性 (一)药效团( pharmacophore) 在药物一受体相互作用生成复合物过程中,第一步就是药物与受体的识别。受体必须去识别趋 近的分子是否具有结合所需的性质。这种特征化的三维结构要素的组合称为药效团。 药效团可分两种类型:一类是具有相同药理作用的类似物,它们具有某种基本结构。在各论中

新药的创制是一个系统工程,在研究与开发的 过程中,涉及了多种学科与领域,包括有分子生物 学,生物信息学、分子药理学、药物化学、计算机 科学、以及药物分析化学、药理学、毒理学、药剂 学、制药工艺学等。这些环节的有机配合,可以促 进新药研制的质量与速度,使创制的新药更具有安 全性、有效性和可控性

一 单选题（选择最佳答案填入答题表格内，每题 1 分，共 30 分，答案在表格外不计分） 1. 药理学研究的中心内容是 A 药物的作用、用途和不良反应 B 药物的作用及原理 C 药物的不良反应和给药方法 D 药物的用途、用量和给药方法 E 药效学、药动学及影响药物作用的因素

通过观看录像，掌握常用实验动物的特点与用途,同时掌握小白鼠、家兔及大白鼠等常 用实验动物的捉拿、固定、给药及处死方法

第一节 药物动力相的构效关系 一、药物的转运 二、影响药物到达作用部位的因素 三、构效关系 第二节 药效相的构效关系 一、药物—受体的相互作用 二、化学结构与药理活性 第三节 定量构效关系 一、1huuch分析 二、三维定量构效关系

【概念】是一类化构和药理作用与AD相 似的药物,也称拟交感胺。该类药可以 兴奋A-R或促进肾上腺素能神经末梢释放 递质,从而发挥与肾上腺素能神经兴奋 相似的作用

药物的化学结构与药理活性存在什么样的关系,是人们一 直在探索的重要问题。药物从给药到产生药效是一个非常复杂 的过程,随着作用机理的深入研究和阐明,人们逐步认识到, 试图跨越复杂的过程,建立药物化学结构与活性之间的直接联 系是十分困难的。如果把这个复杂的过程分成三个阶段,探索 在各个阶段中的构效关系,那么这种关系就较易建立,也更为 有效

第十四章镇静催眠药 第一节苯二氮类 一、药理作用和临床应用 二、作用机制 三、体内过程 四、不良反应 第二节巴比妥类

中枢神经系统药理概论 一、中枢神经系统(CNS)在机体生理活动中发挥着主导 和协调作用。 二、通过神经体液性调节维持内环境稳定,并对外环境及 时作出反应,在人类,它还主宰着高度的智能及复杂行为 ,其结构和功能远比外周神经复杂。 表现形式原有功能降低(抑制)(中枢抑制药) 原有功能提高(兴奋)(中兴药)

中枢兴奋药 提高中枢神经系统功能活动的一类药物。广义的中兴 药还应包括精神兴奋药,因无临床实际意义,不在此介 绍。 第一节主要兴奋大脑皮层的药物 咖啡因(caffeine) 为咖啡、茶叶中主要生物碱。 [药理作用] 1.中枢作用 小剂量主要兴奋大脑皮层,提神醒脑(喝茶、 喝咖啡) 较大剂量可兴奋呼吸中枢,呼吸加深加快。 中毒剂可致惊厥