第一个发现并被用于临床的为上世纪30年代末,从微生 物发酵代谢产物中分离得到的灰黄霉素; 1944年报道了唑类化合物的抗真菌作用; 1949年从微生物代谢产物中分离得到了制霉菌素;1956 年报道了两性霉素B的抗真菌活性;

采用高效液相色谱法检测日本鳗鲡肌肉、血清、肠、鳃和肝脏组织中恩诺沙星及其代谢物环丙 沙星的残留。方法的日内和日间变异系数分别为 1. 86%和 2. 53% ,标准添加回收率为 (95 ±6) % ;最 低测量限为 1. 0μg/kg。用现场试验方法研究恩诺沙星在鳗鱼体内的代谢残留规律

• 化学治疗学（chemotherapy, 化疗） • 机体、抗菌药、病原微生物的相互关系 • 常用术语 • ）抗菌谱： 抗菌范围 • ）抗菌活性： 药物抑制或杀灭微生物的能力。 • ）最低抑菌浓度； 最低杀菌浓度 • ） 抑菌药 ； 杀菌药； • ）化疗指数：LD50和ED50之比； • ）抗生素后效应 抗菌药作用机制： • 抗叶酸代谢 • 抑制细菌细胞壁合成 – 胞浆内粘肽前体的形成 – 胞浆膜阶段粘肽合成 – 胞浆外交叉联接过程 • 影响胞浆膜通透性 • 抑制蛋白质合成 • 抑制核酸代谢

药物的第相生物转化是指体内各种酶对药物分子进行的官能团化反应,主要发生在药物分子的 官能团上,或分子结构中活性较高、位阻较小的部位,包括引入新的官能团及改变原有的官能团。本 节讲授的主要内容包括氧化反应、还原反应、脱卤素反应和水解反应

1 熟悉掌握糖尿病药物分类及高血糖治疗途径 2 熟悉掌握双胍类，促泌剂，阿卡波糖，格列酮类药物的适应症，禁忌症及用法用量 3 熟悉掌握DPP-4抑制剂，GLP-1,SGLT2抑制剂等

背景:药物进入机体后,在随血液输运到各个器官和组织的 过程中,药物不断地被吸收、分布、代谢，最终排除体外. 药物在血液中的浓度,即单位体积(毫升)血液中的药物含量 (毫克或微克),称为血药浓度.人们主要关心血药浓度的大 小以及它随时间和空间(机体的各部分)的变化.这些对新药 研制、剂量给定、给药方案设计等方面都有指导意义和实 际价值.这个学科分支称为药物动力学

在成药性上,吸收性、代谢性、安全性等多方面的一步步优化,显示出研发者的学术严谨性和技术娴熟性。全新的靶标和首创的药物在实验室、临床和市场曾经并继续受到审视,因为一个药物靶标的确证还要到“真实世界”大范围考量

肾脏生理功能 排泄（小球滤过+小管分泌） 代谢产物、毒物、药物 调节（小管重吸收、分泌） 水、电解质、酸碱平衡 内分泌 肾素、前列腺素、促红素、活性D3

• 主要降低TC和LDL的药物 1. 他汀类（statins） 2. 胆酸螯合剂：考来烯胺（colestyramine） 3. 胆固醇摄取抑制剂（inhibitors of cholesterol absorption）依折麦布（ezetimibe） • 主要降低TG和VLDL的药物 4. 贝特类（fibrates） 5. 烟酸类（nicotinic acid or its derivatives）

1、掌握遗传药理学的研究内容 2、掌握药物应用出现个体差与群体差异的原因 3、药物反应和代谢的种族差异