青霉素类抗生素是临床抗感染的一类重要药物，它包括最早用于临床的天然青霉素 及 !\ 年代大量开发的半合成青霉素，半合成青霉素以天然青霉素的母核 ! # $%$（! # 氨 基青霉烷酸）为原料，用化学合成的方法改变其侧链研制出一系列抗菌活性、抗菌谱、对 酸及青霉素酶的隐定性各有特点的新的半合成抗生素

1. 阿托品和阿托品类生物碱 代表药物：阿托品 ① 药理作用及作用机制 ② 临床应用 ③ 不良反应及中毒 ④ 禁忌证 其他药物：山莨菪碱、东莨菪碱 2. 颠茄生物碱的合成、半合成代用品 合成扩瞳药： 后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品 合成解痉药： ① 季铵类解痉药 异丙托溴铵、溴丙胺太林、格隆溴铵 ② 叔铵类解痉药 盐酸双环维林、盐酸黄酮哌酯、氯化奥昔布 宁、贝那替秦 选择性M受体阻断药： 哌仑西平、Tripitamine、达非那新

根据微生物药物的生物合成原理 发现微生物新药的方法和途径 通过非基因定向改变、基因定向改变,以 , 及组合生物催化的技术,或是改变原有微 生物药物的生物合成途径,或是对原有的 微生物药物(或先导化合物和中间体)进 行生物催化,以发现微生物新药

曲阜师范大学：《药物与药物中间体合成》课程教学大纲

(1)天然药物(植物、动物、矿物和微生物发酵产物) (2)合成药物(化学药物、抗菌药物) (3)生物技术药物(细胞与基因工程等新技术药物)

第一节 概述 第二节 反应物的浓度与配料比 第三节 溶剂的选择和溶剂化效应

《有机化学实验》课程教学资源（文献资料）药物尼美舒利的合成

上海交通大学：《药学实验（1）（药化）》教学资源_药物化学实验（原版）药物合成封面前言

《药理学》课程教学讲义（执业药师）第十章 人工合成的抗菌药物

本书系统论述了药物中间体合成的基本反应与技术,包括中间体合成设计、环合反应、硝化 反应、磺化反应、酰化反应、加成反应、氧化反应、还原反应、缩合反应、氨解反应、烷基化反 应、卤化反应、手性药物中间体的合成及药物中间体分离与结构鉴定等内容。其中在各单元反应 中,在突出工艺、方法、技术、控制、分析及检测等技术的基础上,收录了许多翔实的反应 本书可作为高等院校相关专业的教材,适合大学生、研究生及教师阅读。也可供从事医药