上海交通大学：《药物化学》课程教学资源（历年真题）10年真题及答案_2010药物化学期末考试（A_改

上海交通大学：《药物化学》课程教学资源（历年真题）10年真题及答案_2010药物化学期末考试（B_解答

上海交通大学：《药物化学》课程教学资源（历年真题）10年真题及答案_2010药物化学期末考试（B

第一章 绪论 第二章 中枢系统药物 第三章 外周神经系统药物 第四章 循环系统药物 第五章 消化系统药物 第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 第七章 抗肿瘤药物 第八章 抗生素 第九章 化学治疗药 第十章 利尿药及合成降血糖药 第十一章 激素 第十二章 新药设计与开发

上海交通大学：《药物化学》课程教学资源（历年真题）10年真题及答案_2010药物化学期末考试（A_解答（改）

第Ⅱ相生物转化又称轭合反应(Conjugation),是在酶的催化下将内源性的极性 小分子如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第Ⅰ相的药 物代谢产物中。通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物,有利于从尿和胆 汁中排泄。 轭合反应一般分两步进行:首先是内源性的小分子物质被活化成活性形式,然 后经转移酶的催化与药物或药物在第相的代谢产物结合形成代谢结合物

药物的化学结构与药理活性存在什么样的关系,是人们 直在探索的重要问题。药物从给药到产生药效是一个非常复杂 的过程,随着作用机理的深入研究和阐明,人们逐步认识到, 试图跨越复杂的过程,建立药物化学结构与活性之间的直接联 系是十分困难的。如果把这个复杂的过程分成三个阶段,探索 在各个阶段中的构效关系

第一节 概述 introduction 第二节 药物代谢的酶 enzymes for drug metabolism 第三节 第Ⅰ相的生物转化 phase Ⅰ biotransformation 第四节 第Ⅱ相的生物转化 phase Ⅱ biotransformation 第五节 药物代谢在药物研究中的作用 Role of drug metabolism in drug research

非特异性药物： 药理作用与结构类型关系较少。 药理作用主要来源于简单的理 化性质。 特异性药物： 药物小分子与生物大分子有效 结合，在立体空间上互补，电 荷分布上匹配，引起构象改变， 促发生化反应

目录 第一章绪论 一、药物化学的研究内容和任务 二、药物化学的发展概况 第二章化学结构与药理活性 第一节药物动力相的构效关系 一、药物一受体的相互作用