药物化学实验是依据药物化学教学大纲的要求编定，目的是通过实验加深理解药物化学的基本理论和基本知识，掌握合成药物的基本方法；掌握对药物进行结构修饰的基本方法，了解拼合原理在药物化学中的应用；进一步巩固有机化学实验的操作技术及有关理论知识，培养学生理论联系实际的作风，实事求是，严格认真的科学态度与良好的工作习惯。 实验一 阿司匹林的合成 实验二 扑炎痛的合成 实验三 水杨酰苯胺的合成 实验四 阿司匹林铝的合成 实验五 苯妥英锌的合成 实验六 苯妥英钠的合成 实验七 苯佐卡因的合成 实验八 磺胺嘧啶锌和磺胺嘧啶银的合成 实验九 琥珀酸喘通的合成 实验十 磺胺醋酰钠的合成 实验十一 巴比妥的合成 实验十二 盐酸普鲁卡因的合成 实验十三 盐酸普鲁卡因稳定性实验 实验十四 对氨基水杨酸钠稳定性实验 实验十五 二氢吡啶钙离子拮抗剂的合成 实验十六 氯霉素的合成 实验十七 氟哌酸的合成 实验十八 地巴唑的合成 实验十九 亚胺-154 的合成的合成

药物代谢在药学领域中,已日益成为一个重要的组成部分。 通过对药物代谢的研究,人们能从定性、定量及动力学方 面了解药物在体内的活化、去活化、解毒及产生毒性的过 ,, 程。对于药物化学家来讲,通过对药物代谢原理和规律的 认识,能合理地设计新药,指导新药的研究和开发

药物代谢在药学领域中,已日益成为一个重要的组成部分。通过对药物代谢的研究, 人们能从定性、定量及动力学方面了解药物在体内的活化、去活化、解毒及产生毒性的 过程。对于药物化学家来讲,通过对药物代谢原理和规律的认识,能合理地设计新药, 指导新药的研究和开发

目的要求 1.了解对药物结构的修饰方法。 2.掌握酚酯化和酰胺化的反应原理。 二、实验原理 水杨酰苯胺为水杨酸类解热镇痛药,用于发热、头痛、神经痛、关节痛及活动性风湿症,作用较阿司匹林强,副作用小。水杨酰苯胺化学名为邻羟基苯甲酰苯胺,化学结构式为

一、目的要求: 了解拼合原理在药物结构修饰中的应用。 二、实验原理 磺胺嘧啶银为应用烧伤创面的磺胺药,对绿脓杆菌有强的抑制作用,其特点 是保持了磺胺嘧啶与硝酸银二者的抗菌作用。出用于治疗烧伤创面感染和控制感 染外,还可使创面干燥,结痂,促进愈合。但磺胺嘧啶银成本较高,且易氧化变 质,故制成磺胺嘧啶锌,以代替磺胺嘧啶银。其化学名分别为2-(对氨基苯磺酰 胺基)嘧啶银(sD-Ag)、2-(对氨基苯磺酰胺基)嘧啶锌(sd-zn),化学结构 式分别为:

一、目的要求 1.了解药物结构修饰方法。 2.掌握减压蒸馏的基本操作 二、实验原理 阿司匹林临床应用极为广泛,但在大剂量口服时,对胃粘膜有刺激作用, 甚至引起胃出血。为克服这一缺点,常做成盐、酯和酰胺。阿司匹林铝既是其中 之一,它的疗效和阿司匹林相近,但对胃粘膜刺激性较小。阿司匹林铝化学名为 羟基双(乙酰水杨酸)铝,化学结构式为:

一、目的要求 1.掌握酯化反应和重结晶的原理及基本操作。 2.熟悉搅拌机的安装及使用方法。 二、实验原理 阿司匹林为解镇痛药,用于治疗伤风、感冒、头痛、发烧、神经痛、关节痛及风 病等。近年来,又证明它具有抑制血小板凝聚的作用,其治疗范围又进一步扩大到预防 血栓形成,治疗心血管疾患。阿司匹林化学名为乙酰氧基苯甲酸,化学结构式为:

一、目的要求 1.学习二苯羟乙酸重排反应机理。 2.掌握用三氯化铁氧化的实验方法。 二、实验原理 苯妥英锌可作为抗癫痫药,用于治疗癫痫大发作,也可用于三叉神经痛。苯妥英锌化学名为5,5-二苯基乙内酰脲锌,化学结构式为:

一、目的要求 了解拼合原理在药物结构修饰中的应用。 二、实验原理 止喘药喘通为B2-受体兴奋剂,对游离组织胺、乙酰胆碱等神经化学介质引 起的支气管痉挛有良好的缓解作用,但能使一些患者出现心悸、手颤等症状。盐 酸喘通体内代谢快,12小时即从尿排除80-90%为了克服以上副作用并使药效 缓和而持久,依据文献关于琥珀酸有平喘作用的报导,将盐酸喘通制成琥珀酸喘 通

一、目的要求 1.熟悉合成杂环药物的方法。 2.掌握脱水反应原理及操作技术。 二、实验原理 地巴唑为降压药,对血管平滑肌有直接松弛作用,使血压略有下降。可用于轻度的高血压和脑血管痉挛等。地巴唑化学名为a-苄基苯并咪唑盐酸盐,化