镇静催胝药 镇静药( sedative)—缓和激动,消除躁动,恢复安静情绪 催眠药( hypnotics)—引起近似生理性睡眠的药物 两者对中枢神经系统具有普遍的抑制作用,无本质区别。 小剂量催眠药———镇静作用 大剂量镇静药———催眠效果 巴比妥类中枢非特异性药(普遍性)。随剂量増加产生镇静、催眠抗惊 厥(麻醉)、麻痹死亡。曾认为是镇静催眠药一般作用规律 60年代应用的苯二氮类药不符合上述规律,即使很大剂量也不 产生麻醉。 苯二氮葦类_中枢性特异性药(通过BZ受体),具有速效、高效、安全。 取代了巴比妥类传统镇静催眠药而成为首选;还具有明显抗 焦虑作用,也是目前临床抗焦虑药的首选药
镇静催眠药 镇静药（sedative） — 缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪 催眠药（hypnotics）—引起近似生理性睡眠的药物 两者对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，无本质区别。 小剂量催眠药——镇静作用 大剂量镇静药——催眠效果 巴比妥类—中枢非特异性药（普遍性）。随剂量增加产生镇静、催眠抗惊 厥（麻醉）、麻痹死亡。曾认为是镇静催眠药一般作用规律。 60年代应用的苯二氮 类药不符合上述规律，即使很大剂量也不 产生麻醉。 苯二氮 类—中枢性特异性药（通过BZ受体），具有速效、高效、安全。 取代了巴比妥类传统镇静催眠药而成为首选；还具有明显抗 焦虑作用，也是目前临床抗焦虑药的首选药。 艹卓 卓艹
睡眠的生理意义 醒觉和睡眠是维持机体生理功能两个方面 学习和工作必须处于醒觉—清醒的头脑,高效率 但机体必须有足够的睡眠——使机体恢复疲劳,得到休整 生理意义 (一)促进脑功能的发育和发展 二)保持脑功能的能量 (三)巩固记忆及保证大脑发挥最佳功能 (四)促进机体生长,延缓衰老 (五)增强机体的免疫功能
一、睡眠的生理意义 醒觉和睡眠是维持机体生理功能两个方面。 学习和工作必须处于醒觉——清醒的头脑，高效率 但机体必须有足够的睡眠——使机体恢复疲劳，得到休整 生理意义： （一）促进脑功能的发育和发展 （二）保持脑功能的能量 （三）巩固记忆及保证大脑发挥最佳功能 （四）促进机体生长，延缓衰老 （五）增强机体的免疫功能
老年人、成人、儿童所需睡眠量不同,个体差 异大。对睡眠的生理意义,有些问题还有待进一步 阐明。从目前对睡眠的研究,可作出以下概述:睡 眠不是被动过程,而是一个主动过程;它由特定的 睡眠中枢进行调节,并与某些神经递质的代谢活动 有关。睡眠期间,人脑并未休息,只是换了一种工 作方式。人脑也像心、肝、肺、肾等器官一样日夜 不停的工作,进行着“重组”和“整顿”,脑电图 清楚地揭示,睡眠不是一个平静的过程,而是一系 列主动调节的睡眠周期组成,长期剥夺睡眠危害比 饥饿危害更大,能更快使机体损耗,甚至死亡
老年人、成人、儿童所需睡眠量不同，个体差 异大。对睡眠的生理意义，有些问题还有待进一步 阐明。从目前对睡眠的研究，可作出以下概述：睡 眠不是被动过程，而是一个主动过程；它由特定的 睡眠中枢进行调节，并与某些神经递质的代谢活动 有关。睡眠期间，人脑并未休息，只是换了一种工 作方式。人脑也像心、肝、肺、肾等器官一样日夜 不停的工作，进行着“重组”和“整顿” ，脑电图 清楚地揭示，睡眠不是一个平静的过程，而是一系 列主动调节的睡眠周期组成，长期剥夺睡眠危害比 饥饿危害更大，能更快使机体损耗，甚至死亡
睡眠时相及药物作用特点 入睡开始,先进入“正相睡眠”,此时脑电活动呈现同步 化慢波,分1、2、3、4级,其中3、4级亦称“慢波睡眠” ( Slow wave sleep,SwS)。此时呼吸平稳,心率↓,BP↓, 代谢,全身肌肉松弛,但仍能维持一定姿势,由于此时眼球 不作转动,所以称非快动眼睡眠(non- rapid- eye movement sleep, NREMS),随着睡眠加深,脑电图慢波逐渐增多,全期 历程70~100分钟;然后转入所谓“异相睡眠”。此时睡眠很 深,但脑电活动却与觉醒相仿,呈现“去同步化快波”,故 称“异相”或“反常相”,“亦称”快波睡眠(FWS)。其 主要表现:呼吸浅快,心率↑,BP↑,脑血流倍增,脸及四肢 常有抽动,梦魇增多,男性有举阳,特别眼球有急剧动作, 伴以全身肌肉完全松驰,所以“异相”也称“快动眼睡眠 rapid eye movement sleep, REMS
二、睡眠时相及药物作用特点 入睡开始，先进入“正相睡眠” ，此时脑电活动呈现同步 化慢波，分1、2、3、4级，其中3、4级亦称“慢波睡眠” （Slow wave sleep，SWS）。此时呼吸平稳，心率↓，BP ↓ ， 代谢↓，全身肌肉松弛，但仍能维持一定姿势，由于此时眼球 不作转动，所以称非快动眼睡眠（non-rapid-eye movement sleep, NREMS）,随着睡眠加深，脑电图慢波逐渐增多，全期 历程70~100分钟；然后转入所谓“异相睡眠” 。此时睡眠很 深，但脑电活动却与觉醒相仿，呈现“去同步化快波” ，故 称“异相”或“反常相” ， “亦称”快波睡眠（FWS）。其 主要表现：呼吸浅快，心率↑，BP↑，脑血流倍增，脸及四肢 常有抽动，梦魇增多，男性有举阳，特别眼球有急剧动作， 伴以全身肌肉完全松驰，所以“异相”也称“快动眼睡眠 （ rapid eye movement sleep, REMS）
在一昼夜睡眠中,两个睡眠时相交替4~5次,据 分析:正相睡眠(慢波):与肌肉组织休整,恢复体 力活动疲劳有关;异相睡眠(快波):与神经系统发 育、记忆功能、恢复脑力活动疲劳有关。 目前常用镇静催眠药都有不同程度抑制快波睡眠, 以致影响记忆和学习。特别是巴比妥类,长期应用停 药后REMS反跳延长,引起病态焦虑,激惹易怒,多 梦,惊恐,呼吸、循环系统反应导致停药困难(被迫 重新用药);苯二氮葦类影响较小,故为首选
在一昼夜睡眠中，两个睡眠时相交替4~5次，据 分析：正相睡眠（慢波）：与肌肉组织休整，恢复体 力活动疲劳有关；异相睡眠（快波）：与神经系统发 育、记忆功能、恢复脑力活动疲劳有关。 目前常用镇静催眠药都有不同程度抑制快波睡眠， 以致影响记忆和学习。特别是巴比妥类，长期应用停 药后REMS反跳延长，引起病态焦虑，激惹易怒，多 梦，惊恐，呼吸、循环系统反应导致停药困难（被迫 重新用药）；苯二氮卓艹类影响较小，故为首选
常用镇静催胝药分类及代表药 苯二氮茸类:地西泮、氟西泮、三唑仑 艾司唑仑 巴比妥类:苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥 其他类:水合氯醛、甲丙氨酯、甲喹酮 H1受体阻断药(苯海拉明,异丙嗪)
常用镇静催眠药分类及代表药 一、苯二氮 类：地西泮、氟西泮、三唑仑、 艾司唑仑 二、巴比妥类：苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥 三、其他类：水合氯醛、甲丙氨酯、甲喹酮、 H1 -受体阻断药（苯海拉明，异丙嗪） 卓艹
第一节苯二氮革类 60年代用于临床,现临床常用有20多个 品种,是目前抗焦虑、镇静催眠的首选药 除此外还具有抗惊厥、抗癫痫、中枢性骨骼 肌松驰等广泛的用途,属中枢特异性药
第一节 苯二氮 类 60年代用于临床，现临床常用有20多个 品种，是目前抗焦虑、镇静催眠的首选药。 除此外还具有抗惊厥、抗癫痫、中枢性骨骼 肌松驰等广泛的用途，属中枢特异性药。 卓 廿
地西泮( diazepam,安定 Valium) 药理作用及用途 1、抗焦虑 小于镇静量时即有良好抗焦虑作用(首选),焦 虑是很多精神病人的常见症状,属于神经官能症的 种。引起焦虑包括两大因素(心理性、躯体性)。其 表现:紧张、忧虑、激动、失眠及植物性神经症状 (出汗、心血管反应等)。无论是焦虑状态或焦虑症 均为首选。作用部位:边缘系统 2、镇静催眠(首选) 特点:①作用迅速,诱导入睡和延长睡眠时间; ②对REMS影响小,不导致停药困难;③产生耐受性 依赖性慢;④安全范围大。临床除镇静催眠药,还用 于麻醉前给药(包括电击复律、内镜前给药)
地西泮（diazepam，安定Valium） [药理作用及用途] 1、抗焦虑 小于镇静量时即有良好抗焦虑作用（首选），焦 虑是很多精神病人的常见症状，属于神经官能症的一 种。引起焦虑包括两大因素（心理性、躯体性）。其 表现：紧张、忧虑、激动、失眠及植物性神经症状 （出汗、心血管反应等）。无论是焦虑状态或焦虑症 均为首选。作用部位：边缘系统。 2、镇静催眠（首选） 特点：①作用迅速，诱导入睡和延长睡眠时间； ②对REMS影响小，不导致停药困难；③产生耐受性、 依赖性慢；④安全范围大。临床除镇静催眠药，还用 于麻醉前给药（包括电击复律、内镜前给药）
3、抗惊厥、抗癫痫 苯二氮葦类具有抗惊厥作用,地西泮、三唑仑尤为显著,i 给药临床用于破伤风、子痫、小儿髙烧惊厥、药物中毒惊厥。 抑制癫痫病灶异常放电的扩散,地西泮是癫痫持续状态的首 选药;硝西泮,氯硝西泮主要用于癫痫小发作。 4、中枢性骨骼肌松驰 地西泮有较强的肌肉松驰作用,可缓解动物去大脑僵直 也可减轻人大脑损伤所致的肌肉僵直,临床可用于脑血管意 外,脊髓损伤,腰肌劳损所致肌僵直。其机理:抑制脑于网 状结构下行系统对脊髓神经元的易化作用,较大剂量时增强 脊髓神经元的突触前抑制,抑制多突触反射,引起肌松作用
3、抗惊厥、抗癫痫 苯二氮 类具有抗惊厥作用，地西泮、三唑仑尤为显著，iv 给药临床用于破伤风、子痫、小儿高烧惊厥、药物中毒惊厥。 抑制癫痫病灶异常放电的扩散，地西泮是癫痫持续状态的首 选药；硝西泮，氯硝西泮主要用于癫痫小发作。 4、中枢性骨骼肌松驰 地西泮有较强的肌肉松驰作用，可缓解动物去大脑僵直， 也可减轻人大脑损伤所致的肌肉僵直，临床可用于脑血管意 外，脊髓损伤，腰肌劳损所致肌僵直。其机理：抑制脑于网 状结构下行系统对脊髓神经元的易化作用，较大剂量时增强 脊髓神经元的突触前抑制，抑制多突触反射，引起肌松作用。 卓艹
I作用机制主要是通过增强中枢γ氨基丁酸(GABA 的抑制性作用来实现的 TABA ( BDZ GABA受体C通道复合物示意图 BZ+BZ受体(结合) GABA+GABA受体(结合) Cl通道开放(频率增加,Ch内流) 超极化(中枢抑制)
[作用机制] 主要是通过增强中枢γ-氨基丁酸（GABA 的抑制性作用来实现的。 ClCl-通道 GABAA受体-Cl-通道复合物示意图 BZ + BZ受体（结合） GABA+GABAA受体（结合） Cl-通道开放（频率增加，Cl-内流） 超极化（中枢抑制）