第三十章作用于呼吸系统的药物 第一节平喘药 抑制气道炎症及炎症介质是哮喘治疗的 根本
第三十章 作用于呼吸系统的药物 第一节 平喘药 抑制气道炎症及炎症介质是哮喘治疗的 根本
肾上腺素受体激动药 本类药物因激动B受体,激活腺苷酸环化 晦而增加平滑肌细胞内cAMP浓度.从而使 平滑肌松弛。对各种刺激引起支气管平滑肌 痉挛有强大的舒张作用。也能抑制肥大细胞 释放过敏介质,可预防过敏性哮喘的发作 对炎症过程并无影响。长期应用可使支气管 平滑肌细胞B2受体减少,对各种刺激反应性 增高,发作加重。目前主要发展对β2受体有 高度选择性的药物,并以吸入给药,用于哮 喘急性发作治疗和发作前预防用
一、肾上腺素受体激动药 本类药物因激动ß受体，激活腺苷酸环化 酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度．从而使 平滑肌松弛。对各种刺激引起支气管平滑肌 痉挛有强大的舒张作用。也能抑制肥大细胞 释放过敏介质，可预防过敏性哮喘的发作。 对炎症过程并无影响。长期应用可使支气管 平滑肌细胞ß2受体减少，对各种刺激反应性 增高，发作加重。目前主要发展对ß2受体有 高度选择性的药物，并以吸入给药，用于哮 喘急性发作治疗和发作前预防用
肾上腺素( adrenaline) 对a和β受体都有强大激动作用。舒张支 气管主要由于激动β受体 α受体激动可使支气管粘膜血管收缩, 减轻水肿,有利气道畅通。但a受体激动也 收缩气道平滑肌,并使肥大细胞释放活性物 质,有不利影响 本药仅作皮下注射,以缓解支气管哮喘 急性发作
肾上腺素(adrenaline) 对ɑ和ß受体都有强大激动作用。舒张支 气管主要由于激动ß受体。 ɑ受体激动可使支气管粘膜血管收缩， 减轻水肿，有利气道畅通。但ɑ受体激动也 收缩气道平滑肌，并使肥大细胞释放活性物 质，有不利影响。 本药仅作皮下注射，以缓解支气管哮喘 急性发作
麻黄碱( ephedrine)的作用与肾上腺素相似 但缓慢、温和、持久。轻症哮喘和预防哮 喘发作 异丙肾上腺素( Isoprenaline 选择作用于B受 体,对β和β2受体无选择性。平喘作用强大, 可吸入给药。但心率增快、心悸、肌震颤 等不良反应较多。对有严重缺氧或剂量太 大的易致心律失常,甚至心室颤动、突然 死亡
麻黄碱(ephedrine)的作用与肾上腺素相似， 但缓慢、温和、持久。轻症哮喘和预防哮 喘发作。 异丙肾上腺素(isoprenaline)选择作用于ß受 体，对ß1和ß2受体无选择性。平喘作用强大， 可吸入给药。但心率增快、心悸、肌震颤 等不良反应较多。对有严重缺氧或剂量太 大的易致心律失常，甚至心室颤动、突然 死亡
3受体激动剂 本类药物对β2受体有较强选择性,对β受 体无作用。口服有效。采用吸入给药法几乎 无心血管系统不良反应。但剂量过大.仍可 引起心悸、头晕、手指震颤等 临床常用的有: 沙丁胺醇( salbutamol,舒喘灵)对β2受体作 用强于β1受体,兴奋心脏作用仅为异丙肾上 腺素的1/10。适用于夜间哮喘发作
ß2受体激动剂 本类药物对ß2受体有较强选择性，对ß1受 体无作用。口服有效。采用吸入给药法几乎 无心血管系统不良反应。但剂量过大．仍可 引起心悸、头晕、手指震颤等。 临床常用的有： 沙丁胺醇(salbutamol，舒喘灵) 对ß2受体作 用强于ß1受体，兴奋心脏作用仅为异丙肾上 腺素的1／10。适用于夜间哮喘发作
克伦特罗( clenbuterol)为强效选择性B2受 体激动剂.松弛支气管平滑肌作用为沙丁 胺醇的100倍。心血管系统不良反应较少。 特布他林( tertaline)作用与沙丁胺醇相似, 既可口服,又可注射,是选择作用于B2受 体药中唯一能作皮下注射的药物。 福莫特罗( formoterol)和沙美特罗 ( salmeterol)均为长效选择性2受体激动药, 作用强而持久
克伦特罗(clenbuterol) 为强效选择性ß2受 体激动剂．松弛支气管平滑肌作用为沙丁 胺醇的100倍。心血管系统不良反应较少。 特布他林(tertaline) 作用与沙丁胺醇相似， 既可口服，又可注射，是选择作用于ß2受 体药中唯一能作皮下注射的药物。 福莫特罗 ( formoterol) 和沙美特罗 (salmeterol)均为长效选择性ß2受体激动药， 作用强而持久
茶碱( theophylline) 「能松弛平滑肌,兴奋心肌,兴奋中枢,并有 树尿作用 其松弛平滑肌的作用对处于痉挛状态的支气 管更为突出。对急、慢性哮喘,不论口服、 注射或直肠给药,均有疗效。 对喘息型支气管炎,由于它能兴奋骨酪肌, 可增强呼吸肌收缩力和减轻患者呼吸肌疲劳 的感觉
二、茶碱(theophylline) 能松弛平滑肌，兴奋心肌，兴奋中枢，并有 利尿作用。 其松弛平滑肌的作用对处于痉挛状态的支气 管更为突出。对急、慢性哮喘，不论口服、 注射或直肠给药，均有疗效。 对喘息型支气管炎，由于它能兴奋骨酪肌， 可增强呼吸肌收缩力和减轻患者呼吸肌疲劳 的感觉
近年研究证明茶碱抑制白介素-5(IL- 5)介导的嗜酸性粒细胞聚积,能降低抗 原和丝裂原刺檄T细胞增殖,可减少炎 症细胞向支气管浸润,具有抗炎作用。 茶碱难溶于水,为提高水活性,制 成复盐为氨茶碱( aminophylline)等供临 床应用。 茶碱的安全范围较小,尤其是静脉 注射太快易引起心律失常、血压骤降 兴奋不安甚至惊厥
近年研究证明茶碱抑制白介素-5(IL- 5)介导的嗜酸性粒细胞聚积，能降低抗 原和丝裂原刺檄T细胞增殖，可减少炎 症细胞向支气管浸润，具有抗炎作用。 茶碱难溶于水，为提高水活性，制 成复盐为氨茶碱(aminophylline)等供临 床应用。 茶碱的安全范围较小，尤其是静脉 注射太快易引起心律失常、血压骤降、 兴奋不安甚至惊厥
、M胆碱受体阻断药 在子种刺激引起内源性乙酰胆碱的释放 诱发哮喘中有重要作用。M胆碱受体阻 断则能阻断乙酰胆碱作用,可用于治疗哮 喘 异丙基阿托品( ipratropium),吸人给 药很少吸收。有明显扩张支气管作用。主 要用于喘息型慢性支气管炎
三、M胆碱受体阻断药 各种刺激引起内源性乙酰胆碱的释放 在诱发哮喘中有重要作用。M胆碱受体阻 断则能阻断乙酰胆碱作用，可用于治疗哮 喘。 异丙基阿托品(ipratropium)，吸人给 药很少吸收。有明显扩张支气管作用。主 要用于喘息型慢性支气管炎
四、肾上腺皮质激素 糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的 匚抗炎药物。这一作用与其抗炎和抗过敏作 用有关 倍氯米松( beclomethasone)为地塞米 松衍化物。局部抗炎作用比地塞米松强百 倍。气雾吸入,直接作用于气道发生作 用.能取得满意疗效,且无全身不良反应 长期应用也不抑制肾上腺皮质功能。本品 起效较慢,故不能用于急性发作的抢救 长期吸人,可发生口腔霉菌感染,宜多漱 口
四、肾上腺皮质激素 糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的 抗炎药物。这一作用与其抗炎和抗过敏作 用有关。 倍氯米松(beclomethasone)为地塞米 松衍化物。局部抗炎作用比地塞米松强百 倍。气雾吸入，直接作用于气道发生作 用．能取得满意疗效，且无全身不良反应。 长期应用也不抑制肾上腺皮质功能。本品 起效较慢，故不能用于急性发作的抢救。 长期吸人，可发生口腔霉菌感染，宜多漱 口