第四十五—四十八章 抗寄生虫药 汪晖(武汉大学医学院药理学系)
第四十五——四十八章 抗寄生虫药 汪晖（武汉大学医学院药理学系）
疟疾的特点与分类 寒战→>高热→出汗退热 良性疟 间日疟 三日疟 恶性疟
寒战 → 高热 → 出汗退热 良性疟 间日疟 三日疟 恶性疟 一、疟疾的特点与分类
一伯氨喹、乙胺嘧啶 疟原虫生 蚊体 控制传播药 合子 囊合子 配子体 伯氨喹 控制复发药 孢 ∴裂殖子 裂殖子 活史与药物作用途径 继发性红细胞外期|CN 血液 肝脏 红细胞内期 原发性红细胞外期 控制症状药 病因预防药 人体 氯喹、奎宁、青蒿素等 乙胺嘧啶 疟原虫生活史和各类抗疟药的作用部位
疟 原 虫 生 活 史 与 药 物 作 用 途 径 控制症状药 病因预防药 控制传播药 控制复发药 氯喹、奎宁、青蒿素等 乙胺嘧啶 伯氨喹 伯氨喹、乙胺嘧啶
抗疟药物及其分类 主要用于控制症状 氯喹、奎宁、青蒿素、咯奈啶等 主要用于控制传播和防止复发 伯氨喹 主要用于控制传播和预防 乙胺嘧啶
主要用于控制传播和预防 —— 乙胺嘧啶 抗疟药物及其分类 主要用于控制症状 —— 氯喹、奎宁、青蒿素、咯奈啶等 主要用于控制传播和防止复发 —— 伯氨喹
氯喹 药理作用与临床用途 抗疟作用主要作用于红内期裂殖体,快、强、持久 机制:形成DNA-氯喹复合物,干扰疟原虫核酸代谢 妨碍疟原虫分解利用血红蛋白,使养料缺乏 2.抗肠外阿米巴病作用对阿米巴痢无效 3.免疫抑制作用治疗自身免疫性疾病 不良反应 长期大量应用 角膜浸润≯视力模糊、视力障碍 窦房结浸润→>阿斯综合征
药理作用与临床用途 1. 抗疟作用 主要作用于红内期裂殖体，快、强、持久 机制： 形成DNA-氯喹复合物，干扰疟原虫核酸代谢 妨碍疟原虫分解利用血红蛋白，使养料缺乏 2. 抗肠外阿米巴病作用 对阿米巴痢无效 3. 免疫抑制作用 治疗自身免疫性疾病 不良反应 长期大量应用 角膜浸润 → 视力模糊、视力障碍 窦房结浸润 → 阿斯综合征 氯 喹
奎宁抑制CNS和心肌、兴奋子宫 金鸡钠反应、特异质反应 治疗脑疟、耐氯喹恶性疟 青蒿素从中药黄花蒿中提取 作用于滋养体膜结构 复发率高 治疗脑疟、耐氯喹恶性疟 咯奈啶我国创制 治疗脑疟、耐氯喹恶性疟
奎 宁 抑制CNS和心肌、兴奋子宫 金鸡钠反应、特异质反应 治疗脑疟、耐氯喹恶性疟 青蒿素 从中药黄花蒿中提取 作用于滋养体膜结构 复发率高 治疗脑疟、耐氯喹恶性疟 咯奈啶 我国创制 治疗 脑疟、耐氯喹恶性疟
伯氨喹 药理作用作用良性疟继发性红外期和配子体, 根治间日疟和控制传播。 作用机制其氧化性6-羟基衍生物抑制疟原虫脂 肪酸、胆固醇合成,使其原料減少。 不良反应毒性大,少数人特异质反应
药理作用 作用良性疟继发性红外期和配子体， 根治间日疟和控制传播。 伯 氨 喹 不良反应 毒性大，少数人特异质反应。 作用机制 其氧化性6-羟基衍生物抑制疟原虫脂 肪酸、胆固醇合成，使其原料减少
菊萄糖-6-磷酸 酊-6-酸脱氮酶 6-磷酸菊萄糖 NADP NADPH 长谷胱甘肽还原 抗氧化≤一还原型谷胱甘肽裂化型谷胱甘肽 <CSH J 急性溶血性贫血、高铁血红蛋白血症
急性溶血性贫血、高铁血红蛋白血症
乙胺嘧啶 药理作用 病因预防作用—抑制原发性红外期 控制症状发作—杀灭红内期未成熟裂殖体 控制疾病传播——阻止蚊体內阿米巴生长繁殖 作用机制抑制二氢叶酸还原酶 不良反应少多为叶酸缺乏
作用机制 抑制二氢叶酸还原酶 乙胺嘧啶 药理作用 病因预防作用——抑制原发性红外期 控制症状发作——杀灭红内期未成熟裂殖体 控制疾病传播——阻止蚊体内阿米巴生长繁殖 不良反应 少 多为叶酸缺乏
阿阿 <32 米米 发育紫殖 与 生病 包前期 小滋养体分 活特 史点 大溢养体 大滋养体分裂 阿米巴生活史
阿 米 巴 病 特 点 与 阿 米 巴 生 活 史