第六章胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists) M胆碱受体激动药:临床药物 较多,具有较好的临床实用 价值。 ●胆碱受体激动药 N胆碱受体激动药:主要有尼 古丁,对N1、N2受体均有激动 作用,无实用价值,仅具有 毒理学上的意义。 2021/2/20
2021/2/20 1 第六章 胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists) ⚫ ⚫ M胆碱受体激动药:临床药物 ⚫ 较多，具有较好的临床实用 ⚫ 价值。 ⚫ 胆碱受体激动药 ⚫ N胆碱受体激动药:主要有尼 ⚫ 古丁，对 N1、N2受体均有激动 ⚫ 作用，无实用价值，仅具有 ⚫ 毒理学上的意义。 ⚫
M胆碱受体激动药 (一)、胆碱酯类(M、N受体激动药) 乙酰胆碱( acetylcholine,Ach 来源] 1.内源性:Ach为胆碱能神经递质 2.人工合成:药用的Ach为人工合成品。Ach脂 溶性差,口服不吸收,也难通过血脑屏障,进 入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效 只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用
2021/2/20 2 一、M 胆碱受体激动药 ⚫ （一）、胆碱酯类(M、N受体激动药） ⚫ 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) [来源] ⚫ 1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。 ⚫ 2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂 溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进 入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效， 只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用
●由于Ach在体内作用广泛,选择性差,无临床实 用价值。Ach主要作为药理学研究的工具药。 ●[药理作用] ●1.血管作用 ●2.心脏作用 3.平滑肌作用 ●4.腺体作用 ●5.骨骼肌作用 2021/2/20
2021/2/20 3 ⚫ 由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实 用价值。 Ach主要作为药理学研究的工具药。 ⚫ [药理作用] ⚫ 1.血管作用 ⚫ 2.心脏作用 ⚫ 3.平滑肌作用 ⚫ 4.腺体作用 ⚫ 5.骨骼肌作用
卡巴胆碱( carbachol ●卡巴胆碱药理作用与Ach相似,但不易被AchE水 解,故作用时间较长。由于体内作用广泛,选择 性较差,副作用较多,很少全身给药。目前主要 用于局部滴眼以治疗青光眼。 醋甲胆碱( methacholine) ●药理作用与Ach相似,可被AchE水解,但水解较慢 故作用较长。对心血管系统作用明显,副作用多 临床主要用于口腔粘膜干燥。 2021/2/20
2021/2/20 4 ⚫ 卡巴胆碱(carbachol) ⚫ 卡巴胆碱药理作用与Ach相似，但不易被AchE水 解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择 性较差，副作用较多，很少全身给药。目前主要 用于局部滴眼以治疗青光眼。 ⚫ 醋甲胆碱(methacholine) ⚫ 药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢， 故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。 临床主要用于口腔粘膜干燥
仄胆碱( bethanechol,氯贝胆碱) 药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。 本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用 强,对心血管作用弱。临床用于术后腹 胀气,尿潴留,胃张力减退症等。 2021/2/20
2021/2/20 5 ⚫ 贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱） ⚫ 药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。 本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用 强，对心血管作用弱。临床用于术后腹 胀气，尿潴留，胃张力减退症等
胆碱脂类药物药理特性比较 药物对AchE阿托品 M样作用 N样作用 敏感性拮抗作用心血管胃肠道膀胱眼 Ach ++ ++ + ++ 卡巴胆碱 ++ 醋甲胆碱+ + ++ ++++ 贝胆碱 ++ 土 ++++++ 2021/2/20
2021/2/20 6 ⚫ 胆碱脂类药物药理特性比较 药物 对AchE 阿托品 M样作用 N样作用 敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼 Ach +++ +++ ++ ++ ++ + ++ 卡巴胆碱 - + + +++ +++ ++ +++ 醋甲胆碱 + +++ +++ ++ +++ + + 贝胆碱 - +++ ± +++ +++ ++ -
二)、生物碱类(M受体激动药) 毛果芸香碱( pilocarpine,匹鲁卡品) ●[药理作用] 作用机制:选择性(直接)激动M受体, ●生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显, ●对心血管的影响小。 2021/2/20
2021/2/20 7 ⚫ (二)、生物碱类(M受体激动药) ⚫ 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) ⚫ [药理作用] ⚫ 作用机制：选择性(直接)激动M受体，产 ⚫ 生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显， ⚫ 对心血管的影响小
1.对眼睛的作用 ●(1)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体, 使虹膜括约肌收缩,瞳孔缩小。 瞳孔括约肌 M受体 瞳孔开大肌 C受体 2021/2/20
2021/2/20 8 ⚫ 1.对眼睛的作用 ⚫ (1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体， 使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小
●(2)降低眼内压 ●房水产生及回流 睫状肌上皮细胞分泌 血透入)房水睡孔一前房→>前房角间→巩原静窦→体环 角膜 前睫状静脉 巩膜静脉绥 巩 前房滤 谷 虹 状体 图62房水出路(箭头示房水區流方向) 2021/2/20
2021/2/20 9 ⚫ (2)降低眼内压 ⚫ 房水产生及回流
睫状肌松弛 调节于视远物消楚 巩膜静冰 悬初带拉账 * 晶状体 调节于視近物消趟 虹膜 悬韧带松弛 裼 前角 状肌收 图6-1M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用 上胆碱受体阻断药的作用下胆碱受体激动药的作用 箭头表示房水流通及睫状肌收缩或松孢的方向 2021/2/20
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