第八章胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking /ugs M胆碱受体阻断药 °胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药 2021/2120
2021/2/20 1 第八章 胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs) • M胆碱受体阻断药 • 胆碱受体阻断药 • N胆碱受体阻断药 •
M胆碱受体阻断药 M胆碱受体阻断药:阿托品 哌仑西平 M胆碱受体阻断药〈M胆碱受体阻断药:阿托品 M4胆碱受体阻断药:阿托品 异丙基阿托品 2021/2120
2021/2/20 2 一、M 胆碱受体阻断药 • • M1胆碱受体阻断药：阿托品 • 哌仑西平 • M胆碱受体阻断药 M2胆碱受体阻断药：阿托品 • M3胆碱受体阻断药：阿托品 • 异丙基阿托品
阿托品( atropine) 阿托品是从颠茄植物中分离出的生物藏八 消旋莨菪碱。现已人工合成。 °[药理作用] 作用机制:阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药 °对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和 力,阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托 品与M胆碱受体结合后内在活性很小,一般不 2021/2120
2021/2/20 3 • 阿托品(atropine) • 阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为 消旋莨菪碱。现已人工合成。 • [药理作用] • 作用机制：阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药， • 对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和 力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托 品与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不
°产生激动作用。 阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低,对 MMM2体均有阻断作用 大剂量阿托品对N1(神经节)胆碱受体有阻 断作用 阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程 均无影响。 2021/2120
2021/2/20 4 • 产生激动作用。 • 阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对 M1M2M3受体均有阻断作用。 • 大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻 断作用。 • 阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程 均无影响
1.腺体 阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌,唾液 腺、汗腺对阿托品最敏感,抑制作用最强, 0.5mg阿托品可产生明显抑制作用;对泪腺 及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用; 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。 2021/2120 5
2021/2/20 5 • 1.腺体 • 阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液 腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强， • 0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺 • 及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用； • 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量
2.眼 (1)扩瞳 米 瞳孔括约肌 M受体 瞳孔开大肛 X受体 2021/2120
2021/2/20 6 • 2.眼 • (1)扩瞳
(2)眼内压升高 睫状肌上皮细胞分泌 >房水孔→)前房一前房角间噶→巩願静豚→体 血管渗透 角膜 前睫状静脉 巩膜静脉窦 滤帘 巩 前房角 虹 睫状体 2021/2120 7 图62房水出路(箭头示房水回流方向)
2021/2/20 7 • (2)眼内压升高
(3)调节麻痹 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而遐侑炒 缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减 低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。 睫状肌 晶状体 悬韧带 2021/2120
2021/2/20 8 • (3)调节麻痹 • 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外 缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减 低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。 • 睫状肌 • 悬韧带 晶状体
状肌松弛 调节于視远物消楚 巩膜静脉 悬初带拉账 后房 萄 前屏 是状体 调节于视近物消楚 虹膜 悬韧带松弛 磊一O) 前房角 状肌收 图61M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用 上:胆碱受体阻断药的作用下胆碱受体激动药的作用, 箭头表示房水流通及睫状肌收缩或松弛的方向 2021220 9
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3.平滑肌 阿托品阻断平滑肌的M受体,对多游 产生松弛作用,尤其是过度活动或痉挛状态 的平滑肌松弛作用更为明显。 (1)胃肠平滑肌:抑制胃肠平滑痉挛,降低蠕 动的幅度和频率,缓解胃肠绞痛。 (2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降 低张力的作用。 2021/2120 10
2021/2/20 10 • 3.平滑肌 • 阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌 • 产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态 的平滑肌松弛作用更为明显。 • (1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕 • 动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。 • (2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降 低张力的作用