第九章化学治疗药自测练习一、项选择题：9-1、环丙沙星的化学结构为A.B.00OHHNC.ODOHNE.CH3.C9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是A.巴罗沙星B.妥美沙星C.斯帕沙星D.培氟沙星E.左氟沙星9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的A.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。B.2位上引入取代基后活性增加C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D.在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少E.在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基A5位B.6位C.7位D.8位E.2位9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基
第 九 章 化学治疗药 自测练习 一、项选择题： 9-1、环丙沙星的化学结构为 A. N HN N O O OH F B. N N O O OH F F NH2 HN C. N N O O OH F HN O D. N N O OH F O N H O E. N N O OH F CH3 O N F 9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是 A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星 C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星 E. 左氟沙星 9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的 A. N-1 位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最 好。 B. 2 位上引入取代基后活性增加 C. 3 位羧基和 4 位酮基时此类药物与 DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在 5 位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少 E. 在 7 位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。 9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基 A. 5 位 B. 6 位 C. 7 位 D. 8 位 E. 2 位 9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基
A.5位B.6位C.7位D.8位E.2位9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的A.在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加C.在大环上的双键被还原后，其活性降低D.将大环打开也将失去其抗菌活性。E.在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加，9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的A.随机筛选B.组合化学C.药物合成中间体D.对天然产物的结构改造E.基于生物化学过程9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A.百浪多息B.可溶性百浪多息C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺E.苯磺酰胺9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是A.磺胺醋酰B.磺胺啶D.磺胺甲嗯唑D.磺胺噻唑嘧啶E.对氨基苯磺酰胺9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为A.5-[[3.4.5-trimethoxyphenyl|methy]]-2.6-pyrimidinediamineB.5-[3.4,5-trimethoxypheny]|methyl]-4.6-pyrimidine diamineC. 5-[3,4,5- trimethoxypheny]methy]-2,4-pyrimidine diamineD. 5-[3,4,5- trimethoxypheny] ethyl]-2,4-pyrimidine diamineE. 5-[3,4,5- trimethypheny]methy]-2.4-pyrimidine diamine9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的A氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗
A. 5 位 B. 6 位 C. 7 位 D. 8 位 E. 2 位 9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的 A. 在利福平的 6，5，17 和 19 位应存在自由羟基 B. 利福平的 C-17 和 C-19 乙酰物活性增加 C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低 D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。 E. 在 C-3 上引进不同取代基往往使抗菌活性增加， 9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的 A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为 A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息 C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺 E. 苯磺酰胺 9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是 A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶 D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺 9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为 A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine B. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine C. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine D. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamine E. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine 9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的 A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。 B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗
菌活性。C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。D.磺酰氨基NI.单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N'，NI-双取代物基本丧失活性。E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。9-12、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A.伊曲康唑B.布康唑D.硫康唑C.益康唑E.噻康唑9-13、多烯类抗真菌抗生素的作用机制为A.干扰细菌细胞壁合成B.损伤细菌细胞膜C.抑制细菌蛋白质合成D.抑制细菌核酸合成E.增强吞噬细胞的功能9-14、在下列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物A.B.O-OHNHOHNHONNOHH2NOHC.D.HNH2NH2NOHHE.NH29OORHOH9-15、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为A.乙胺嘧啶B.氯喹C.伯氨喹D.奎宁E.甲氟喹二、配比选择题[9-16~9-20]
菌活性。 C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。 D. 磺酰氨基 N1 -单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增 加，但 N1，N1 -双取代物基本丧失活性。 E. N4 -氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。 9-12、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是 A. 伊曲康唑 B. 布康唑 C. 益康唑 D. 硫康唑 E. 噻康唑 9-13、多烯类抗真菌抗生素的作用机制为 A. 干扰细菌细胞壁合成 B. 损伤细菌细胞膜 C. 抑制细菌蛋白质合成 D. 抑制细菌核酸合成 E. 增强吞噬细胞的功能 9-14、在下列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物 A. HN N N H N 2N O OH O B. HN N N H N 2N O H OH HO O C. HN N N H N 2N H OH HO O D. N N N H N 2N H O O O O E. N N NH2 O O P OH OH O OH 9-15、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 伯氨喹 D. 奎宁 E. 甲氟喹 二、配比选择题 [9-16~9-20]
4B.ODOF1E.NH2 0OHHN9-16、Sparfloxacin9-17、Ciprofloxacin9-18、Levofloxacin9-19、Norfloxacin9-20、PipemidicAcid[9-21~9-25]B.抑制二氢叶酸合成酶A.抑制二氢叶酸还原酶C.抑制DNA回旋酶D.抑制蛋白质合成E.抑制依赖DNA的RNA聚合酶9-21、磺胺甲嗯唑9-22、甲氧苄啶9-23、利福平9-24、链霉素9-25、环丙沙星[9-26~9-30]A.ChloroquineB. CiprofloxacinC. RifampinD. ZidovudineE.Econazolenitrate9-26、抗病毒药物9-27、抗菌药物9-28、抗真菌药物9-29、抗症药物9-30、抗结核药物三、比较选择题[9-31~9-35]A.磺胺嘧啶B.甲氧啶C.两者均是D.两者均不是
A. N HN N N N O O OH B. N HN N O O OH F C. N HN N O O OH F D. N N N O O OH F O E. N N O O OH F F NH2 HN 9-16、Sparfloxacin 9-17、Ciprofloxacin 9-18、Levofloxacin 9-19、Norfloxacin 9-20、Pipemidic Acid [9-21~9-25] A. 抑制二氢叶酸还原酶 B. 抑制二氢叶酸合成酶 C. 抑制 DNA 回旋酶 D. 抑制蛋白质合成 E. 抑制依赖 DNA 的 RNA 聚合酶 9-21、磺胺甲噁唑 9-22、甲氧苄啶 9-23、利福平 9-24、链霉素 9-25、环丙沙星 [9-26~9-30] A. Chloroquine B. Ciprofloxacin C. Rifampin D. Zidovudine E. Econazole nitrate 9-26、抗病毒药物 9-27、抗菌药物 9-28、抗真菌药物 9-29、抗疟药物 9-30、抗结核药物 三、比较选择题 [9-31~9-35] A. 磺胺嘧啶 B. 甲氧苄啶 C. 两者均是 D. 两者均不是
9-31、抗菌药物9-32、抗病毒药物9-33、抑制二氢叶酸还原酶9-34、抑制二氢叶酸合成酶9-35、能进入血脑屏障[9-36~9-40]A.利福平B.罗红霉素C.两者均是D.两者均不是9-36、半合成抗生素9-37、天然抗生素9-38、抗结核作用9-39、被称为大环内酯类抗生素9-40、被称为大环内酰胺类抗生素[9-41~9-45]A.环丙沙星B.左氟沙星C.两者均是D.两者均不是9-41、喹诺酮类抗菌药9-42、具有旋光性9-43、不具有旋光性9-44、作用于DNA回旋酶9-45、作用于RNA聚合酶四、多项选择题9-46、从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为A.萘啶酸类B.噜啉羧酸类C.吡啶并嘧啶羧酸D.喹啉羧酸类E.苯并咪唑类9-47、喹诺酮抗菌药物的作用机制为其抑制细菌DNA的A.旋转酶B.拓扑异构酶IVD.二氢叶酸合成酶C.P-450E.二氢叶酸还原酶9-48、关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是AN-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B.N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环已基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物C.8位上的取代基可以为H、CI、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基
9-31、抗菌药物 9-32、抗病毒药物 9-33、抑制二氢叶酸还原酶 9-34、抑制二氢叶酸合成酶 9-35、能进入血脑屏障 [9-36~9-40] A. 利福平 B. 罗红霉素 C. 两者均是 D. 两者均不是 9-36、半合成抗生素 9-37、天然抗生素 9-38、抗结核作用 9-39、被称为大环内酯类抗生素 9-40、被称为大环内酰胺类抗生素 [9-41~9-45] A. 环丙沙星 B. 左氟沙星 C. 两者均是 D. 两者均不是 9-41、喹诺酮类抗菌药 9-42、具有旋光性 9-43、不具有旋光性 9-44、作用于 DNA 回旋酶 9-45、作用于 RNA 聚合酶 四、多项选择题 9-46、从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为 A. 萘啶酸类 B. 噌啉羧酸类 C. 吡啶并嘧啶羧酸 D. 喹啉羧酸类 E. 苯并咪唑类 9-47、喹诺酮抗菌药物的作用机制为其抑制细菌 DNA 的 A. 旋转酶 B. 拓扑异构酶 IV C. P-450 D. 二氢叶酸合成酶 E. 二氢叶酸还原酶 9-48、关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是 A. N-1 位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中， 以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好 B. N-1 位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或 2）-甲基环 丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物 C. 8 位上的取代基可以为 H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基
甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基D.在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（s）异构体作用最强E.3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代9-49、喹诺酮类药物通常的不良反应为A.与金属离子（Fe3+，A13+，Mg2+，Ca2+）络合B.光毒性C.药物相互反应（与P450）D.有少数药物还有中枢毒性（与GABA受体结合）、胃肠道反应和心脏毒性E.过敏反应9-50、通过对天然rifamycins及其衍生物结构和活性关系的研究，得出如下规律A在rifampin的6，5，17和19位应存在自由羟基B.Rifampin的C-17和C-19乙酰物无活性C.在大环上的双键被还原后，其活性增强D.将大环打开也将失去其抗菌活性E.将大环打开保持抗菌活性9-51、下列抗症药物中，哪些是天然产物A.QuinineB.ArtemisininC.ChloroquineD.ArteetherE.Dihydroartemisinin9-52、下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物A.O=B.ANHNHNHC10H2NH2NOHOHC.NH2D.OHalDOHE.O:AHN-H2N-NH2六、问答题：
甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基 D. 在 1 位和 8 位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强 E. 3 位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代 9-49、喹诺酮类药物通常的不良反应为 A. 与金属离子（Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+）络合 B. 光毒性 C. 药物相互反应（与 P450） D. 有少数药物还有中枢毒性（与 GABA 受体结合）、胃肠道反应和心脏毒性 E. 过敏反应 9-50、通过对天然 rifamycins 及其衍生物结构和活性关系的研究，得出如下规律 A. 在 rifampin 的 6，5，17 和 19 位应存在自由羟基 B. Rifampin 的 C-17 和 C-19 乙酰物无活性 C. 在大环上的双键被还原后，其活性增强 D. 将大环打开也将失去其抗菌活性 E. 将大环打开保持抗菌活性 9-51、下列抗疟药物中，哪些是天然产物 A. Quinine B. Artemisinin C. Chloroquine D. Arteether E. Dihydroartemisinin 9-52、下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物 A. HN N N H N 2N O H OH HO O B. HN N N H N 2N H OH HO O C. N N N H N 2N H O O O O D. N N NH2 O O P OH OH O OH E. HN N N H N 2N O O O O NH2 六、问答题：
9-53、喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长？9-54、怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？9-55、查找诺氟沙星的合成路线与环丙沙星比较，能得出那些有意义思考？9-56、磺胺类抗菌药物的作用机制的研究为药物化学的发展起到何种贡献9-57、试以抗症药物的研究概况，阐述从天然药物进行结构改造得到新药途径与方法9-58、为何在化学治疗药物中，对细菌及真菌的药物研究领先于对病毒药物的研究，如何进一步提高抗病毒药物研究的速度9-59、从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？
9-53、喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长？ 9-54、怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？ 9-55、查找诺氟沙星的合成路线与环丙沙星比较，能得出那些有意义思考？ 9-56、磺胺类抗菌药物的作用机制的研究为药物化学的发展起到何种贡献 9-57、试以抗疟药物的研究概况，阐述从天然药物进行结构改造得到新药途径与方法 9-58、为何在化学治疗药物中，对细菌及真菌的药物研究领先于对病毒药物的研究，如 何进一步提高抗病毒药物研究的速度 9-59、从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？