本书系统论述了药物中间体合成的基本反应与技术,包括中间体合成设计、环合反应、硝化 反应、磺化反应、酰化反应、加成反应、氧化反应、还原反应、缩合反应、氨解反应、烷基化反 应、卤化反应、手性药物中间体的合成及药物中间体分离与结构鉴定等内容。其中在各单元反应 中,在突出工艺、方法、技术、控制、分析及检测等技术的基础上,收录了许多翔实的反应 本书可作为高等院校相关专业的教材,适合大学生、研究生及教师阅读。也可供从事医药

药物化学实验是依据药物化学教学大纲的要求编定，目的是通过实验加深理解药物化学的基本理论和基本知识，掌握合成药物的基本方法；掌握对药物进行结构修饰的基本方法，了解拼合原理在药物化学中的应用；进一步巩固有机化学实验的操作技术及有关理论知识，培养学生理论联系实际的作风，实事求是，严格认真的科学态度与良好的工作习惯。 实验一 阿司匹林的合成 实验二 扑炎痛的合成 实验三 水杨酰苯胺的合成 实验四 阿司匹林铝的合成 实验五 苯妥英锌的合成 实验六 苯妥英钠的合成 实验七 苯佐卡因的合成 实验八 磺胺嘧啶锌和磺胺嘧啶银的合成 实验九 琥珀酸喘通的合成 实验十 磺胺醋酰钠的合成 实验十一 巴比妥的合成 实验十二 盐酸普鲁卡因的合成 实验十三 盐酸普鲁卡因稳定性实验 实验十四 对氨基水杨酸钠稳定性实验 实验十五 二氢吡啶钙离子拮抗剂的合成 实验十六 氯霉素的合成 实验十七 氟哌酸的合成 实验十八 地巴唑的合成 实验十九 亚胺-154 的合成的合成

人们研究药物的中心问题是揭示药物的化学结构、理化 性质与生物活性之间的内在联系。19世纪中叶就有人提出 了它们的定量关系式: Φ=F(C)(式2-12) 式中Φ和C分别表示化合物的生物效应和结构性质。后来 , Meyer和 Overton的研究表明,一些化合物的脂水分配系 数与麻醉作用呈线性关系

药物制剂的稳定性包括化学稳定性、物理稳定性、生物活性稳定性、疗效稳定性、毒性稳定性五种稳定性。本章只限药物的化学稳定性，尤其对易水解、易氧化、易互变、易聚合的药物进行重点讨论。包括化学降解途径、化学动力学基础、影响降解的因素与稳定化措施、预测稳定性的方法，为药物制剂的稳定性研究奠定理论基础。药物的化学动力学理论只作衔接性的复习，详细参看物理化学教材。 第一节 概述 第二节 药物稳定性的化学动力学基础 第三节 制剂中药物化学降解途径 第四节 影响药物制剂降解的因素及稳定化方法 第五节 固体药物制剂稳定性的特点及降解动力学 第六节 药物稳定性试验方法 第七节 新药开发过程中药物系统稳定性研究

Section I Introduction Section II 直接作用于DNA的药物 Agents Directly Acting on DNA Section III 抗代谢抗肿瘤药 第四节 抗有丝分裂的药物 第五节 基于肿瘤信号传导机制的药物

药物代谢属体内生化反应，酶起很大作用 细胞色素P450: 微粒体混合功能氧化酶，最重要 的药物代谢酶，存在于肝、肾、脑、皮肤、肺、 胃肠道及胎盘等，除催化氧化和还原反应外，还 可催化N–去烷基化、O–去烷基化、芳环和侧链的 羟基化、硫氧化、氮羟基化及硫被氧取代等

在药物一受体相互作用生成复合物过程中,第一步 就是药物与受体的识别。受体必须去识别趋近的分 子是否具有结合所需的性质。这种特征化的三维结 构要素的组合称为药效团

药物化学的研究内容和任务 药物化学的研究和发展 我国药物化学的发展 新药研究与开发的过程和方法

为了进行个体化治疗,需要根据患者生物标示物的分子特征选择有针对性的药物,因而需要研制多种新分子实体。本文列举一些实例试图解析在精准医学时代药物分子设计的某些趋势

一、 基本概念 1.药物(drug):是影响机体生理机能 及生化过程的化学物质,用以防治、诊 断疾病。也包括避孕药及保健药。 古代药物:植物、动物、矿物质及 加工品,都不是单纯的化学物质 现代药物:人工合成品、天然药物 的有效成分及生物制品