Inhibitors of NF-kB Signaling Pathway 2008年诺贝尔化学奖获得者-下村脩 A Wonderful Wife Beside Him-w下r作w Pseudopterosin A 禁两分佛果的公 探索大自然的奥秘 Allelochemics他感物质 赞禁驾 热 t Ed 2
1 Inhibitors of NF-kB Signaling Pathway Signaling Pathway Panepoxydone has been shown to interfere with the NF-kB signaling pathway by inducing higher molecular weight species of IkBa. Parthenolide O OH OH O O O O Panepoxydone Osamu Shimomura Aequorea victoria Jellyfishes 水母 2008年诺贝尔化学奖获得者-下村脩 A Wonderful Wife Beside Him-地下工作者 Takedown 骇客追缉令 Pseudopterosin A Anti-inflamatory (skin care lotions) Patented by U. California 1989. Pseudopterogorgia elisabethae 假蕨素A (pseudopterosin)是一种从 软珊瑚虫体内分离出来的抗炎成分 Fenical W. Proc. Nati. Acad. Sci. USA 1986, 83: 6238. O O OH HO HO OH W. Fenical Compounds 1 and 2 were the first leaf-opening substances which were isolated from nyctinastic plants Albizza julibrissin during the day and night。 Angew. Chem. Int. Ed. 2008, 39, 1400-1414. 合欢 1 2 探索大自然的奥秘 菜园里的甘蓝和芹菜就是一对“冤家”，它们的根部都能分泌化学物 质，作为杀伤对方的“化学武器”。两者碰在一起，谁都不示弱，结果搏 斗一番，弄得两败俱伤，双双枯萎。 鼠尾草的叶子能放出大量的挥发性化学物质桉树脑(Cineole, cucalyptol) 和樟脑(Camphor)。这些物质能透过角质层，进入植物的种子和幼苗， 对周围一年生植物的发芽、生长产生毒害。距植株1-2米之内寸草不生。 Allelochemics Allelochemics 他感物质 O H CH3 3C H3C H3C CH3 H3C O
化学语言Chemical Messenger 印楝一“可解决全球问题之树 The new way to keep insects away 用一株小草改变了世界 A Natural Medicine A Chinese herb changed the worl 石杉碱甲（风益平） 青A中药的交n1a (-)-Huperzine And(-)-Selagine 恩必普(Butylphthalide Soft Capsules 1(-)-HuperzineA 1普是由中■医学科学和石用联合巨责亿历时24年 轻，德 即惊又， 2
2 动物用化学语言向同伴报告消息。蚂蚁就是能报告死亡消息的一种昆 虫。它们死后，放出一种特殊的气味，同伴们闻到这种气味，得知它已死 亡的消息，立刻把尸体搬出巢穴，埋葬到巢外。有趣的是，如果把死蚂蚁 “死亡信号”的气味涂在活蚂蚁身上… 化学语言 Chemical Messenger Chemical Messenger 非洲杀人蜂 非洲杀人蜂可以释放化学信号吸引他的同伙进行自杀式疯狂进攻。 印楝— “可解决全球问题之树” The new way to keep insects away MeO2C O O O O OH O H AcO O O H OH CO2Me OH Azadiractin Azadirachta Indica A. Juss Prof. Steve Ley A Chinese herb changed the world The newest class of potential anti-malarials are peroxy-bridge containing compounds. Qinghaosu 用一株小草改变了世界 青蒿素结构研究协作组, 一种新型的倍半萜内酯——青蒿素。科学通報, 1977, 22(3), 142. Artemisinin 诺华 Lasker Award 2011 Artemisia annua 《肘后备急方》 Cell：青蒿素：源自中草药园的发现 2011 O O CH3 O H3C H CH3 O O H H A Natural Medicine A Natural Medicine Huperzine A Phase I in USA Huperzia serrata 蛇足石杉, 千层塔 Phytochemistry 2008, 69, 2022-2028. 石杉碱甲(双益平) NH CH3 H3C O NH2 中科院上海药物所刘嘉森 (-)-Huperzine Huperzine And (-)-Selagine Selagine 1986年中科院上海药物所刘嘉森等从千层塔Huperzia serrata 的酚性部 分获得的生物碱石杉碱-甲1。早在1960年Karel Wiesner K就从小叶石杉 (Lycopodium selago L.)得到少量的卷柏石松碱2。1989年Wiesner的学生 Ayer WA与Valenta Z看到两个结构的差异，即惊又疑，因2的样品已经 用完，千方百计又从加拿大偏远山头找到一些植物，分离出少量卷柏石 松碱2 ，发现过去的结构有误。证实化合物2就是石杉碱-甲1。 H N CH3 H3C O NH2 H N CH3 CH3 O NH2 1 (-)-Huperzine A 2 (-)-Selagine 恩必普(Butylphthalide Butylphthalide Soft Capsules) Soft Capsules) 恩必普是由中国医学科学院和石药集团联合投巨资(3.9亿)历时24年开 发研制成功的，其对脑缺血具有良好的治疗作用。是从南方水芹菜籽中发 现的一种天然化合物—丁苯酞，现人工化学全合成。2002年9月,以2500万 元转让给石药集团。2009年获得国家科技进步二等奖，同年石药集团利税 12和14亿元/18000职工。 左旋芹菜甲素 O O 1978年
世界著名天然有机化学家朱子清先生 关附甲素 20 e and 朱任 关白附子 Why So many Cor unds in nature have Biological Effects toHumas? nd hav 3
3 盐酸关附甲素注射液是中科院上海药物研究所和 中国药科大学共同研发的抗心律失常一类新药， 从中药关白附子的根块中提取分离得到的二萜类 生物碱。 关白附子 2005年8月获得国家一类新药证书 Guanfu-base A 朱任宏 关附甲素 刘静涵 N OH OAc AcO H H HO 1．Chu T．T．（朱子清）．Abbauversuche in der Brucin-Reihe． Liebigs Annalen der Chemie，1935（517）：290-294． 2 . Chu T．T．（朱子清），Chou T．Q．（赵承嘏）．Study of Gelsemine.I．J．Amer. Chem．Soc., 1940（62）：1955-1957． 3. Chou T．Q．（赵承嘏），Chu T．T．（朱子清）．Study of Gelsemine.Ⅱ．J．Amer．Chem．Soc., 1941（63）：827-828． 4. Chou T．Q．Chu T．T. The Preparation andProperties of Peimine and Peiminine．J．Amer．Chem．Soc., 1941（63）：2936-2938． 5. Chu T．T．Chou T．Q. Conversion of Peimine into Peiminine and Vice Versa．J．Amer．Chem．Soc., 1947（69）：1257． 世界著名天然有机化学家 朱子清 先生 Nature is considered as the chemical factory immense production of chemically diverse compounds. Through the Natural Selection process, natural products possess a unique and vast chemical diversity and have been evolved for optimal interactions with biological macromolecules. Owing to their diversity, target affinity, and specificity, natural products have demonstrated enormous potential as modulators of bio-molecular function, been an essential source for drug discovery, and provided design principles for combinatorial library development. Why So many Compounds in Nature Have Why So many Compounds in Nature Have Biological Effects to Humans?