长春碱与长春新碱 Podophyllotoxin鬼臼毒素 1 白血病、奇金淋巴肉痛 老药新用一黄连素Berberine otc 天然产物载体是 Anticancer and Anti-diabetes 能粉念妇的业儿系，以康更 柔大微餐者指用于检做子以男聚老条上 New Wine In Old Bottle New Wine In Old Bottle wm
1 Dr. Robert L. Noble William Lipscomb 白血病、霍奇金淋巴肉瘤 长春碱与长春新碱 Podophyllotoxin 鬼臼毒素 O O O O OH H3CO OCH3 OH H H Podophyllum emodi var. chinense 小檗属植物鬼臼 Structure reported in 1951 by Hartwell and Schrecker 1 Etoposide 2 Teniposide O O O O OH H3CO OCH3 O H H O O OH HO H3C O O O O OH H3CO OCH3 O H H O O OH S HO 2013 FDA晚期乳腺癌 Maytansine Uni. Calif 天然产物-抗体-靶向给药 1972 老药新用—黄连素 Berberine Berberine Anticancer and Anti-diabetes N O O OMe OMe 臭名昭彰的镇定剂Thalidomide会导致孕妇的胎儿畸形，以致受到禁 用；但它也是治疗麻风病及AIDS的特效药物。 。 WHO于2002年宣布, 将重新启用DDT用于控制蚊子的繁殖以预防疟疾、登 革热、黄热病等在世界范围的卷土重来。 New Wine In Old Bottle New Wine In Old Bottle 桦木酸(Betulinic acid) Anti-HIV 与现有抗艾滋 药物作用靶点完全不同。 OH O OAc Acetylsalicyclic acid H H COOH HO H H New Wine In Old Bottle New Wine In Old Bottle Quinine approved by FDA in 2004 used for centuries for the treatment of malaria, fever, indigestion, mouth and throat diseases and cancer. In 1994, an oral formulation of pilocarpine was approved by the FDA to treat dry mouth (xerostomia). In 1998, the oral preparation was approved for the management of Sjogren's syndrome, an autoimmune disease that damages the salivary and lacrimal glands. O O N N CH3 N Pilocarpine O H N H H HO Quinine
Artemisinin,A Wonder Anticancer? ATEM西 CH. 青亲 -→ Ephedrine-highly potent in weight loss Marine:Unique Enviror d Peculiar Orga Marine:A Rich Treasure Chest of New Drug Drugs From The Sea向海洋要药 Will next anti-cancer/antibiotics drug come from Oce
2 Nicotine, the Wonder Drug? Nicotine, the Wonder Drug? Nicotine is a Nicotine is a friggin wonder drug Study finds nicotine safe, helps in Alzheimer's, Parkinson's N N Cl Cannabis sativa L 桑科 大麻毒品有望研发成新的糖尿病药物 O OH CH3 H3C H3C 四氢大麻酚 Tetrahydrocannabinol 1964 Artemisinin, A Wonder Anticancer? , A Wonder Anticancer? Artemisinin: The New Penicillin— That Could Save Your Life O O O CH3 CH3 CH3 O O 青蒿素 Ephedrine Ephedrine — highly potent in weight loss highly potent in weight loss H C H C HN CH3 OH CH3 Ephedrine Ephedrine 麻黄碱 Marine: Marine: Unique Environment and Peculiar Organism 海洋中有：1）丰富多样的生物物种，其品种是陆地上的两倍以上，无 论大小、软硬、抑或速度快慢，都能生存下来，这说明它们有天然自卫、抵 抗疾病的能力。特别是那些身上充满生物活性分子、利用化学方式保护自己 的海洋物种，很可能蕴含丰富的药物资源。2）特殊的生态环境。 Marine：A Rich Treasure Chest of New Drug ? CO2H OH O H 15R-Prostaglandin A2 Cl Br B Cl r Cl Halomon S S S S S NH2 OMe MeO Varicin OH Cl N Cl Cl Cl O O O O O O O O O O O O O H H H H H HO H H H H OH H OH H H H H H H H H H H OH HO OH Ciguatoxin N N HN NH HN NH NH2 NH2 H H Cl O OH H2N H Palau’amine Drugs From The Sea Drugs From The Sea 向海洋要药 Will next anti-cancer/antibiotics drug come from Ocean?
Drugs From The Sea 鲨鱼中抗病毒活性成分：Squalamine H入入 ET-743 角蓝肤 TIMES TRENT 曲贝管定 Wonder drug from shark chemical? E-743对晓期软组织墙症如直局墙。乳腺痛，肺癌，属色素塘Yomdelis 等有是着的疗效。来源于被囊动物红树海精Ecteinascidia turbinata. 2007年9月歌夏已批准该药〔商品名Yondelis用于晚期款组织肿瘤的治疗， 成为第一个现代海洋药物。 Dr.Michael A.Zasloff Georgetown University Medical Center" 膜海鞘素(Didemnins)一来自海洋的抗嘉药物 NH Aplidine TM 膜海精素Didemnins)是一组从加物比海被囊动物Trididemnum solidum中分 高出来的抗南毒和细胞喜活性的肚类化合物，Didemnin B的体内饰选结果 表明它具有强烈的坑P388白血病和B16黑色意意活性.可涉导HL60肿言细 胞的迅速完全调亡以及许多转化细胞的调亡，但对静息的正常外周血单 限鑫天作头 3
3 Et-743 对晚期软组织癌症如直肠癌，乳腺癌，肺癌，黑色素瘤 等有显著的疗效。来源于被囊动物红树海鞘 Ecteinascidia turbinata. ET-743 2007年9月欧盟已批准该药(商品名Yondelis®)用于晚期软组织肿瘤的治疗， 成为第一个现代海洋药物。 N N O O OAc Me HO OMe Me Me O NH MeO HO O H OH S 曲贝替定 Drugs From The Sea Drugs From The Sea YondelisTM Dr. Michael A. Zasloff Georgetown University Medical Center 鲨鱼中抗病毒活性成分: Squalamine Squalamine 1993 角鲨胺 膜海鞘素(Didemnins)是一组从加勒比海被囊动物Trididemnum solidum中分 离出来的抗病毒和细胞毒活性的肽类化合物。Didemnin B 的体内筛选结果 表明它具有强烈的抗P388白血病和B16黑色素瘤活性,可诱导HL-60肿瘤细 胞的迅速完全凋亡以及许多转化细胞的凋亡，但对静息的正常外周血单核 细胞不起作用，是第一个在美国进入临床研究的海洋天然产物，作为一种 新型抗肿瘤尤其是抗乳腺癌药物即将推向市场。 膜海鞘素(Didemnins Didemnins)——来自海洋的抗癌药物 O O NH O NH N O O O OH N H3C O O OMe NH O N N O OH O O AplidineTM