药物化学——是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科

第Ⅱ相生物转化又称轭合反应(Conjugation),是在酶的催化下将内源性的极性 小分子如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第Ⅰ相的药 物代谢产物中。通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物,有利于从尿和胆 汁中排泄。 轭合反应一般分两步进行:首先是内源性的小分子物质被活化成活性形式,然 后经转移酶的催化与药物或药物在第相的代谢产物结合形成代谢结合物

根据微生物药物的生物合成原理 发现微生物新药的方法和途径 通过非基因定向改变、基因定向改变,以 , 及组合生物催化的技术,或是改变原有微 生物药物的生物合成途径,或是对原有的 微生物药物(或先导化合物和中间体)进 行生物催化,以发现微生物新药

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非特异性药物： 药理作用与结构类型关系较少。 药理作用主要来源于简单的理 化性质。 特异性药物： 药物小分子与生物大分子有效 结合，在立体空间上互补，电 荷分布上匹配，引起构象改变， 促发生化反应

第一节 群体药代动力学 第二节 生理模型药物动力学 第三节 药物动力学与药效动力学关系 第四节 手性药物的药物动力学 第五节 时辰药动学

第一节 概述 第二节 药物代谢酶和代谢部位 第三节 药物代谢反应的类型 第四节 影响药物代谢的因素 第五节 药物代谢和制剂设计

第一节 维生素及辅酶 第二节 维生素及辅酶类药物的一般生产方法 第三节 重要维生素及辅酶类药物

第十三章多肽与蛋白质类药物 第一节多肽及蛋白质类药物的生产方法 一、蛋白质类药物的分离与纯化 (一)材料的选择 蛋白质类药物的来源有动植物组织和微生物等,原则是要选择富含所需蛋白质多肽成分的,易于提取得无害生物材料。对天然蛋白质类药物,为了提高质量、产量和降低生产成本,对原料的种属,发育阶段、生物状态、来源、解剖部位、生物技术产品的宿主菌或细胞都有一定要求,使得纯化工作相对容易

第1相生物转化是官能团化反应,是在体内多种酶系 的催化下,对药物分子引入新的官能团或改变原有的官能团 的过程。参与药物体内生物转化的酶类主要是氧化—还原酶和 水解酶。本节主要介绍细胞色素P—450酶系、还原酶系、过氧 化物酶和其它单加氧酶、水解酶