咖啡因(caffeine) [药理作用] 1.中枢兴奋作用 消除瞌睡 减轻疲劳 改善思维

第一节传出神经突触的超微结构 1、突触前膜 2、突触后膜 3、突触间隙

一、药理学的概念 (一)药物是指用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质,是人类与疾病作斗争的重要武器

中枢兴奋药 提高中枢神经系统功能活动的一类药物。广义的中兴 药还应包括精神兴奋药,因无临床实际意义,不在此介 绍。 第一节主要兴奋大脑皮层的药物 咖啡因(caffeine) 为咖啡、茶叶中主要生物碱。 [药理作用] 1.中枢作用 小剂量主要兴奋大脑皮层,提神醒脑(喝茶、 喝咖啡) 较大剂量可兴奋呼吸中枢,呼吸加深加快。 中毒剂可致惊厥

1.熟悉胆碱受体激动药的分类与代表药物; 2.熟悉乙酰胆碱的M样和N样作用 3.熟悉毛果芸香碱的药理作用、临床应用及不良反应,掌握毛果芸香碱对眼的作用

药物的化学结构与药理活性存在什么样的关系,是人们一 直在探索的重要问题。药物从给药到产生药效是一个非常复杂 的过程,随着作用机理的深入研究和阐明,人们逐步认识到, 试图跨越复杂的过程,建立药物化学结构与活性之间的直接联 系是十分困难的。如果把这个复杂的过程分成三个阶段,探索 在各个阶段中的构效关系,那么这种关系就较易建立,也更为 有效

化学结构与药理活性 (一)药效团( pharmacophore) 在药物一受体相互作用生成复合物过程中,第一步就是药物与受体的识别。受体必须去识别趋 近的分子是否具有结合所需的性质。这种特征化的三维结构要素的组合称为药效团。 药效团可分两种类型:一类是具有相同药理作用的类似物,它们具有某种基本结构。在各论中

药物的化学结构与药理活性存在什么样的关系,是人们 直在探索的重要问题。药物从给药到产生药效是一个非常复杂 的过程,随着作用机理的深入研究和阐明,人们逐步认识到, 试图跨越复杂的过程,建立药物化学结构与活性之间的直接联 系是十分困难的。如果把这个复杂的过程分成三个阶段,探索 在各个阶段中的构效关系

前已述及,当先导化合物的结构确定以后,需要进行结构和活性的优化, 这是由于先导化合物只提供一种具有特定药理作用的新结构类型,作为线 索物质,往往由于在药学、药效学、药代动力学的缺点或不足,存在不良 反应而不能临床使用,需要对先导物进行结构改造或修饰,以优化上述性 质。迄今所用的优化方法大都是经验性的操作,通过这样的化学操作和生 物评价,既可能发现出决定药理作用的药效团,也会得到在药效的特异性

第一节 药物动力相的构效关系 一、药物的转运 二、影响药物到达作用部位的因素 三、构效关系 第二节 药效相的构效关系 一、药物—受体的相互作用 二、化学结构与药理活性 第三节 定量构效关系 一、1huuch分析 二、三维定量构效关系