第八章拟肾上腺素药 概念】是一类化构和药理作用与AD相 似的药物,也称拟交感胺。该类药可以 兴奋A-R或促进肾上腺素能神经末梢释 放递质,从而发挥与肾上腺素能神经兴 奋相似的作用
第八章 拟肾上腺素药 【概念】是一类化构和药理作用与AD相 似的药物，也称拟交感胺。该类药可以 兴奋A-R或促进肾上腺素能神经末梢释 放递质，从而发挥与肾上腺素能神经兴 奋相似的作用
构效关系】 1.基本结构为β-苯乙胺 2.拟Adr作用与结构中的儿茶酚核有关。3、 4位上的C有羟基,外周作用强而中枢作用 弱,作用时间短,如NA、AD、IS0、DA;去 掉这个羟基,则外周作用减弱,中枢作用 增强,维持时间长,如麻黄碱
【构效关系】 1. 基本结构为β-苯乙胺 2. 拟Adr作用与结构中的儿茶酚核有关。3、 4位上的C有羟基，外周作用强而中枢作用 弱，作用时间短，如NA、AD、ISO、DA；去 掉这个羟基，则外周作用减弱，中枢作用 增强，维持时间长，如麻黄碱
3、烷胺侧链α碳原子上的一个氢 原子被甲基取代,可阻碍CM氧化, 作用时间延长,如麻黄碱、间羟胺。 4、氨基上氢原子被取代,则药物 对a、β受体选择性将发生变化 。取代基团从甲基到叔丁基,对 a受体的作用逐渐减弱,β受体 作用逐渐加强
3、烷胺侧链α碳原子上的一个氢 原子被甲基取代，可阻碍COMT氧化， 作用时间延长，如麻黄碱、间羟胺。 4、氨基上氢原子被取代，则药物 对α、β受体选择性将发生变化 。取代基团从甲基到叔丁基，对 α受体的作用逐渐减弱，β受体 作用逐渐加强
【分类】 1.按与AD-R选择性结合的不同分: ①a受体激动药:NA、间羟胺 ②阝受体激动药:Iso ③、阝受体激动药:Adr、Eph ④a、阝、DA受体激动药:DA 2.按结构分类: ①儿茶酚胺类:Adr、Iso、NA、DA ②非儿茶酚胺类:间羟胺、麻黄碱(Eph)
2. 按结构分类： ①儿茶酚胺类：Adr、Iso、NA、DA ②非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱（Eph） 1. 按与AD-R选择性结合的不同分: ① α受体激动药：NA、间羟胺 ② β受体激动药：Iso ③ α、β受体激动药：Adr、Eph ④ α、β、DA受体激动药： DA 【分类】
第一节受体激动药 去甲肾上腺素( Noradrenaline,NA) 【体内过程】 1.不能po、im、ih,只能iv,gtt 2.不能透过血脑屏障 3.代谢:摄取1重摄取贮存于囊泡内; 摄取2-被MAO及COM代谢灭活,作用时间短
去甲肾上腺素（ Noradrenaline ，NA） 【体内过程】 1. 不能p·o、i·m、i·h，只能i.v.gtt； 2. 不能透过血脑屏障； 3. 代谢：摄取1-重摄取贮存于囊泡内； 摄取2-被MAO及COMT代谢灭活，作用时间短。 第一节┃α受体激动药
(药理作用】 非选择性激动1、a2R,对β1R作 用较弱,对2-R几乎无作用。 1、收缩血管:兴奋a1-R,明显收缩皮 肤、粘膜、内脏血管,但冠状动脉扩 张
【药理作用】 非选择性激动α1 、α2 -R，对β1 -R作 用较弱， 对β2 -R几乎无作用。 1、收缩血管：兴奋α1 –R，明显收缩皮 肤、粘膜、内脏血管，但冠状动脉扩 张
兴裔心班:兴奋β1-R较弱。在整体 情况下,因BP↑,反射性兴奋迷走神经, 心率,心输出量增加不明显。 3、升高血压: 小剂量,收缩压↑舒张压个不明显,脉压↑ 大剂量,收缩压↑舒张压↑,脉压↓
2、兴奋心脏：兴奋β1 -R较弱。在整体 情况下，因BP↑，反射性兴奋迷走神经， 心率↓，心输出量增加不明显 。 3、升高血压： 小剂量，收缩压↑ ∕舒张压↑不明显，脉压↑ 大剂量，收缩压↑ ∕舒张压↑ ，脉压↓
临床应用】 1、休克:限于休克早期小血管扩 张引起的低血压。 2、药物中毒性低血压 3、上消化道出血:稀释后口服
【临床应用】 1、休克：限于休克早期小血管扩 张引起的低血压。 2、药物中毒性低血压 3、上消化道出血：稀释后口服
【不良反应】 1、局部组织缺血坏死 原因:药浓↑、久用、药液外漏。 处理:①热敷;②i.h酚妥拉明; ③更换注射部位。 急性肾功能衰竭 3、停药后血压下摩:应逐渐减量 禁忌症】高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、 急性肾衰、严重微循环障碍等
【不良反应】 1、局部组织缺血坏死 原因：药浓↑、久用、药液外漏。 处理：①热敷；②i .h酚妥拉明； ③更换注射部位。 2、急性肾功能衰竭 3、停药后血压下降 ： 应逐渐减量。 【禁忌症】高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、 急性肾衰、严重微循环障碍等
间羟胺(阿拉明 Aramine) 特点】 1、通过置换作用促进囊泡释放NA间 接发挥作用; 2、升压作用比NA缓慢、温和、持久: 3、性质稳定,可im、 ivgtt; 4、可产生快速耐受性; 5、主要用于各种休克早期,是NA良 好代用品
间羟胺（阿拉明 Aramine) 【特点】 1、通过置换作用,促进囊泡释放NA间 接发挥作用; 2、升压作用比NA缓慢、温和、持久; 3、性质稳定,可i·m、i·v·gtt； 4、可产生快速耐受性； 5、主要用于各种休克早期，是NA良 好代用品