第二十八章作用于呼吸系统药物 咳、※、喘是呼吸系统疾病的主要症 状,三者生往司时存在,互为因果。 咳嗽对呼吸道是机械 刺激,引起粘膜充血, 分泌物增多,也可引 起支气管痉挛而诱发 x哮喘
咳、痰、喘是呼吸系统疾病的主要症 状，三者往往同时存在，互为因果。 第二十八章 作用于呼吸系统药物 痰刺激呼吸道感受器引起咳嗽， 阻塞细支气管诱发哮喘。 支气管痉挛主要引起哮喘， 同时因呼吸阻力增加使肺 泡膨胀，刺激牵张感受器 引起咳嗽。 咳嗽对呼吸道是机械 刺激，引起粘膜充血， 分泌物增多，也可引 起支气管痉挛而诱发 哮喘
临床上常将祛痰、镇咳、平喘 三类药物配合应用,以发挥协同作 用提高疗效 这三类药物均是对症治疗,临 床应同时采用相应的对因治疗措施 (抗感染、抗过敏、增强机体免疫 功能等)
临床上常将祛痰、镇咳、平喘 三类药物配合应用，以发挥协同作 用提高疗效。 这三类药物均是对症治疗，临 床应同时采用相应的对因治疗措施 （抗感染、抗过敏、增强机体免疫 功能等）
第 端药 哮喘是一种以呼吸道慢性炎症和呼 吸道高反应性为特征的疾病。 哮喘的基本病理:炎症细胞浸润→炎 性介质(组胺、LTB4、PGD2等)释放增 加→支气管平滑肌收缩→黏膜充血水肿 微血管通透性增加→呼吸道腺体分泌 亢进→气道张力增高等
第一节┃平喘药 哮喘是一种以呼吸道慢性炎症和呼 吸道高反应性为特征的疾病。 哮喘的基本病理：炎症细胞浸润→炎 性介质（组胺、LTB4、PGD2等）释放增 加→支气管平滑肌收缩→黏膜充血水肿 →微血管通透性增加→呼吸道腺体分泌 亢进→气道张力增高等
平喘药从以往单纯扩张支气管为目的外已向 抗过敏、抗炎症等多环节发展。 药物分类 1.气道扩张药 ①β受体激动药:沙丁胺醇、特布他林 AD、ISO等; ②茶碱类:氨茶碱、二羟丙茶碱; ③M受体阻断药:异丙托溴铵、氧阿托品 ④钙拮抗药,如硝苯地平
1. 气道扩张药 ①β受体激动药：沙丁胺醇、特布他林、 AD、ISO等; ②茶碱类：氨茶碱、二羟丙茶碱; ③ M受体阻断药：异丙托溴铵、氧阿托品; ④钙拮抗药，如硝苯地平。 药物分类: 平喘药从以往单纯扩张支气管为目的外已向 抗过敏、抗炎症等多环节发展
2.抗炎抗过敏平喘药 ①肾上腺皮质激素:如倍氯米松、倍 他米松、氟尼缩松; ②抗过敏平喘药:如色甘酸钠、萘多 罗米; ③炎症介质拮抗药:如5羟色胺拮抗 药芬司匹利,组胺H受体拮抗药阿司 咪唑
2. 抗炎抗过敏平喘药 ①肾上腺皮质激素：如倍氯米松、倍 他米松、氟尼缩松； ②抗过敏平喘药：如色甘酸钠、萘多 罗米； ③炎症介质拮抗药：如5-羟色胺拮抗 药芬司匹利，组胺H1受体拮抗药阿司 咪唑
、气道扩张药 细胞内 CAMP/cGMP的比值决定 支气管的功能状态。比值增高使支气 管平滑肌松弛,肥大细胞膜稳定,过 敏介质释放减少,利于哮喘的缓解
一 、气道扩张药 细胞内cAMP/cGMP的比值决定 支气管的功能状态。比值增高使支气 管平滑肌松弛，肥大细胞膜稳定，过 敏介质释放减少，利于哮喘的缓解
本类药物中 β受体兴奋药激活腺苷酸环化酶 (AC),使cAMP生成增多; 茶碱类则抑制磷酸二酯酶(PDE) 使cAMP分解减少; M胆碱受体阻断药抑制鸟苷酸环化 酶(GC),使cGMP生成减少; 结果cAMP/cGMP的比值升高, 支气管平滑肌扩张,哮喘缓解
本类药物中 β 受 体 兴 奋药 激活 腺苷 酸 环化 酶 （AC），使cAMP生成增多； 茶碱类则抑制磷酸二酯酶（PDE）， 使cAMP分解减少； M胆碱受体阻断药抑制鸟苷酸环化 酶（GC），使cGMP生成减少； 结果cAMP/cGMP的比值升高， 支气管平滑肌扩张，哮喘缓解
1.β受体兴奋药:AD、1S0、Eph等兴奋 β2受体的同时,兴奋β受体,出现心脏 不良反应。长期反复用药产生耐药性。 沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗等是合 成的,呼吸道平滑肌上的2受体兴奋使平滑 定性护肌松弛; 肥大细胞上的阝2受体兴奋能抑制组胺 SRS-A等过敏介质释放; 结果利于缓解或消除喘息
1. β受体兴奋药：AD、ISO、Eph等兴奋 β2受体的同时，兴奋β1受体，出现心脏 不良反应。长期反复用药产生耐药性。 沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗等是合 成的，对β2受体选择性作用高的药物，稳 定性增高，作用时间延长，可多途径给药。 呼吸道平滑肌上的β2受体兴奋使平滑 肌松弛； 肥大细胞上的β2受体兴奋能抑制组胺、 SRS-A等过敏介质释放； 结果利于缓解或消除喘息
2.茶碱类 共性、弛支气管平滑肌、利尿、强 心、兴奋进胃酸分泌等作用 平滑肌舒张机制 (1)抑制细胞內磷酸二酯酶,提高气道平滑 肌细胞内cAMP水平; (2)促进内源性儿茶酚胺类物质释放; (3)阻断腺苷受体,预防腺苷对哮喘患者呼 吸道平滑肌收缩作用; (4)干扰呼吸道平滑肌的钙离子转运,抑制 细胞外钙内流和细胞内质网贮钙释放
2. 茶碱类 共性：松弛支气管平滑肌、利尿、强 心、兴奋中枢及促进胃酸分泌等作用。 平滑肌舒张机制： （1）抑制细胞内磷酸二酯酶，提高气道平滑 肌细胞内cAMP水平； （2）促进内源性儿茶酚胺类物质释放； （3）阻断腺苷受体，预防腺苷对哮喘患者呼 吸道平滑肌收缩作用； （4）干扰呼吸道平滑肌的钙离子转运，抑制 细胞外钙内流和细胞内质网贮钙释放
氨①平嘴作用弱于受体兴奋药。用于各 茶型哮喘,急性哮喘用氨茶碱缓慢推注 碱②骚心、利原作用,通过正性肌力作用, 增加心排出量,增加冠状动脉血流量。 用于心源性哮喘、肾性水肿; ③松弛胆道平滑肌:用于胆绞痛。 本品碱性较强,局部刺激性大,不宜im,口服宜饭后 服药,静注过快或剂量过大可致心律失常、中枢兴奋等
①平喘作用弱于β2受体兴奋药。用于各 型哮喘，急性哮喘用氨茶碱缓慢推注； ②强心、利尿作用，通过正性肌力作用， 增加心排出量，增加冠状动脉血流量。 用于心源性哮喘、肾性水肿； ③松弛胆道平滑肌：用于胆绞痛。 本品碱性较强，局部刺激性大，不宜i.m，口服宜饭后 服药，静注过快或剂量过大可致心律失常、中枢兴奋等。 氨 茶 碱
