第 定义:是一类能阻断乙酰胆碱(Ach) 与胆碱受体结合,从而拮抗乙酰胆碱和 拟胆碱药作用的药物,其作用相当于胆 碱能神经的功能被抑制
第七章 抗胆碱药 定义：是一类能阻断乙酰胆碱(Ach) 与胆碱受体结合，从而拮抗乙酰胆碱和 拟胆碱药作用的药物，其作用相当于胆 碱能神经的功能被抑制
「分类]:根据抗胆碱药对受体作用的选择 性可分为三类: 1.M胆碱受体阻断药:主要用于内脏绞痛,又 称平滑肌解痉药,阿托品、东莨菪碱、山莨 菪碱、普鲁本辛 2.N1胆碱受体阻断药:主要阻断神经节细胞膜 上的N受体,又称神经节阻断药,美加明, 六甲双铵。 3.N2胆碱受体阻断药:主要阻断骨骼肌运动终 板膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛,故又称 骨骼肌松弛药,如:琥珀胆碱、筒箭毒碱
1. M胆碱受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又 称平滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨 菪碱、普鲁本辛。 2. N1胆碱受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜 上的N1受体，又称神经节阻断药，美加明， 六甲双铵。 3. N2胆碱受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终 板膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛，故又称 骨骼肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。 [分类]：根据抗胆碱药对受体作用的选择 性可分为三类：
算一节M胆碱受体阻滞药 天然生物碱 ·天然来源的阿托品类生物碱:阿托品、东莨 菪碱、山莨菪碱等。 来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金 花、唐古特莨菪中提取。 2.人工合成的阿托品类代用品:后马托 品、普鲁本辛
第一节┃M胆碱受体阻滞药 一、天然生物碱 • 天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨 菪碱、山莨菪碱等。 【来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金 花、唐古特莨菪中提取。 2. 人工合成的阿托品类代用品：后马托 品、普鲁本辛
BC一CHCH2cH2OH 构效关系】 N-CH3 CH-0-Co-C E2C=CH—CF2 阿托品 0-CH〔-cH2BO一C→CE2 N-CH3 CH-0-C0-C N-CH3 CH-0-C0-C H2C-CH-CH, H H→ CHCHe H 山莨萝碱(65 东茛菪碱
(65 4) 【构效关系】
阿品 Atropine 体内过程】 口服吸收快,达血药峰浓度需1h,t为 4h,作用维持为3~4h。吸收后分布于全身组 织,可透过胎盘屏障及血脑屏障,也可经黏膜 吸收。im12h内有85%~88%以原形或代谢产物 经尿排泄
【体内过程】 口服吸收快，达血药峰浓度需1h，t1/2为 4h，作用维持为3～4h。吸收后分布于全身组 织，可透过胎盘屏障及血脑屏障，也可经黏膜 吸收。i.m12h内有85%～88%以原形或代谢产物 经尿排泄。 阿托品（Atropine）
药理作用】 竞争性阻断Ach对M受体的兴奋作 用,选择性低,作用广泛。不同器 官对阿托品敏感性有差异,随剂量 的递增,依次岀现对腺体、眼、平 滑肌、心脏等的作用,大剂量则出 现中枢兴奋的不良反应
竞争性阻断Ach对M受体的兴奋作 用，选择性低，作用广泛。不同器 官对阿托品敏感性有差异，随剂量 的递增，依次出现对腺体、眼、平 滑肌、心脏等的作用，大剂量则出 现中枢兴奋的不良反应。 【药理作用】
1.和制原你体分泌 (1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强; (2)对泪腺、呼吸道次之; (3)对胃酸分泌影响较小
1. 抑制腺体分泌 (1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强; (2)对泪腺、呼吸道次之； (3)对胃酸分泌影响较小
2.解除平滑肌疫拿 松弛内脏平滑肌,对过度活动或痉 挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。 作用强度比较: 胃肠道>膀胱>胆管、输尿管、支 气管>子宫
2. 解除平滑肌痉挛 松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉 挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。 作用强度比较： 胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支 气管＞子宫
3.对原的作用 (1)扩瞳: 环状肌(胆碱能神 阿托品阻断虹膜环 经支配) 状肌上的M受体, ? 辐射肌(去甲肾上腺 使环状肌松弛退向 之NN素能神经支配 四周边缘所致
(1)扩瞳： 3. 对眼的作用 环状肌（胆碱能神 经支配） 辐射肌（去甲肾上腺 素能神经支配） 阿托品阻断虹膜环 状肌上的 M受体， 使环状肌松弛退向 四周边缘所致
腌状肌松匏 (2)升高眼内压 扩腱 调节于远视 巩膜静脉窦 悬韧带拉 后房 扩瞳可使前房角间隙 前房 变窄,房水回流受阻。 晶状体 拟胆碱药与抗胆碱药对眼睛的作用 (箭头为房水流通方向) (3)调节麻痹 阻断睫状肌上的M受体,睫状肌松弛, 悬韧带拉紧,晶状体变固定扁平状,屈光 度降低,视近物模糊不清,只能视远物
(2)升高眼内压 扩瞳可使前房角间隙 变窄，房水回流受阻。 (3)调节麻痹 阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛， 悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光 度降低，视近物模糊不清，只能视远物