第三十二章抗糖尿病药 糖尿病:是胰岛素分泌障碍或是胰高血糖素过 多所致的代谢紊乱性疾病。可分为: ①丨型糖尿病(IDDM,胰岛素依赖型)。胰 岛β细胞破坏,引起胰岛素绝对缺乏。必须用 胰岛素治疗。 ②Ⅲ型糖尿病( NIDDM)。病因复杂。与遗传 因素看药物:胰岛素、口服降糖药 糖药(磺酰脲类、双胍类、α-葡萄 糖苷抑制药)
糖尿病:是胰岛素分泌障碍或是胰高血糖素过 多所致的代谢紊乱性疾病。可分为: ① Ⅰ型糖尿病(IDDM,胰岛素依赖型)。胰 岛β细胞破坏,引起胰岛素绝对缺乏。必须用 胰岛素治疗。 ② Ⅱ型糖尿病(NIDDM)。病因复杂,与遗传 因素有关。多数经严格控制饮食或用口服降血 糖药。 第三十二章 抗糖尿病药 药物:胰岛素、口服降糖药 (磺酰脲类、双胍类、 α -葡萄 糖苷抑制药)
第一节胰岛素 是一种由两条多肽链组成的酸性蛋白质。 药用胰岛素多从猪、牛胰腺提取,目前可 通过nMA雷姐士A工△出肺应去 按作用时间长短分三类: 短效类:正规胰岛素、结晶锌胰岛素。 中效类:无定形胰岛素锌悬液、低精蛋白锌胰岛 素、珠蛋白锌胰岛素。 射长效类:精蛋白锌胰岛素、结晶胰岛素锌悬液
第一节 胰岛素 是一种由两条多肽链组成的酸性蛋白质。 药用胰岛素多从猪、牛胰腺提取,目前可 通过DNA重组技术人工合成胰岛素。 【体内过程】 易被肠道消化酶破坏,口服无效,必须注 射给药(皮下、静脉注射)。 按作用时间长短分三类: 短效类:正规胰岛素、结晶锌胰岛素。 中效类:无定形胰岛素锌悬液、低精蛋白锌胰岛 素、珠蛋白锌胰岛素。 长效类:精蛋白锌胰岛素、结晶胰岛素锌悬液
(药理作用】 胰岛素调节糖代谢,使血糖维持正常水平, 对脂肪和蛋白质代谢也有影响。 1.对糖代谢的影响:使血糖去路增加、来源减 少,从而降低血糖。 (1)加速GS的利用:增加葡萄糖的转运,加 速葡萄糖的氧化和酵解,促进糖原的合成和贮 存而降低血糖。 (2)抑制GS的生成:抑制糖原分解和异生
胰岛素调节糖代谢,使血糖维持正常水平, 对脂肪和蛋白质代谢也有影响。 1. 对糖代谢的影响:使血糖去路增加、来源减 少,从而降低血糖。 (1)加速G.S的利用:增加葡萄糖的转运,加 速葡萄糖的氧化和酵解,促进糖原的合成和贮 存而降低血糖。 (2)抑制G.S的生成:抑制糖原分解和异生。 【药理作用】
2.对脂肪代谢的影响:增加脂肪酸转运, 促进脂肪合成并抑制其分解,减少游离脂 肪酸和酮体的生成。 3.对蛋白质代谢的影响:增加氨基酸的 转运和蛋白质的合成,抑制其分解。 4.促进钾离子转运激活细胞膜Na+ K+-ATP酶,促进钾离子向细胞内转运 提高细胞内K+浓度,有利于纠正细胞 缺钾症状
2. 对脂肪代谢的影响:增加脂肪酸转运, 促进脂肪合成并抑制其分解,减少游离脂 肪酸和酮体的生成。 4.促进钾离子转运 激活细胞膜Na+ , K+-ATP酶,促进钾离子向细胞内转运, 提高细胞内K+浓度,有利于纠正细胞 缺钾症状。 3. 对蛋白质代谢的影响:增加氨基酸的 转运和蛋白质的合成,抑制其分解
临床应用】 1.糖尿病: ①重症糖尿病(IDM,I型)。 ②I型糖尿病经饮食控制或用口服降血糖药 未能控制者,以及口服降糖药不能耐受者, 最终需用胰岛素作联合治疗或替代治疗 ③合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、 创伤以及手术的各型糖尿病。 给药后应随时根据血糖、尿糖的变化调整用量
【临床应用】 1. 糖尿病: ① 重症糖尿病(IDDM,I型)。 ② II型糖尿病经饮食控制或用口服降血糖药 未能控制者,以及口服降糖药不能耐受者, 最终需用胰岛素作联合治疗或替代治疗。 ③ 合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、 创伤以及手术的各型糖尿病。 给药后应随时根据血糖、尿糖的变化调整用量
2.糖尿病急性并发症如糖尿病酮症酸 中毒或糖尿病性昏迷。酮症酸中毒应立 即 解 厉3.其他:与ATP及辅酶A组成能量合 剂用于Ⅱ型糖尿病合并肺结核、肿 瘤、肝硬化、心衰等消耗性疾病患 若者的辅助治疗,以增加食欲、恢复 滩体力
2.糖尿病急性并发症 如糖尿病酮症酸 中毒或糖尿病性昏迷。酮症酸中毒应立 即给予足够的胰岛素,纠正失水、电解 质紊乱等异常。 对昏迷患者的治疗原则是立即静脉滴 注足量短效胰岛素,以纠正高血糖、高 渗状态及酸中毒,适当补钾。 3. 其他:与ATP及辅酶A组成能量合 剂用于Ⅱ型糖尿病合并肺结核、肿 瘤、肝硬化、心衰等消耗性疾病患 者的辅助治疗,以增加食欲、恢复 体力
(不良反应】 1.低血糖反应: 原因:胰岛素过量,未按时按量进餐或运动 过多, 一al 、"A上w二 注意及早发现和摄食, 水平:或饮用糖水等。严重者应%时, 出现饥立即静脉注射50%葡萄糖。澄先 调、震
【不良反应】 1. 低血糖反应: 原因:胰岛素过量,未按时按量进餐或运动 过多,多见于消瘦或病情严重者。 水平:正常水平100mg%降到70~80 mg%时, 出现饥饿感、脉频、出汗、心悸、烦躁等先 兆症状;当降到2.77 mg%以下可出现共济失 调、震颤、昏迷或惊厥、休克,甚至死亡。 注意及早发现和摄食, 或饮用糖水等。严重者应 立即静脉注射50%葡萄糖
2.过敏反应 胰岛系轻者出现注射部位瘙痒、 过敏反应。必肿胀、红斑,少数出现荨放 素处理 麻疹、血管神经性水肿 偶见过敏性休克。 3.胰岛素耐受性(胰岛素抵抗) 病人血中胰岛素含量正常或高于正常,但胰岛素的生 物效应明显降低。分为: (1)急性型:并发感染、创伤、手术、情绪激动等应激 状态时,血中抗胰岛素物质增多引起的。 (2)慢性型:指每日需要胰岛素200u以上且无并发症者
2. 过敏反应 胰岛素制剂有抗原性,可产生相应抗体及 过敏反应。必要时用H1 -R阻断剂或糖皮质激 素处理。 轻者出现注射部位瘙痒、 肿胀、红斑,少数出现荨 麻疹、血管神经性水肿, 偶见过敏性休克。 3. 胰岛素耐受性(胰岛素抵抗) 病人血中胰岛素含量正常或高于正常,但胰岛素的生 物效应明显降低。分为: (1)急性型:并发感染、创伤、手术、情绪激动等应激 状态时,血中抗胰岛素物质增多引起的。 (2)慢性型:指每日需要胰岛素200u以上且无并发症者
反应性高血糖 用量略超,引起调节机制的代偿反应,如生长 激素、AD、胰高血糖素和糖皮质激素分泌增加 而形成高血糖,也可出现糖尿至酮尿,易被误 认为胰岛素用量不足而得不到正确处理。 5.局部反应皮下注射时,会发生表面发红, 久用皮下脂肪萎缩、硬结
5.局部反应 皮下注射时,会发生表面发红, 久用皮下脂肪萎缩、硬结。 4. 反应性高血糖 用量略超,引起调节机制的代偿反应,如生长 激素、AD、胰高血糖素和糖皮质激素分泌增加 而形成高血糖,也可出现糖尿至酮尿,易被误 认为胰岛素用量不足而得不到正确处理
第二则药 药物分类:磺酰脲类药、双胍类药、α葡 萄糖苷酶抑制药、胰岛素增敏药及非磺酰 脲类胰岛素促分泌药共五类。 特点:口服易吸收,作用慢而弱,只适 合用于轻、中度糖尿病病人,不能完全代 替胰岛素
药物分类:磺酰脲类药、双胍类药、α葡 萄糖苷酶抑制药、胰岛素增敏药及非磺酰 脲类胰岛素促分泌药共五类。 特点:口服易吸收,作用慢而弱,只适 合用于轻、中度糖尿病病人,不能完全代 替胰岛素。 第二节┃口服降血糖药