第三十八章氨基糖苷类 基糖苷类化学结构中含有氨基醇环和氨基糖分 子,并由配糖键连接成苷。包括两大类: ①天然来源ε如庆大霉素( gentamicin)、链霉素 ( streptomycin)、卡那霉素等,由链霉菌和小单 胞菌产生。 ②半合成品:如阿米卡星( ami in,丁胺卡那霉 素)等。 庆大霉素、妥布霉素和阿米卡星目前应用最广泛
第三十八章 氨基糖苷类 基糖苷类化学结构中含有氨基醇环和氨基糖分 子，并由配糖键连接成苷。包括两大类： ① 天然来源：如庆大霉素（gentamicin）、链霉素 （streptomycin）、卡那霉素等，由链霉菌和小单 胞菌产生。 ② 半合成品：如阿米卡星（amikacin，丁胺卡那霉 素）等。 庆大霉素、妥布霉素和阿米卡星目前应用最广泛
共性 1.体内过程相似 极性强,口服难吸收,仅用于肠道感染或 肠道手术前准备。im吸收快而完全,主 2抗菌作理细胞外液,故对细胞内细菌感染 上平团业加且立可 1.主要对需氧G杆菌有强大的杀菌作用。 2.结核杆菌对SM、KM、AMK敏感;铜绿甲 单胞菌(绿脓杆菌)对GM、 AMK TOB敏 感 3.金葡菌对某些药物敏感。多数肠球菌属厌 氧菌对其耐药
一、共性 1. 体内过程相似。 极性强，口服难吸收，仅用于肠道感染或 肠道手术前准备。i.m吸收快而完全，主 要分布在细胞外液，故对细胞内细菌感染 效果差。能进入内耳外淋巴液，是产生耳 毒性的主要原因。肾功能不全时t 1/2显著 延长，增加肾毒性。 2. 抗菌作用相似。 1. 主要对需氧G-杆菌有强大的杀菌作用。 2. 结核杆菌对SM、KM、AMK敏感；铜绿甲 单胞菌（绿脓杆菌）对GM、AMK TOB敏 感。 3. 金葡菌对某些药物敏感。多数肠球菌属厌 氧菌对其耐药
抗菌符点 ①为静止期速效杀菌剂。②对需氧菌有效,对厌 氧菌无效。③存在抗菌后效应。④首次接触效应 (FEE),即首次接触细菌被迅速杀死。⑤在碱性 环境中抗菌活性增强。 3.抗抗菌机制相似。主要抑制细菌蛋白质 合成,并能破坏细萦胞浆膜的完整性 对蛋白质合成的始动期、延伸期、 终止期三个阶段均有作用,可造 成细菌体内核糖体耗竭及蛋白质 合成受阻
3. 抗抗菌机制相似。主要抑制细菌蛋白质 合成，并能破坏细菌胞浆膜的完整性。 抗菌特点： ①为静止期速效杀菌剂。② 对需氧菌有效，对厌 氧菌无效。③存在抗菌后效应。④首次接触效应 （FEE），即首次接触细菌被迅速杀死。⑤在碱性 环境中抗菌活性增强。 对蛋白质合成的始动期、延伸期、 终止期三个阶段均有作用，可造 成细菌体内核糖体耗竭及蛋白质 合成受阻
4.均易产生耐药性。 SM与GM、M之间存在单向交叉耐药性。 原因:①产生钝化酶(乙酰化酶、腺 苷化酶等);②膜通透性的改变。③ 基因突变。30S核糖体亚单位改变,致 使对链霉素的亲和力降低
4. 均易产生耐药性。 SM与GM、KM之间存在单向交叉耐药性。 原因：① 产生钝化酶（乙酰化酶、腺 苷化酶等）；② 膜通透性的改变。③ 基因突变。30S核糖体亚单位改变，致 使对链霉素的亲和力降低
临床应用】 ①敏感G杆菌所致的全身感染,如脑膜炎、呼吸 道、泌尿道感染等;②对败血症、肺炎、脑膜炎 等严重感染,需合用其他抗G杆菌的抗菌药; ③口服用于消化道感染、肠道术前准备、等 ④局部感染:用外用制剂(软膏、眼膏或冲洗 液)
①敏感G-杆菌所致的全身感染，如脑膜炎、呼吸 道、泌尿道感染等；②对败血症、肺炎、脑膜炎 等严重感染，需合用其他抗G-杆菌的抗菌药； ③口服用于消化道感染、肠道术前准备、等； ④局部感染：用外用制剂（软膏、眼膏或冲洗 液）。 【临床应用】
(不良反应】 1.对第八对脑礼药热、皮疹、血管神经性水 2原 偶可引起过敏性休克 预防: 和 耳 3前①用药时应经常询间有否耳鸣、眩晕等 4耳早期症状。 5②听力监测和根据肾功能情况调整剂量 ③避免与增加耳毒性的药合用,如呋噻 米、依他尼酸等。 呼叹
【不良反应】 1. 对第八对脑神经的损害 原因：在内耳外淋巴液蓄积，引起前庭功能障碍和 耳蜗神经损害。 前庭功能障碍表现：眩晕、恶心、呕吐、平衡失调 耳蜗神经损害表现：耳鸣、听力减退、甚至耳聋 2. 肾脏损害 与剂量、病人耐受性相关。由于药物主 要经肾排，尿药浓度高，并在肾蓄积，损 害肾小管上皮细胞，出现蛋白尿、管型尿， 严重者可发生氮质血症及无尿。 老年人及肾功能不良者慎用。避免与肾 毒性药物合用。 3. 变态反应 药热、皮疹、血管神经性水 肿等，偶可引起过敏性休克， 尤其是链霉素，发生率虽较 青霉素低，但死亡率高。 4. 神经肌肉阻滞 出现肌无力甚至呼吸抑制，可用钙剂和/ 或新斯的明对抗，同时给予吸氧、人工 呼吸。 5. 其他：面部、口唇发麻，周围神经炎 预防： ①用药时应经常询问有否耳鸣、眩晕等 早期症状。 ②听力监测和根据肾功能情况调整剂量。 ③避免与增加耳毒性的药合用，如呋噻 米、依他尼酸等
链霉素( streptomycin,SM) 抗G作用强,因毒性和耐药被GM代替。 应用] ①鼠疫与兔热病:首选SM ②结核病:SM+异烟肼 ③细菌性心内膜炎:PG+SM ④布鲁菌病 ⑥尿路感染:与碱性药合用可增效
抗G-作用强，因毒性和耐药被GM代替。 [应用] ①鼠疫与兔热病 ：首选SM ②结核病：SM+异烟肼 ③细菌性心内膜炎：P-G+SM ④布鲁菌病 ⑥尿路感染：与碱性药合用可增效 链霉素（streptomycin,SM）
庆大霉素 gentamycin,GM) 作用】抗菌范围广、抗菌活性较SM强。有抗生 素后效应。易产生耐药性,停药后可恢复敏感性。 临床应用] 1需氧G菌感染:败血症、骨髓炎、肺炎、脑膜 炎等。 2.绿脓杆菌感染如烧伤,常与羧苄青霉素合用, 但两药不可混合滴注。 3.口服作胃肠道术前消毒与治疗肠道感染
【作用】 抗菌范围广、抗菌活性较SM强。有抗生 素后效应。易产生耐药性，停药后可恢复敏感性。 [临床应用] 1.需氧 G-菌感染：败血症、骨髓炎、肺炎、脑膜 炎等。 2. 绿脓杆菌感染如烧伤，常与羧苄青霉素合用， 但两药不可混合滴注。 3. 口服作胃肠道术前消毒与治疗肠道感染。 庆大霉素（gentamycin, GM）
阿米卡星( amikacin,丁胺卡那霉素) 抗菌谱最广,对各种需氧G-杆菌、结核杆菌、 铜绿假单胞菌有效。 特点: 1.对钝化酶稳定。对耐药菌仍有抗菌作用,有 较长的抗生素后效应。 2.主要用于各种需氧G杆菌耐药菌株的感染。 如GM、KM或TOM耐药的G杆菌感染 3.绿脓杆菌、变形杆菌所致的败血症等
抗菌谱最广, 对各种需氧G-杆菌、结核杆菌、 铜绿假单胞菌有效。 特点： 1. 对钝化酶稳定。对耐药菌仍有抗菌作用, 有 较长的抗生素后效应。 2. 主要用于各种需氧G-杆菌耐药菌株的感染。 如GM、KM或TOM耐药的G -杆菌感染。 3. 绿脓杆菌、变形杆菌所致的败血症等。 阿米卡星（amikacin，丁胺卡那霉素）
卡那霉素( kanamycin,KM) 因毒性及耐药,仅口服作肠道术前消毒,被GM TOB、AMK替代。耳毒性、肾毒性大,仅作为二线 抗结核药。对铜绿假单胞菌无效。 妥布霉素( tobramycin,TOM) 抗菌作用与庆大霉素相似,对绿脓杆菌较庆大霉 素强2-4倍。主要用于绿脓杆菌感染如菌血症、心内膜 炎、骨髓炎、肺炎等。也用于严重的G感染
卡那霉素（kanamycin，KM） 因毒性及耐药，仅口服作肠道术前消毒，被GM、 TOB、AMK替代。耳毒性、肾毒性大，仅作为二线 抗结核药。对铜绿假单胞菌无效。 妥布霉素（tobramycin，TOM） 抗菌作用与庆大霉素相似，对绿脓杆菌较庆大霉 素强2-4倍。主要用于绿脓杆菌感染如菌血症、心内膜 炎、骨髓炎、肺炎等。也用于严重的G -感染