前已述及,当先导化合物的结构确定以后,需要进行结构和活性的优化, 这是由于先导化合物只提供一种具有特定药理作用的新结构类型,作为线 索物质,往往由于在药学、药效学、药代动力学的缺点或不足,存在不良 反应而不能临床使用,需要对先导物进行结构改造或修饰,以优化上述性 质。迄今所用的优化方法大都是经验性的操作,通过这样的化学操作和生 物评价,既可能发现出决定药理作用的药效团,也会得到在药效的特异性

第一节 药物动力相的构效关系 一、药物的转运 二、影响药物到达作用部位的因素 三、构效关系 第二节 药效相的构效关系 一、药物—受体的相互作用 二、化学结构与药理活性 第三节 定量构效关系 一、1huuch分析 二、三维定量构效关系

药物的化学结构与药理活性存在什么样的关系,是人们一 直在探索的重要问题。药物从给药到产生药效是一个非常复杂 的过程,随着作用机理的深入研究和阐明,人们逐步认识到, 试图跨越复杂的过程,建立药物化学结构与活性之间的直接联 系是十分困难的。如果把这个复杂的过程分成三个阶段,探索 在各个阶段中的构效关系,那么这种关系就较易建立,也更为 有效

新药的创制是一个系统工程,在研究与开发的 过程中,涉及了多种学科与领域,包括有分子生物 学,生物信息学、分子药理学、药物化学、计算机 科学、以及药物分析化学、药理学、毒理学、药剂 学、制药工艺学等。这些环节的有机配合,可以促 进新药研制的质量与速度,使创制的新药更具有安 全性、有效性和可控性

掌握:糖皮质激素类的药理作用、临床作用及其不良反应。 熟悉:糖皮质激素的生理作用及糖皮质激素类的作用机制、体 教学目的内过程。常用糖皮质激素可的松、氢化可的松、强的松龙、地塞 米松特点及用法

新制剂的药理学与毒理学研究, 主要包括药效学、药理学、毒理 学与药代动力学等临床前研究

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1.熟悉肾上腺素受体阻断药的分类及代表药物;受体阻断药的分类及各类代表药物在药理作用、临床应用、不良反应等方面的特点

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1.掌握阿托品的药理作用、作用特点、临床应用,了解中毒时的症状和解 救原则:掌握东莨菪碱和山莨菪碱的作用特点及用途,熟悉阿托品合成代用品的用途及评价。 2.掌握骨骼肌松弛药的分类、代表药及其作用特点、用途、中毒抢救;了 解神经阻断药的作用、用途、主要不良反应