先导化合物的发现 (Discovery of Lead compound) 新药开发的基本途径与方法 之 药物分子设计(Mo1ecu1a《drug design)是指通过科学的构思和理 性的策略,构建具有预期药理活性 的新化学实体(new《chemica1 entities)的分子操作

《药物化学 Medicinal Chemistry》课程教学资源（PPT课件讲稿）新药设计与开发——新药开发的基本途径与方法（卢静华）

认识新药发现、开发的风险淘汰过程的残酷性

新药的临床研究，指新药开发研究后期的临床药理学研究，以认识新药用于人 体的安全有效性，根据不同类别新药的 技术要求分为临床试验(clinical trial) 和生物等效性试验(bioequivalent test)

一、剂型设计 1.依据临床需要设计 2.依据药物的性质设计 3.依据生产工艺条件设计

非特异性药物： 药理作用与结构类型关系较少。 药理作用主要来源于简单的理 化性质。 特异性药物： 药物小分子与生物大分子有效 结合，在立体空间上互补，电 荷分布上匹配，引起构象改变， 促发生化反应

第一节 新药药物动力学研究的内容 一、新药研究开发中药物动力学的作用 二、新药临床前药物动力学研究的基本要求及研究内容 三、新药临床药物动力学研究的基本要求及内容 四、新药药物动力学研究中生物样本的测定方法 五、计算机在药物动力学研究中的应用 第二节 生物利用度与生物等效性 一、生物利用度与生物等效性的概念 二、生物利用度和生物等效性研究在新药研究中的作用 三、生物等效性评价方法 四、生物利用度研究方法 五、生物等效性统计分析 第三节 缓释与控释制剂的药物动力学 一、缓释与控释制剂的药物动力学设计 二、缓释与控释制剂的生物利用度与生物等效性研究 三、缓释与控释制剂的质量评价

药物代谢在药学领域中,已日益成为一个重要的组成部分。 通过对药物代谢的研究,人们能从定性、定量及动力学方 面了解药物在体内的活化、去活化、解毒及产生毒性的过 ,, 程。对于药物化学家来讲,通过对药物代谢原理和规律的 认识,能合理地设计新药,指导新药的研究和开发

药物代谢在药学领域中,已日益成为一个重要的组成部分。通过对药物代谢的研究, 人们能从定性、定量及动力学方面了解药物在体内的活化、去活化、解毒及产生毒性的 过程。对于药物化学家来讲,通过对药物代谢原理和规律的认识,能合理地设计新药, 指导新药的研究和开发

“精要速览系列( Instant Notes Series)丛书是国外教材“Best Seller”榜 的上榜教材。该系列结构新颖,视角独特;重点明确,脉络分明;图表简明清 晰;英文自然易懂,被国内多所重点院校选用作为双语教材先锋版是继 “现代生物学精要速览”之后推出的跨学科的升级版本。 本书是该系列中的《医药化学》分册,全书共13章,综合了化学、生物学 和计算机科学的内容,扼要介绍了药物设计与发现新药开发与应用临床 试验及专利申请等