本书是医药、农药以及兽药(简称“三药”)领域的一本科技专著。到目前为止,国内 外关于药物中间体化学方面的专著还很少。 药物中间体是国家“三药”重大科技工程的重要组成部分。药物中间体是“三药”发展 的支撑与基础。以医药为例:每年世界首次上市的新药几十个,其中95%为化学合成药物 是经过上千个医药中间体的研究

本书系统论述了药物中间体合成的基本反应与技术,包括中间体合成设计、环合反应、硝化 反应、磺化反应、酰化反应、加成反应、氧化反应、还原反应、缩合反应、氨解反应、烷基化反 应、卤化反应、手性药物中间体的合成及药物中间体分离与结构鉴定等内容。其中在各单元反应 中,在突出工艺、方法、技术、控制、分析及检测等技术的基础上,收录了许多翔实的反应 本书可作为高等院校相关专业的教材,适合大学生、研究生及教师阅读。也可供从事医药

曲阜师范大学：《药物与药物中间体合成》课程教学大纲

福州大学：《药物化学》课程教学资源（实验指导）实验四 桂皮酰哌啶中间体桂皮酸的合成

肉桂酸是生产冠心病药物“心可安” 的重要中间体。其酯类衍生物是配制 香精和食品香料的重要原料。它在农 用塑料和感光树脂等精细化工产品的 生产中也有着广泛的应用

第一节生物转化与手性药物合成 第二节生物转化与手性中间体的制备 第三节生物转化技术在现代制药工业中的应用 第四节生物转化技术在其他相关产品中的应用

根据微生物药物的生物合成原理 发现微生物新药的方法和途径 通过非基因定向改变、基因定向改变,以 , 及组合生物催化的技术,或是改变原有微 生物药物的生物合成途径,或是对原有的 微生物药物(或先导化合物和中间体)进 行生物催化,以发现微生物新药

第一节：微生物细胞工程（发酵工程制药）生产原理 第二节：利用微生物进行药物的生产实例 • 一：抗生素类 • 二：氨基酸类 • 三：维生素类 • 四：酶制剂及酶抑制剂 • 五：其它有机物与医药中间体

一、目的要求 1.熟悉溴化、DelepineMeer反应、乙酰化、羟甲基化、- Verley羰基还原、水解、拆分、二氯乙酰化等反应的原理。 2.掌握各步反应的基本操作和终点的控制。 3.熟悉氯霉素及其中间体的立体化学。 4.了解播种结晶法拆分外消旋体的原理,熟悉操作过程

第十四章化学药品和中间体 一、化学药品和中间体及其类型 二、化学药品和中间体的应用 三、化学药品和中间体的发展概况 实验二十六葡萄糖酸锌的制备 实验二十七乙酰水杨酸的制备 实验二十八肉桂酸的制备