第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 (Antipyretic Anal gesics and nonsteroid ant i inf l ammatory Drugs)
第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 (Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs)
解热镇痛药兼有抗炎作用。 非甾体抗炎药( NSAIDs)兼有镇 痛和解热作用。少数药物如扑 热息痛只有解热、镇痛作用, 而无抗炎之作用
解热镇痛药兼有抗炎作用。 非甾体抗炎药(NSAIDs) 兼有镇 痛和解热作用。少数药物如扑 热息痛只有解热、镇痛作用， 而无抗炎之作用
第一节解热镇痛药 (Anti pyretic Anal ges ics) 解热镇痛药作用于下丘脑的体温 调节中枢,使体温正常,而正常者无 影响。前列腺素( prostag landin, PG)是导致发热的物质,因此本药 是抑制PG在下丘脑的生物合成。是通 过抑制花生四烯酸环氧酶而起作用的
第一节 解热镇痛药 (Antipyretic Analgesics) 解热镇痛药作用于下丘脑的体温 调节中枢,使体温正常，而正常者无 影响。前列腺素（prostaglandine， PG ）是导致发热的物质，因此本药 是抑制PG在下丘脑的生物合成。是通 过抑制花生四烯酸环氧酶而起作用的
发热也有其他因素,主要是 细胞内内源性白细胞致热源受 各种因素刺激后的释放。解热 镇痛药只对外周痛(钝痛)起 作用,对创伤性剧痛和内脏痛 无效。无成瘾性。 本教材将水杨酸类,苯胺类 和吡唑酮类列为解热镇痛药
发热也有其他因素，主要是 细胞内内源性白细胞致热源受 各种因素刺激后的释放。解热 镇痛药只对外周痛（钝痛）起 作用，对创伤性剧痛和内脏痛 无效。无成瘾性。 本教材将水杨酸类，苯胺类 和吡唑酮类列为解热镇痛药
水杨酸类 乙酰水杨酸阿斯匹林, Aspirin),2-(乙酰氧基)苯甲酸,2 ( acety loxy) benzoic acid,是水杨酸 类的代表。水杨酸1838年从植物中 提取获得,1860年合成,1875年应 用于临床。1899年开始应用 Aspirin, 其镇痛作用比水杨酸小
水杨酸类 乙酰水杨酸(阿斯匹林， Aspirin)，2-（乙酰氧基）苯甲酸，2- （acetyloxy）benzoic acid，是水杨酸 类的代表。水杨酸1838年从植物中 提取获得，1860年合成，1875年应 用于临床。1899年开始应用Aspirin， 其镇痛作用比水杨酸小
OCOCH3 COOH Acetylsalicylate
OCOCH3 COOH Acetylsalicylate
当人们发现 aspIrIn在体内代谢 成水杨酸后,又回过头来研究水杨 酸的各种盐类,酯类和酰胺类。如 阿司匹林铝,赖氨匹林 Lysine acety l sal icy late),贝诺酯 (B enoki late )等
当人们发现aspirin在体内代谢 成水杨酸后，又回过头来研究水杨 酸的各种盐类，酯类和酰胺类。如 阿司匹林铝 , 赖氨匹林(Lysine acetylsalicylate), 贝诺酯 (Benorilate)等
结构改造的另一方面是 水杨酸的衍生物比如二氟尼 柳( iflunisa)。二氟尼柳 1975年由 Merck研制。作用为 阿司匹林的4倍,作用时间长 (8-12h),刺激性小,已收入 多国药典
结构改造的另一方面是 水杨酸的衍生物比如二氟尼 柳(Diflunisal)。二氟尼柳 1975年由Merck研制。作用为 阿司匹林的4倍，作用时间长 (8-12h), 刺激性小，已收入 多国药典
OH F COOH Diflunisal
OH COOH F F Diflunisal
aspirIn小剂量时可抑制血小板 中血栓素TXA2的合成,具备预防血 栓形成的作用,大大拓宽了它的应 用前景。经过一个多世纪,仍然没 有其它药可以取代其位置。但大剂 量口服时,引起胃肠刺激,甚至胃 出血,主要是游离羧基的作用
aspirin小剂量时可抑制血小板 中血栓素TXA2的合成，具备预防血 栓形成的作用，大大拓宽了它的应 用前景。经过一个多世纪，仍然没 有其它药可以取代其位置。但大剂 量口服时，引起胃肠刺激，甚至胃 出血，主要是游离羧基的作用