第三章外周神经系统用药 传入神经(眼) 外周神经系统 运动神经 传出神经 植物神经 交感神经和副交感神经
第三章 外周神经系统用药 外周神经系统 传入神经（眼） 传出神经 运动神经 植物神经 交感神经和副交感神经
拟胆碱药 抗胆碱药 影响传出神经 系统的药物 拟肾上腺素药 抗肾上腺素药
影响传出神经 系统的药物 拟胆碱药 抗胆碱药 拟肾上腺素药 抗肾上腺素药
第一节拟胆碱药 1、乙酰胆碱 (1)定义 躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感 神经的化学递质 (2)缺点 选择性差,导致产生副作用;极性大,不易穿透生物 膜,生物利用度低;易被酯酶催化水解失去活性
第一节 拟胆碱药 1、乙酰胆碱 （1）定义 躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感 神经的化学递质 （2）缺点 选择性差，导致产生副作用；极性大，不易穿透生物 膜，生物利用度低；易被酯酶催化水解失去活性
2、拟胆碱药 (1)定义具有与乙酰胆碱相似作用的药物 (2)分类 胆碱受体激动剂 乙酰胆碱酯酶抑制剂 胆碱受体激动剂 (一)胆碱受体的分类 M胆碱受体 M样作用 N-胆碱受体 N样作用
2、拟胆碱药 （1）定义 具有与乙酰胆碱相似作用的药物 （2）分类 胆碱受体激动剂 乙酰胆碱酯酶抑制剂 一、胆碱受体激动剂 （一）胆碱受体的分类 M-胆碱受体 N-胆碱受体 M样作用 N样作用
(二)拟胆碱药的构效关系 甲基取代氢,N样作用 甲基取代氢,N样作用减弱, 大于M样作用,但两者 M样作用与乙酰胆碱相当 作用均小于乙酰胆碱 乙酰基部分亚乙基部分季铵基部分 N 被乙基或苯基 取代活性下降以两个碳原子//正离子基团是活性必需的 长度最好 甲季铵结构具有最佳活性,被 乙基取代则具有拮抗活性
（二）拟胆碱药的构效关系 乙酰基部分 亚乙基部分 季铵基部分 正离子基团是活性必需的，三 甲季铵结构具有最佳活性，被 乙基取代则具有拮抗活性 以两个碳原子 长度最好 甲基取代氢，N样作用 大于M样作用，但两者 作用均小于乙酰胆碱 甲基取代氢，N样作用减弱， M样作用与乙酰胆碱相当 被乙基或苯基 取代活性下降 O N O + α β
(三)代表物 I、卡巴胆碱( Carbachol) 作用强而持久,具有M样和N样作用,选择性差, 毒副反应大,临床仅用于治疗青光眼
H2 N O N O . Cl- + Ⅰ、卡巴胆碱（Carbachol） ——作用强而持久，具有M样和N样作用，选择性差， 毒副反应大，临床仅用于治疗青光眼 （三）代表物
Ⅱ、氯贝胆碱( Bethanechol chloride) M胆碱受体激动剂 0、ANH CI (士)氯化NN,N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙胺 1、性质:S构型异构体的活性大于R构型异构体 2、用途:用于手术后腹气胀、尿潴留以及其它原因 所致的胃肠道或膀胱功能异常
Ⅱ、氯贝胆碱（Bethanechol Chloride） N O NH2 O + Cl - . ——M胆碱受体激动剂 (±)-氯化N,N,N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙胺 1、性质：S构型异构体的活性大于R构型异构体 2、用途：用于手术后腹气胀、尿潴留以及其它原因 所致的胃肠道或膀胱功能异常
Ⅲ、毛果芸香碱( Pilocarpine) M胆碱受体激动剂 O、O (3S,4R) 内酯环不稳定,易被水解成毛果芸香酸而失效 治疗原发性青光眼
Ⅲ、毛果芸香碱(Pilocarpine) N N O O 内酯环不稳定，易被水解成毛果芸香酸而失效 ——治疗原发性青光眼 (3S,4R) ——M胆碱受体激动剂
乙酰胆碱酯酶抑制剂(抗胆碱酯酶药) 主要用于治疗重症肌无力和青光眼,新开发的 药主要用于抗老年性痴呆 (一)溴新斯的明( Neostigmine) 氨甲酸酯 芳环 季铵碱部分 N、O Br 溴化N,NN三甲基3-(甲氨基)甲酰氧基苯铵
二、乙酰胆碱酯酶抑制剂（抗胆碱酯酶药） ——主要用于治疗重症肌无力和青光眼，新开发的 药主要用于抗老年性痴呆 （一）溴新斯的明（Neostigmine） N O O N . B r- + 溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵 氨甲酸酯 芳环 季铵碱部分
1、性质 含有酯键,但一般条件下较稳定,不易水解, 但与NaOH液共热,酯键可水解生成间二甲氨基酚 钠盐和二甲氨基甲酸。前者加入重氮苯磺酸试液, 发生偶合反应生成偶氮化合物显红色 2、代谢 口服后在肠内有一部分被破坏,尿液内无原型药物 排出,有两个代谢物,有一个是溴化3羟基苯基三甲铵 3、用途 了用于重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留
1、性质 含有酯键，但一般条件下较稳定，不易水解， 但与NaOH液共热，酯键可水解生成间二甲氨基酚 钠盐和二甲氨基甲酸。前者加入重氮苯磺酸试液， 发生偶合反应生成偶氮化合物显红色 2、代谢 口服后在肠内有一部分被破坏，尿液内无原型药物 排出，有两个代谢物，有一个是溴化3-羟基苯基三甲铵 3、用途 用于重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留