第五章消化系统用药 (Digestive System Agents 抗溃疡药 助消化药 止吐药 促动力药 肝病辅助治疗药 胆病辅助治疗药
第五章 消化系统用药 (Digestive System Agents) 抗溃疡药 助消化药 止吐药 促动力药 肝病辅助治疗药 胆病辅助治疗药
第一节抗溃疡药 1、胃壁细胞分泌胃酸的过程 (1)组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激相应的三者受体, 引起第二信使cAMP或钙离子的增加 (2)经第二信使cAMP或钙离子的介导,刺激由细胞内 向细胞顶端传递 (3)质子泵(H+K+ATP酶把氢离子压入胃腔后进行 离子交换形成胃酸
第一节 抗溃疡药 1、胃壁细胞分泌胃酸的过程 （1）组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激相应的三者受体， 引起第二信使cAMP或钙离子的增加 （2）经第二信使cAMP或钙离子的介导，刺激由细胞内 向细胞顶端传递 （3）质子泵(H+/K+-ATP酶)把氢离子压入胃腔后进行 离子交换形成胃酸
2、分类 (1)减少胃酸的药物: 抗酸药、抗胆碱能药物、H受体拮抗剂、 抗胃泌素药、质子泵抑制剂 (2)加强胃粘膜抵抗的粘膜保护药
2、分类 （1）减少胃酸的药物： 抗酸药、抗胆碱能药物、H2受体拮抗剂、 抗胃泌素药、质子泵抑制剂 （2）加强胃粘膜抵抗的粘膜保护药
、H2受体拮抗剂 (一)咪唑类 NH 改变侧链 胍 组胺 咪丁硫脲( Burimamide) H H 甲硫米脲( Metiamide) 西咪替丁( Cimetidine)
一、H2受体拮抗剂 （一） 咪唑类 NH2 N H N 组胺 N H N H N H N S 咪丁硫脲(Burimamide) 改变侧链 S N H N H N H N S 甲硫米脲(Metiamide) S N H N H N H N N N 西咪替丁(Cimetidine) 胍
西咪替丁( Cimetidine) 第一代抗溃疡药物 H 结构:由咪唑五元环,硫醚,和末端的胍组成
S N H N H N H N N N 西咪替丁(Cimetidine) ——第一代抗溃疡药物 结构：由咪唑五元环，硫醚，和末端的胍组成
1、性质 (1)白色或类白色结晶性粉末,具有弱碱性,可与盐酸 成盐反应,具有多晶现象 (2)化学稳定性好,对湿、热、紫外线稳定,但分子中 的氰基在酸性条件下水解生成胍 (3)鉴别 A.氰基水解成胍后,与铜离子结合成蓝色沉淀 B灼热后,放出硫化氢,能使PbAC试纸显黑色
1、性质 （1）白色或类白色结晶性粉末，具有弱碱性，可与盐酸 成盐反应，具有多晶现象 （2）化学稳定性好，对湿、热、紫外线稳定，但分子中 的氰基在酸性条件下水解生成胍 （3）鉴别 A.氰基水解成胍后，与铜离子结合成蓝色沉淀 B.灼热后，放出硫化氢，能使PbAC试纸显黑色
2、临床用途 用于治疗活动性十二指肠溃疡和上消化道出血 预防溃疡复发;副反应是导致雌激素类的副作用 本品对细胞色素氧化酶P450有抑制作用,所以与本品 同时使用的其他药物会出现代谢缓慢,作用时间延长, 毒性上升的现象
2、临床用途 用于治疗活动性十二指肠溃疡和上消化道出血， 预防溃疡复发；副反应是导致雌激素类的副作用 本品对细胞色素氧化酶P450有抑制作用，所以与本品 同时使用的其他药物会出现代谢缓慢，作用时间延长， 毒性上升的现象
(二)呋喃类第二代药物 雷尼替丁( Ranitidine CHNO Me,N N NAMe O 1、性质 (1)类白色至浅黄色结晶性粉末,有异臭,味微苦带涩 (2)分子中含有呋喃环,具有几何异构体,顺式体无 活性,本品为反式体 (3)灼热后产生硫化氢气体,能使PbAC试纸显黑色
（二）呋喃类 S N H Me2 N CHNO2 NHMe O 雷尼替丁(Ranitidine) 第二代药物 1、性质 （1）类白色至浅黄色结晶性粉末，有异臭，味微苦带涩 （2）分子中含有呋喃环，具有几何异构体，顺式体无 活性，本品为反式体 （3）灼热后产生硫化氢气体，能使PbAC试纸显黑色
2、体内代谢 N-氧化,S氧化和去甲基雷尼替丁 3、用途 活性为第一代的5-8倍,对胃及十二指肠溃疡疗效高, 具有长效和速效的特点;副作用比西咪替丁小,无抗 雄性激素的副作用,与其他药物的相互作用小
2、体内代谢 N-氧化，S-氧化和去甲基雷尼替丁 3、用途 活性为第一代的5-8倍，对胃及十二指肠溃疡疗效高， 具有长效和速效的特点；副作用比西咪替丁小，无抗 雄性激素的副作用，与其他药物的相互作用小
(三)噻唑类 法莫替丁( Famotidine) 第三代药物 NSO,NH, H2N ≥N NH 2 HON 分子中有噻唑环和磺酰胺结构,作用强度为 cimitidine 的30-100倍,也无雌激素作用,剂量小,药理作用类似 于雷尼替丁
（三）噻唑类 S N S N H2 N H2 N NH2 NSO2 NH2 法莫替丁(Famotidine) 第三代药物 分子中有噻唑环和磺酰胺结构，作用强度为cimitidine 的30-100倍，也无雌激素作用，剂量小，药理作用类似 于雷尼替丁
