第三章药物控制释放机制 1)扩散控释机制 2)渗透泵控释机制 3)溶出控释机制 4)生物粘附控释机制 5)化学反应控制机制 6)膨胀控释机制 7)降解控释机制
第三章 药物控制释放机制 1）扩散控释机制 2）渗透泵控释机制 3）溶出控释机制 4）生物粘附控释机制 5）化学反应控制机制 6）膨胀控释机制 7）降解控释机制
1)扩散控释机制 °Dm=De(E/RT) Dm:款系数D。:铷囡子E:活化能R 常数7:温度 Dm与下列因素有关: 高分孑链长、交联度、密度、功能团大小 填充剂含量、小分子扩散等
1）扩散控释机制 ⚫ Dm= Doe (-E/RT) Dm ：扩散系数 Do：锁固因子 E：活化能 R： 常数 T：温度 ⚫Dm与下列因素有关： 高分子链长、交联度、密度、功能团大小、 填充剂含量、小分子扩散等
释放信息素 释药 信息素贮存 速保 度护 控层 制 膜 多层膜结构 图3-1膜控释制剂示意图 药物载体:聚乙烯醋酸乙烯酯(EVA) 缺点:有崩解释放危险
图3-1 膜控释制剂示意图 缺点：有崩解释放危险 药物载体：聚乙烯醋酸乙烯酯（EVA）
2)渗透泵控释机制: K:透过速度常数A:药物释 K(/L)PC放面积L:药物载体的层度 3s:饱初溶液渗透压C:常数 dn 药物的渗出速度 药物溶液 释药孔 水 图3-2微孔控制释药示意图 半透膜 药物
K A L P C dt dm S = ( / ) dt dm ：药物的渗出速度 2）渗透泵控释机制： K：透过速度常数 A：药物释 放面积 L：药物载体的厚度 PS：饱和溶液渗透压 C：常数 图3-2 微孔控制释药示意图
★可通过加入NaC,C、葡萄糖等提高渗透压 药物载体 有机硅、聚烯酸乙烯聚丙烯酸甲 (PMAA)、聚烯酸(AA)、纤维 素衍生物等
可通过加入NaCl、KCl、葡萄糖等提高渗透压 药物载体： 有机硅、聚乙烯醋酸乙烯酯、聚丙烯酸甲 酯（PMAA）、聚丙烯酸（PAA）、纤维 素衍生物等
3)溶出控释机制 C =K(Cs-C)以 药物 d:药物的溶出速胶 载体(基体 KD:溶解速度常数; V:介质体积; Cs:饱和药物浓度; 图3-3基体式药物释放制剂 C:所的药物浓度
：药物的溶出速度 dt dc K V (C C) dt dc = D S − 3）溶出控释机制 图3-3 基体式药物释放制剂 KD：溶解速度常数； V： 介质体积； CS：饱和药物浓度； C：瞬时药物浓度
药物载体: 硅橡胶聚乙烯酸乙烯班乙基红维 素聚烯萝(PA)、聚苯烯等 优点 ●药物不会崩解释放且简单 ●但药释速度会随时间而减小
药物不会崩解释放且简单 但药释速度会随时间而减小 药物载体： 硅橡胶、聚乙烯醋酸乙烯酯、乙基纤维 素、聚乙烯醇（PVA）、聚苯乙烯等 优点：
4)生物粘附控释机制 药物通过粘附在脑粘膜胃壁、肠壁、鼻粘膜 皮肤等,粘附力随高聚物的遇水变粘),静电 作用和结合于细跑表面部位的变化,可达到控 制释放效果。 如 经皮释放,皮肤的角质层具有控制释放功能 24h~48h只让5%~10%药物得到释放
4）生物粘附控释机制 药物通过粘附在脑粘膜、胃壁、肠壁、鼻粘膜、 皮肤等，粘附力随高聚物的遇水(变粘)，静电 作用和结合于细胞表面部位的变化，可达到控 制释放效果。 经皮释放，皮肤的角质层具有控制释放功能 24h～48h只让5％～10％药物得到释放。 如：
5)化学反应控制机制 高分子链 问所 水化基团 药效基(运送基团 图3-4高分子药物示意图 特点:(1)高分子基体用量少 (2)含药量较高(80%)
5）化学反应控制机制 图3-4 高分子药物示意图 特点：（1） 高分子基体用量少 （2）含药量较高（80%）
6)膨胀控释机制(类似于溶出控释机制) 共聚物→膨胀、溶胀→凝胶物→匀速释药 药物载体 羟基纤维素、聚乙(PW)、海藻 酸钠甲纤维素、果烯酸等
羟丙基纤维素、聚乙烯醇（PVA）、海藻 酸钠、甲基纤维素、聚丙烯酸等 共聚物⎯溶剂化 ⎯⎯→膨胀、溶胀 → 凝胶物 → 匀速释药 6）膨胀控释机制（类似于溶出控释机制） 药物载体：
