第一节 药物动力相的构效关系 一、药物的转运 二、影响药物到达作用部位的因素 三、构效关系 第二节 药效相的构效关系 一、药物—受体的相互作用 二、化学结构与药理活性 第三节 定量构效关系 一、1huuch分析 二、三维定量构效关系

◼ 喹诺酮类抗菌药 ◼ 抗结核病药 ◼ 磺胺类抗菌药 ◼ 抗真菌药物 ◼ 抗病毒药 ◼ 抗寄生虫病药物 第一节 喹诺酮类抗菌药 Quinolone Antimicrobial Agents ◼ 喹诺酮类药物按化学结构分类 ◼ ①萘啶酸类(Naphthyridinic acids) ◼ ②噌啉羧酸类(Cinnolinic acids) ◼ ③吡啶并嘧啶羧酸(Pyridopyrimidinic acid) ◼ ④喹啉羧酸类(Quinolinic acids) 第二节 磺胺类药物及抗菌增效剂 第三节 抗结核药物 (Tuberculostatics) ◼ 抗结核药物分类 ◼ 合成抗结核药 ◼ 抗结核抗生素 第四节 抗真菌药物 (Antifugal Drugs) ◼ 抗真菌药物按结构分类为 ◼ ①作用于真菌膜上麦角甾醇的药物 ◼ ②麦角甾醇生物合成抑制剂-唑类抗真菌药物 ◼ ③麦角甾醇生物合成抑制剂-烯丙基胺和鲨烯环氧化酶抑制剂 ◼ ④不影响膜上麦角甾醇的药物。 第五节 抗病毒药物 Antiviral Agents ◼ 抗病毒药物分类： ◼ 三环胺类（金刚烷胺） ◼ 核苷类（利巴韦林、阿昔洛韦） ◼ 其它类（膦甲酸钠） 第六节 抗寄生虫药 Antiparasitic Drugs ◼ 抗肠虫药 ◼ 抗血吸药 ◼ 抗疟原虫药

药物按作用方式可分为两大类:结构非特异性药物和结构特异性药物( Structurely nonspecific and specific drugs)。前者产生某种药效并不是由于药物与特定受体的相互 作用。较典型的有全身吸人麻醉药,这类药物的化学结构有很大差异,其麻醉强度与分配系数 成正比。还有抗酸药,它们中和胃肠道的盐酸产生治疗作用。机理较为复杂的药物也可发生非 受体作用

人们研究药物的中心问题是揭示药物的化学结构、理化性质与生物活性之间的内在 联系。19世纪中叶就有人提出了它们的定量关系式: =F(C)(式212) 式中和C分别表示化合物的生物效应和结构性质。后来, Me yer和 Overton的研究表 明,一些化合物的脂水分配系数与麻醉作用呈线性关系

新药的创制是一个系统工程,在研究与开发的 过程中,涉及了多种学科与领域,包括有分子生物 学,生物信息学、分子药理学、药物化学、计算机 科学、以及药物分析化学、药理学、毒理学、药剂 学、制药工艺学等。这些环节的有机配合,可以促 进新药研制的质量与速度,使创制的新药更具有安 全性、有效性和可控性

上海交通大学：《药物化学》课程教学资源（历年真题）10年真题及答案_2010药物化学期末考试（A_解答（改）

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第一章 绪论 第二章 中枢系统药物 第三章 外周神经系统药物 第四章 循环系统药物 第五章 消化系统药物 第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 第七章 抗肿瘤药物 第八章 抗生素 第九章 化学治疗药 第十章 利尿药及合成降血糖药 第十一章 激素 第十二章 新药设计与开发

上海交通大学：《药物化学》课程教学资源（历年真题）10年真题及答案_2010药物化学期末考试（B_解答

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