第二节液体制剂的溶剂和附加剂 、液体制剂常用溶剂 二、液体制剂常用附加剂 (一)增溶剂 二)助溶剂 三)潜溶剂 (四)防腐剂 (五)矫味剂 (六)着色剂
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 一、液体制剂常用溶剂 二、液体制剂常用附加剂 （一） 增溶剂 （二） 助溶剂 （三） 潜溶剂 （四） 防腐剂 （五） 矫味剂 （六） 着色剂
液体制剂常用溶剂 选择溶剂的条件: ①对药物具有较好的溶解性和分散性 ②化学性质稳定,不与药物或附加 剂发生反应。 ③不影响药效的发挥和含量测定。 ④毒性小、无刺激性、无不适的嗅味
一 、液体制剂常用溶剂 选择溶剂的条件： ① 对药物具有较好的溶解性和分散性 ② 化学性质稳定，不与药物或附加 剂发生反应。 ③ 不影响药效的发挥和含量测定。 ④ 毒性小、无刺激性、无不适的嗅味
液体制剂常用溶剂 液体制剂中的溶剂对药物的溶解和分散起重要作用, 对液体制剂的质量影响很大。 ■溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极性溶剂和 非极性溶剂。 极性溶剂:①水;②甘油;③二甲基亚砜 半极性溶剂:③乙醇;④丙二醇; ⑤聚乙二醇; 非极性溶剂:⑦脂肪油;⑧液体石蜡; ⑨乙酸乙酯
一 、液体制剂常用溶剂 液体制剂中的溶剂对药物的溶解和分散起重要作用， 对液体制剂的质量影响很大。 溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极性溶剂和 非极性溶剂。 极性溶剂 ：①水； ② 甘油； ③ 二甲基亚砜； 半极性溶剂：③ 乙醇；④ 丙二醇； ⑤ 聚乙二醇； 非极性溶剂 ：⑦ 脂肪油； ⑧ 液体石蜡； ⑨ 乙酸乙酯
极性溶剂①水 Water) 水为最常用的极性溶剂,无药理作用 因常水中含有较多杂质,配制水性液体制剂 时应使用蒸馏水或精制水,不宜使用常水, 水的溶解范围广泛,大多数无机盐、极性大 的有机物、糖、蛋白质、酸及某些色素均可 溶于水中,也能溶解药材中的生物碱盐类、 苷类、糖类、树胶、粘液质、鞣质等。水能 与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混 合,在一定比例时作为潜溶剂可增加难溶性 药物的溶解度。但许多药物在水中不稳定, 尤其是容易水解、氧化的药物;水性制剂易 霉变,不宜长期贮存
①水(water) 水为最常用的极性溶剂，无药理作用， 因常水中含有较多杂质，配制水性液体制剂 时应使用蒸馏水或精制水，不宜使用常水。 水的溶解范围广泛，大多数无机盐、极性大 的有机物、糖、蛋白质、酸及某些色素均可 溶于水中，也能溶解药材中的生物碱盐类、 苷类、糖类、树胶、粘液质、鞣质等。水能 与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混 合，在一定比例时作为潜溶剂可增加难溶性 药物的溶解度。但许多药物在水中不稳定， 尤其是容易水解、氧化的药物；水性制剂易 霉变，不宜长期贮存。 极性溶剂
②甘油 (丙三醇,1,2,3-丙三醇, glycer in) 甘油为无色澄明高沸点粘稠性液体,有吸湿性,无 臭,味甜(相当于蔗糖甜度0.6倍),毒性小,可 内服也可外用。能与水、乙醇、丙二醇等任意比例 混合,略溶于丙酮,在氯仿、乙醚、挥发油或脂肪 油中均不溶。甘油对酚、鞣质和硼酸的溶解度比水 大,常作这些药物的溶剂。 甘油可供内服和外用。在内服液体制剂中含甘油 12%以上时,使制剂带有甜味并能防止鞣质的析出。 在外用液体制剂中,甘油常作为粘膜、皮肤用药物 的溶剂,如碘甘油、硼酸甘油、软膏剂等。无水甘 油对皮肤有脱水和刺激作用,含水10%甘油对皮肤 和粘膜无刺激性。 n含甘油30%以上有防腐作用
②甘油 （丙三醇，1，2，3-丙三醇，glycerin） 甘油为无色澄明高沸点粘稠性液体，有吸湿性，无 臭，味甜（相当于蔗糖甜度0.6倍），毒性小，可 内服也可外用。能与水、乙醇、丙二醇等任意比例 混合，略溶于丙酮，在氯仿、乙醚、挥发油或脂肪 油中均不溶。甘油对酚、鞣质和硼酸的溶解度比水 大，常作这些药物的溶剂。 甘油可供内服和外用。在内服液体制剂中含甘油 12%以上时，使制剂带有甜味并能防止鞣质的析出。 在外用液体制剂中，甘油常作为粘膜、皮肤用药物 的溶剂，如碘甘油、硼酸甘油、软膏剂等。无水甘 油对皮肤有脱水和刺激作用，含水10%甘油对皮肤 和粘膜无刺激性。 含甘油30%以上有防腐作用
③二甲基亚砜 (dimethyl sulfoxide, DMSO) 为无色澄明油状的粘性液体,具大蒜臭味,有强吸 湿性,吸收水分可超过其本身重量的70%,能与水、 乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意混合,它的216% 水溶液与血浆等渗,其水溶液冰点很低,浓度60% 时可降低水的冰点到-80%C,故有较好的防冻作用。 本品溶解范围很广,对水溶性,脂溶性及许多难溶 于水、甘油、乙醇、丙二醇、脂肪油的药物,在本 品中往往可以溶解,许多无机盐也能溶于其中,故 有“万能溶剂”之称。 ■本品对皮肤和粘膜的穿透力很强,常用于外用制剂 中作为渗透促进剂,但对皮肤有轻度刺激性
③ 二甲基亚砜 (dimethyl sulfoxide, DMSO) 为无色澄明油状的粘性液体，具大蒜臭味，有强吸 湿性，吸收水分可超过其本身重量的70%，能与水、 乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意混合，它的2.16% 水溶液与血浆等渗，其水溶液冰点很低，浓度60% 时可降低水的冰点到-80℃，故有较好的防冻作用。 本品溶解范围很广，对水溶性，脂溶性及许多难溶 于水、甘油、乙醇、丙二醇、脂肪油的药物，在本 品中往往可以溶解，许多无机盐也能溶于其中，故 有“万能溶剂”之称。 本品对皮肤和粘膜的穿透力很强，常用于外用制剂 中作为渗透促进剂，但对皮肤有轻度刺激性
半极性溶永 ④乙醇( alcohol 我国药典收载的乙醇是指95%N)的乙醇。乙醇的 溶解范围很广,生物碱、甙类、挥发油、树脂、色 素等均溶于乙醇中。乙醇能与水、甘油、丙二醇等 溶剂任意比例混合。 ■20%以上的稀乙醇即有防腐作用,40%以上乙醇可 延缓某些药物的水解。 有些药物在水中溶解度低,可用适当浓度的乙醇作 溶剂。但乙醇有生理活性,易挥发,易燃烧,成本 高。为防止乙醇挥发,其制剂应密闭贮存。乙醇与 水混合时,产生热效应而使体积缩小,故在配制稀 醇液时应凉至室温(20°后再调整至规定浓度
④ 乙醇(alcohol) 我国药典收载的乙醇是指95%(v/v)的乙醇。乙醇的 溶解范围很广，生物碱、甙类、挥发油、树脂、色 素等均溶于乙醇中。乙醇能与水、甘油、丙二醇等 溶剂任意比例混合。 20%以上的稀乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可 延缓某些药物的水解。 有些药物在水中溶解度低，可用适当浓度的乙醇作 溶剂。但乙醇有生理活性，易挥发，易燃烧，成本 高。为防止乙醇挥发，其制剂应密闭贮存。乙醇与 水混合时，产生热效应而使体积缩小，故在配制稀 醇液时应凉至室温(20℃)后再调整至规定浓度。 半极性溶剂
⑤丙二醇( propylene glycol) ■药用品为1,2丙二醇,为无色透明的粘稠液体, 无嗅,味微甜,有引湿性。 性质基本上与甘油相同,但粘度、毒性和刺激性均 较甘油小。其溶解性能好,能溶解很多药物如磺胺 类药、局部麻醉药、维生素A、维生素D、性激素、 氯霉素及很多挥发油,能与水、甘油、乙醇混溶, 还能溶解于乙醚、氯仿中,但不能与脂肪油混溶 定比例的丙二醇和水的混合液能延缓某些药物的 水解,增加其稳定性。 当其浓度选用适宜时,作为注射剂溶媒,有速效或 延效作用。 定浓度的丙二醇尚可作为药物经皮肤或粘膜吸收 的渗透促进剂
⑤ 丙二醇(propylene glycol) 药用品为1，2-丙二醇，为无色透明的粘稠液体， 无嗅，味微甜，有引湿性。 性质基本上与甘油相同，但粘度、毒性和刺激性均 较甘油小。其溶解性能好，能溶解很多药物如磺胺 类药、局部麻醉药、维生素A、维生素D、性激素、 氯霉素及很多挥发油，能与水、甘油、乙醇混溶， 还能溶解于乙醚、氯仿中，但不能与脂肪油混溶。 一定比例的丙二醇和水的混合液能延缓某些药物的 水解，增加其稳定性。 当其浓度选用适宜时，作为注射剂溶媒，有速效或 延效作用。 一定浓度的丙二醇尚可作为药物经皮肤或粘膜吸收 的渗透促进剂
⑥聚乙二醇( polyethylene glyco,PEG) 其通式为H(OCH2CH2nOH,n24。聚乙二醇分子量 在1000以下者为液体,如PEG200,PEG300 PEG400,PEG600均为中等粘度无色带有微臭的 液体,略有吸湿性。 n液体制剂中常用的为聚乙二醇300-600,本品化学 性质稳定,不易水解破坏,有强亲水性,能与水、 乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合,增加 药物的溶解度。 本品能溶解许多水溶性的无机盐和水不溶性的有机 物。 对一些易水解药物有一定的稳定作用。在外用制剂 中能增加皮肤的柔润性
⑥ 聚乙二醇(polyethylene glycol, PEG) 其通式为H(OCH2CH2 )nOH, n≥4。聚乙二醇分子量 在1000以下者为液体，如PEG-200，PEG300， PEG400，PEG600均为中等粘度无色带有微臭的 液体，略有吸湿性。 液体制剂中常用的为聚乙二醇300~600，本品化学 性质稳定，不易水解破坏，有强亲水性，能与水、 乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，增加 药物的溶解度。 本品能溶解许多水溶性的无机盐和水不溶性的有机 物。 对一些易水解药物有一定的稳定作用。在外用制剂 中能增加皮肤的柔润性
非极性溶永 ⑦脂肪油( fatty oils) ■为常用非极性溶剂,包括花生油、麻油、豆油、 棉籽油、茶油、橄榄油。 脂肪油能溶解固醇类激素、油溶性维生素、游 离生物碱、有机碱、挥发油和许多芳香族药物, 不能与水、乙醇等极性溶剂相混溶。 ■多用于外用制剂,如滴鼻剂、洗剂、擦剂等, 也可作为内服制剂的溶剂,如维生素A和D溶液 剂 脂肪油容易氧化酸败,也易与碱性物质发生皂 化反应而影响制剂的质量
⑦ 脂肪油 (fatty oils) 为常用非极性溶剂，包括花生油、麻油、豆油、 棉籽油、茶油、橄榄油。 脂肪油能溶解固醇类激素、油溶性维生素、游 离生物碱、有机碱、挥发油和许多芳香族药物， 不能与水、乙醇等极性溶剂相混溶。 多用于外用制剂，如滴鼻剂、洗剂、擦剂等， 也可作为内服制剂的溶剂，如维生素A和D溶液 剂。 脂肪油容易氧化酸败，也易与碱性物质发生皂 化反应而影响制剂的质量。 非极性溶剂