第10章肾上腺素受体激动药Adrenoceptor agonists定义：与肾上腺素受体结合，激动受体产生拟肾上腺素作用。效应与交感神经兴奋相似，又称拟交感药
第10章 肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor agonists 定义：与肾上腺素受体结合,激动受体产生拟 肾上腺素作用。 效应与交感神经兴奋相似，又称拟交感药
主要作用部位心脏作用平滑肌腺体代谢作用中枢神经系统内分泌作用突触前膜
主 要 作 用 部 位 ❖ 心脏作用 ❖ 平滑肌 ❖ 腺体 ❖ 代谢作用 ❖ 中枢神经系统 ❖ 内分泌作用 ❖ 突触前膜
第1节化学结构、构效关系及分类2化学结构一、1苯环NCHCH基本结构人碳链氨基β-苯乙胺
第1节 化学结构、构效关系及分类 一、化学结构 苯环 碳链 氨基 CH CH N 4 1 5 6 3 2 β-苯乙胺 基本结构
FCHCHN1.苯环：32(1)若3，4上都有羟基，则是儿茶酚胺，如NA、AD、DA、ISP，它们外周作用强，中枢作用弱，作用时间短;(2)苯环4位碳上无羟基，则外周作用1，作用时间 1，如间羟胺、苯肾上腺素：(3)苯环无羟基，外周作用I，中枢作用。2.碳链：αC上的H被甲基取代，可阻碍MAO氧化，作用时间房并可促进递质释放，如间羟胺、麻黄碱
1.苯环: (1)若3，4上都有羟基，则是儿茶酚胺，如NA、AD、DA、 ISP，它们外周作用强，中枢作用弱，作用时间短； (2)苯环4位碳上无羟基，则外周作用 ，作用时间 ，如 间羟胺、苯肾上腺素； (3)苯环无羟基，外周作用 ，中枢作用 。 2.碳链： αC上的H被甲基取代，可阻碍MAO氧化，作用时间 ， 并可促进递质释放，如间羟胺、麻黄碱。 CH CH N 4 1 5 6 3 2
CHCHN3.氨基：H被取代，则药物对α、β受体的选择性发生改变，取代基从甲基到叔丁基，对α受体作用逐渐，1对受体作用逐渐
3.氨基：H被取代，则药物对α、β受体的选择性 发生改变，取代基从甲基到叔丁基，对α受体 作用逐渐 ，对β受体作用逐渐 。 CH CH N 4 1 5 6 3 2
二、分 类1. α激动药2. αβ激动药3.β激动药
二、分 类 1. α激动药 2. αβ激动药 3. β激动药
第2节 α受体激动药 α 1、 α 2受体激动药去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)[来源及化学】NA是去甲肾上腺素能神经未梢释放的主要递质，肾上腺髓质分泌少量。药用为人工合成，化学性质不稳定
第2节 α受体激动药 去甲肾上腺素（noradrenaline,NA） [来源及化学] NA是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要 递质，肾上腺髓质分泌少量。 药用为人工合成，化学性质不稳定。 一、α1、α2受体激动药
【药理作用]激动αR、β,R一、心血管系统1. 血管、血压:(+）αi-R，使几乎全身A、V收缩，皮肤、粘膜血管最明显，肾血管其次，仅冠状血管舒张（舒张冠脉，迅速改善心肌血液供应①心肌代谢增加，产生腺苷，使冠脉舒张；②α,效应，血管收缩，血压升高，冠脉灌注压升高，冠脉扩张。）
[药理作用] 激动αR 、β1R 一、心血管系统 1. 血管、血压: （+）α1 -R，使几乎全身A、V收缩，皮肤、粘膜血管最 明显，肾血管其次，仅冠状血管舒张。 （ 舒张冠脉，迅速改善心肌血液供应①心肌代谢增加，产生腺苷， 使冠脉舒张；②α1效应，血管收缩，血压升高，冠脉灌注压升 高，冠脉扩张。）
血压：血管强烈收缩，收缩压、舒张压均上升脉压加大，外周阻力增加异丙肾上藤家多巴胺好上腺素去甲野上腺素脉车(次/分)血(kPa)外隔阻力015150151500去甲紧上腺素、肾上腺素异丙肾上腺素及多巴胺的作用比较图19-2（静脉滴注，除多巴胺500ug/分外，其余均10mg/分）
血压：血管强烈收缩，收缩压、舒张压均上升， 脉压加大，外周阻力增加
2.心脏（+）β-R，心率、心传导、心肌收缩力个整体情况下：BP↑，兴奋迷走神经，心率1二、其他对机体代谢影响较弱，大量时血糖
2.心脏 （+）β1 -R，心率、心传导、心肌收缩力↑ 整体情况下：BP ↑， 兴奋迷走神经，心率↓ 二、其他 对机体代谢影响较弱，大量时血糖