第二节酶活性的调节 酶活性的调节 酶水平 酶含量的调节 底物水平 E的调节 酶的定位调 的调节A X辅助因子产物调节 B 酶的变构调节 的调节 酶原激活 酶的共价修饰和级联系统 反馈与前馈作用 能荷的调节
第二节 酶活性的调节 ◼ 酶的变构调节 ◼ 酶原激活 ◼ 酶的共价修饰和级联系统 ◼ 反馈与前馈作用 ◼ 能荷的调节 底物水平 的调节 酶水平 的调节 辅助因子 的调节 酶活性的调节 酶含量的调节 酶的定位调节 A B 产物调节 E X
酶原激活 1酶原:酶的无活性前体。 2.酶原激活(不可逆的共价修饰):某些酶先以 无活性的酶原形式合成或分泌,然后在到达作用 部位时由其它酶作用,使其失去部分肽段从而形 成或暴露活性中心、形成有活性酶分子的过程。 3酶原激活的实例 4酶原激活的生理意义
一、酶原激活 1.酶原：酶的无活性前体。 2.酶原激活（不可逆的共价修饰）：某些酶先以 无活性的酶原形式合成或分泌，然后在到达作用 部位时由其它酶作用，使其失去部分肽段从而形 成或暴露活性中心、形成有活性酶分子的过程。 3.酶原激活的实例 4.酶原激活的生理意义
士 胰凝乳蛋白酶原的激活 胰蛋白酶 胰凝乳蛋白酶原 A链+B链 (245AA残基) (1-15) (16-245) se4A15|胰凝乳蛋白酶 Thr147-Asn148 水解芳香族AA c链+D链+E链 羧基形成的肽键 (1-13) (16-146)(149-245) 胰凝乳蛋白酶
胰凝乳蛋白酶原的激活 胰凝乳蛋白酶原 胰蛋白酶 （245AA残基） A 链 + B 链 （1-15） （16-245） C 链 + D 链 + E 链 （1-13） （ 16-146 ） （ 149-245） 胰凝乳蛋白酶 Ser14-Arg15 -胰凝乳蛋白酶 Thr147-Asn148 水解芳香族AA 羧基形成的肽键
R e 16of Chymotrypsin Chymotrypsinogen Chymotrypsin 5对二硫键 5对二硫键
Chymotrypsinogen 5对二硫键 Chymotrypsin 5对二硫键
胰蛋白酶原的激活及其功能 水解 Arg Lys 羧基形成的肽键 胰蛋白酶原 肠激酶六肽 胰凝乳蛋白酶原 弹性蛋白酶原 胰蛋白酶 弹性蛋白酶 胰凝乳蛋白酶 羧肽酶原 羧肽酶
胰蛋白酶原的激活及其功能 胰蛋白酶原 肠激酶 六肽 胰蛋白酶 胰凝乳蛋白酶原 胰凝乳蛋白酶 弹性蛋白酶原 弹性蛋白酶 羧肽酶原 羧肽酶 水解Arg Lys 羧基形成的肽键
enzyme active site 5 substrate trypsinogen trypsin
trypsinogen trypsin
酶原激活 1酶原 2酶原激活(不可逆的共价修饰) 3.酶原激活的实例 4酶原激活的生理意义
一、酶原激活 1.酶原 2.酶原激活（不可逆的共价修饰） 3.酶原激活的实例 4.酶原激活的生理意义
二、酶的共价修饰和级联系统 1.共价修饰( covalent modification):指在专 一性酶的催化下,某些小分子基团共价地结合 到被修饰的酶分子上,使被修饰酶的活性发生 改变,从而调节酶活性。 (1)共价修饰调节酶:即通过共价修饰调节活性的 酶叫共价修饰调节酶。 (2)共价修饰的类型: 磷酸化/去磷酸化(主要存在于高等动、植物细胞中) 腺苷酰化/去腺苷酰化;(主要存在细菌中) 乙酰化/法乙酰化;尿苷酰化/去尿苷酰化 甲基化/去甲基化;S-S/SH 蛋白质的化学修饰:是指在较温和的条件下,以可控制的方式使 蛋白质与某种试剂(称化学修饰剂)起特异反应,以引起蛋白质 中个别氨基酸侧链或功能团发生共价化学改变
二、酶的共价修饰和级联系统 1. 共价修饰（covalent modification）：指在专 一性酶的催化下，某些小分子基团共价地结合 到被修饰的酶分子上，使被修饰酶的活性发生 改变，从而调节酶活性。 （1）共价修饰调节酶：即通过共价修饰调节活性的 酶叫共价修饰调节酶。 （2）共价修饰的类型： 磷酸化/去磷酸化（主要存在于高等动、植物细胞中） 腺苷酰化/去腺苷酰化；（主要存在细菌中） 乙酰化/去乙酰化；尿苷酰化/去尿苷酰化； 甲基化/去甲基化；S-S/SH 蛋白质的化学修饰：是指在较温和的条件下，以可控制的方式使 蛋白质与某种试剂（称化学修饰剂）起特异反应，以引起蛋白质 中个别氨基酸侧链或功能团发生共价化学改变
糖原磷酸化酶和糖原合成酶活性的调节 糖原的合成 ATP ADP 糖原合成酶a 糖原合成酶b (脱磷酸化,有活性)P H2O(磷酸化,无活性) ATP ADP 糖原磷酸化酶b 糖原磷酸化酶a (脱磷酸化,无活性) H10(磷酸化,有活性) 糖原的分解
糖原磷酸化酶和糖原合成酶活性的调节 糖原的合成 糖原合成酶a (脱磷酸化，有活性) 糖原磷酸化酶b (脱磷酸化，无活性) ATP ADP Pi H2O 糖原合成酶b （磷酸化，无活性) 糖原磷酸化酶a （磷酸化，有活性） ATP ADP Pi H2O 糖原的分解
2级联系统〔 cascade system):连锁代谢反应 中一个酶被激活后,连续地发生其它酶被激活 导致原始信号的放大。这样的连锁代谢反应系统 叫级联系统。 实例:肾上腺素作用于膜受体,引起效应器活 化,进而引发一系列的胞内连锁反应。P430 依赖于cAMP的蛋白激酶叫蛋白激酶A_ protein kinase A(PK
2.级联系统（cascade system）：连锁代谢反应 中一个酶被激活后，连续地发生其它酶被激活， 导致原始信号的放大。这样的连锁代谢反应系统 叫级联系统。 实例：肾上腺素作用于膜受体，引起效应器活 化，进而引发一系列的胞内连锁反应。P430 依赖于cAMP的蛋白激酶叫蛋白激酶A—protein kinase A（PKA）