
第八章 (1)杂环类药物的分 The Analysis of Heterocyclic drugs 杂环化合物:指环状有机化合 物的碳环中夹杂有非碳无素原子 (如O、S、N等)的化合物
第八章 (Ⅰ)杂环类药物的分 The Analysis of Heterocyclic drugs 杂环化合物:指环状有机化合 物的碳环中夹杂有非碳元素原子 (如O、S、N等)的化合物

共性: (1)杂环类药物是合成药物中所占比例最多 的一大类药物 (2)多为五元环或六元环,单环或并合环 (3)杂环结构较稳定,不易开环,其性质受杂 原子种类、数目、位置影响. (4)杂环上取代基性质较活泼,常用于分析 (5)含氮杂环,其碱性的强弱往往用于分析
• 共性: (1)杂环类药物是合成药物中所占比例最多 的 一大类药物. (2)多为五元环或六元环,单环或并合环. (3)杂环结构较稳定,不易开环,其性质受杂 原子种类、数目、位置影响. (4)杂环上取代基性质较活泼,常用于分析. (5)含氮杂环,其碱性的强弱往往用于分析

第一节吡啶类药物的分析 NHNH2 吡啶(pyridine) 异烟肼(isoniazid)
第一节 吡啶类药物的分析 N C O NHNH2 N 吡啶(pyridine) 异烟肼(isoniazid)

C-N(CHsh 尼可刹米(nikethamide)
N C O N(C2 H5 ) 2 尼可刹米(nikethamide)

CONHN=CH OCH3 OH 异烟腙(ftivazide)
N CONHN CH OH OCH3 异烟腙(ftivazide)

CH2CH2CH3 丙硫异烟胺(protionamide)
N C S NH2 CH2 CH2 CH3 丙硫异烟胺(protionamide)

一、结构与性质 1.吡啶环 弱碱性 pKb8.8,非水碱量法 含量测定或沉淀反应鉴别 吡啶环可发生开环反应,可用于 吡啶类药物的鉴别
一、结构与性质 1. 吡啶环 弱碱性 pKb ~8.8, 非水碱量法 含量测定或沉淀反应鉴别 吡啶环可发生开环反应,可用于 吡啶类药物的鉴别

2.取代基: (1)异烟肼 Y位上酰肼基 弱酸性非水酸量法 还原性 鉴别或氧化还原滴定法含量 测定 可与某些羰基试剂发生缩合反应 鉴 别或比色法含量测定 酰胺键易水解引入特殊杂质游离肼
2. 取代基: (1)异烟肼 位上酰肼基 弱酸性 非水酸量法 还原性 鉴别或氧化还原滴定法含量 测定 可与某些羰基试剂发生缩合反应 鉴 别或比色法含量测定 酰胺键易水解引入特殊杂质游离肼

(2)尼可刹米 B位上酰胺基 易水解,遇碱水解后,释放出具有 减性的二乙胺,能使湿润的红色石蕊 试纸变蓝色,故可以此进行鉴别
(2)尼可刹米 位上酰胺基 易水解,遇碱水解后,释放出具有 碱性的二乙胺,能使湿润的红色石蕊 试纸变蓝色,故可以此进行鉴别

(3)丙硫异烟胺Y位上硫代甲酰胺基 易水解,加酸水解后,释放出硫化 氢,能使湿润的醋酸铅试纸显黑色, 故可以此进行鉴别。 3.UV和IR
(3)丙硫异烟胺 位上硫代甲酰胺基 易水解,加酸水解后,释放出硫化 氢,能使湿润的醋酸铅试纸显黑色, 故可以此进行鉴别。 3. UV和IR