上海交通大学：《药物化学》课程教学资源（课后题库）Chapter 6 Cental Nervous System Drugs

上海交通大学：《药物化学》课程教学资源（课后题库）Chapter 5 Prodrugs and Drug Delivery Systems

上海交通大学：《药物化学》课程教学资源（课后题库）Chapter 4 Drug Metabolism

《药物化学 Medicinal Chemistry》课程教学资源（PPT课件讲稿）绪论（王佩琪）

▪ 第一节 强心药 ▪ 奎尼丁、普罗帕酮、盐酸胺碘酮; ▪ 第二节 抗心绞痛药 ▪ 硝酸甘油、硝酸异山梨酯; ▪ 第三节 抗心律失常药 ▪ 洛伐他汀、氯贝丁酯、吉非贝齐; ▪ 第四节 抗高血压药 ▪ 利舍平、卡托普利、马来酸依钠普利、氯沙坦、硝苯地平、氨氯地平、地尔硫卓、盐酸维拉帕米; ▪ 第五节 降血脂药物 ▪ 乙酰唑胺、氢氯噻嗪、依他尼酸、螺内酯

分类 1、喹诺酮类抗菌药 2、异喹啉类及硝基呋喃类抗菌药物 3、抗结核病药 4、磺胺类药物 5、抗真菌药及抗病毒药 6、消毒防腐药 7、抗生素

1、喹诺酮类抗菌药 2、异喹啉类及硝基呋喃类抗菌药物 3、抗结核病药 4、磺胺类药物 5、抗真菌药及抗病毒药 6、消毒防腐药 7、抗生素

前已述及,当先导化合物的结构确定以后,需要进行结构和活性的优化, 这是由于先导化合物只提供一种具有特定药理作用的新结构类型,作为线 索物质,往往由于在药学、药效学、药代动力学的缺点或不足,存在不良 反应而不能临床使用,需要对先导物进行结构改造或修饰,以优化上述性 质。迄今所用的优化方法大都是经验性的操作,通过这样的化学操作和生 物评价,既可能发现出决定药理作用的药效团,也会得到在药效的特异性

含氧化合物的氧化主要是醚类药物在微粒体混合功能酶的催化下,进行氧化0—脱烷基化反 应。其0—脱烷基化反应的机制和N—脱烷基化的机制一样,首先在氧原子的α—碳原子上进行 氧化羟基化反应,然后C—0键断裂,脱烃基生成醇或酚,以及羰基化合物

含氧化合物的氧化主要是醚类药物在微粒体混合功能 酶的催化下,进行氧化脱烷基化反应。其—脱烷 基化反应的机制和N脱烷基化的机制一样,首先在氧 原子的a—碳原子上进行氧化羟基化反应,然后C—O键 断裂,脱烃基生成醇或酚,以及羰基化合物