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物理化学是一门基础理论的学科。它是从观察物理现象和化学现象入手,应用物理学的原理和方法研究化学变化和相变化,从中找出有关化学变化的基本规律的科学,是化学和化学工艺学的理论基础,也是药学类专业的一门必修基础课,它包括理论教学及实验教学。 通过本门课程的学习,要求学生熟悉物理化学的基本概念,掌握各种物理化学的计算方法,同时还可以培养学生的逻辑思维能力。希望通过整个教学过程,使学生学会怎样由实验结果出发进行归纳和演绎,将假设和模型上升为理论,并学会运用化学热力学、化学动力学、表面化学及胶体等基本理论和知识,在药学专业的研究中发挥其应有的作用
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前已述及,当先导化合物的结构确定以后,需要进行结构和活性的优化, 这是由于先导化合物只提供一种具有特定药理作用的新结构类型,作为线 索物质,往往由于在药学、药效学、药代动力学的缺点或不足,存在不良 反应而不能临床使用,需要对先导物进行结构改造或修饰,以优化上述性 质。迄今所用的优化方法大都是经验性的操作,通过这样的化学操作和生 物评价,既可能发现出决定药理作用的药效团,也会得到在药效的特异性
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第一节 方剂的基本知识 一、方剂与治法 二、方剂的组成及变化 三、方剂的剂型 第二节 方剂的分类及常用方剂 一、解表剂 麻黄汤 银翘散 桂枝汤 麻杏石甘汤 二、祛风剂 川芎茶调散 镇肝熄风汤 独活寄生汤 天麻钩藤饮 三、祛湿剂 平胃散 茵陈蒿汤 藿香正气散 五苓散 八正散 四、清热剂 白虎汤 龙胆泻肝汤 清热地黄汤 五、和解剂 小柴胡汤 逍遥散 六、消食剂 保和丸 七、催吐剂 八、泻下剂 大承气汤 麻子仁丸 大黄牡丹汤 九、化痰止咳平喘剂 二陈汤 小青龙汤 十、温里剂 理中丸 四逆汤 十一、理气剂 越鞠丸 瓜蒌薤白白酒汤 十二、理血剂 血府逐瘀汤 补阳还五汤 十三、补益剂 四君子汤 补中益气汤 四物汤 六味地黄丸 归脾汤 十四、固涩剂 四神丸 十五、安神剂 酸枣仁汤 十六、开窍剂 十七、驱虫剂 十八、外用剂 了解的方剂列表
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(一)溶剂提取法: 1.溶剂提取法的原理:溶剂提取法是根据中草药中各种成分在溶剂中的溶解性质,选用对活性成分 溶解度大,对不需要溶出成分溶解度小的溶剂,而将有效成分从药材组织内溶解出来的方法。当溶剂加到 中草药原料(需适当粉碎)中时,溶剂由于扩散、渗透作用逐渐通过细胞壁透入到细胞内,溶解了可溶性 物质,而造成细胞内外的浓度差,于是细胞内的浓溶液不断向外扩散,溶剂又不断进入药材组织细胞中, 如此多次往返,直至细胞内外溶液浓度达到动态平衡时,将此饱和溶液滤出,继续多次加入新溶剂,就可 以把所需要的成分近于完全溶出或大部溶出
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我国中成药生产历史悠久,但在解放前多从属于中药商业,生产方式基本上是前店后 厂,厂店合一,手工操作。解放后经过40多年的技术改造,增添了一些机械设备,使生产逐步实 现了部分机械化和半机械化,现在已成为拥有十几万取工、遍布全国各地共约有800多个厂家 的中成药工业体系解放四十多年来,全国各中药厂试制了40多种新剂型,经中央卫生部和各 省市自治区卫生局批准的传统制剂和新制剂共达7500多个文号。生产着各种新、老制剂大约 共有4000多个品种,在生产规模、技术水平、产品质量、剂型、品种方面都有了飞跃性的发展
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 认识卒中  卒中的发病机制  大脑的主要供血动脉及位置  比较急性缺血性脑卒中与短暂脑缺血发作  鉴别缺血性脑卒中和出血性脑卒中  心源性脑卒中的特点  确认患者有哪些可干预的危险因素,并做出干预方案  掌握常用的卒中的治疗药物、剂量等  掌握溶栓药物t-PA的适应症和禁忌症,使用方法  抗凝药物在预防卒中发作的优缺点  为患者选择一个合适的抗血小板药物预防卒中再发  能够为使用阿司匹林、氯吡格雷预防卒中再发的患者做监护计划方案
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一、检验工作程序 1. 取样:应科学、真实和有代表性,要求均匀、合理 2. 性状——包括外观、色泽、物理常数等 3. 鉴别——判断药物的真伪 4. 检查——判断药物的纯度,采用限度试验。检查项下包括:杂质检查、有效性、均一性和安全性试验 5. 含量测定——判断有效成分含量是否符合规定 6. 原始记录——必须完整、真实、具体,其是原始档案,应与检验工作同步进行 7. 检验报告——要求依据准确、数据无误、结论明确 二、误差与偏差 1. 误差——测定值与真实值的偏离称为误差(有绝对误差和相对误差、系统误差和偶然误差之分) 2. 偏差——一组测量值之间彼此符合程度称为偏差,常用SD、RSD表示 3. 降低误差的方法——选择合适的分析方法、校准仪器、增加平行试验、减少测量误差。做对照试验和空白试验 三、有效数字 1. 有效数字表示方法、有效位数确定 2. 修约规则(四舍六入五成双)与运算法则
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1. 分析方法的验证内容,以及检验项目与验证指标 2. 准确度:指测定结果与真实值或参比值接近的程度,用回收率表示。化学药含量测定和杂质定量测定、中药化学成分测定、以及色谱法中校正因子的测定均需考察方法的准确度 3. 精密度:指同一均匀供试品多次取样测得结果之间的接近程度(包括重复性、中间精密度、重现性),用SD、RSD表示 4. 专属性:指在其他成分存在下,采用的方法能准确测定被测物的能力,鉴别、检查、含量测定均应考察方法的专属性
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1. 检测限——实验条件下,样品中被测物能被检出的最低量(信噪比S/N=21或31) 2. 定量限——实验条件下,样品中被测物能被定量测定的最低量(信噪比S/N =101) 3. 线性——在设定的范围内,测试响应值与试样中被测物浓度呈比例关系的程度 4. 范围——分析方法能达到一定精密度、准确度和线性要求时的高低限浓度或量的区间 5. 耐用性——测定条件有的小变动时,测定结果不受影响的承受程度 6. 药品质量管理相关内容——GMP,GSP, GLP,GCP,SOP, AQC, ICH
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1. 杂质检查 水分:有烘干法、减压干燥法、甲苯法、GC法 灰分:包括总灰分和酸不溶性灰分的测定 重金属及有害元素:指砷、铅、镉、汞和铜等,采用原子吸收分光光度法和电感耦合等离子体质谱法测定 二氧化硫残留:采用酸碱滴定法、GC法和离子色谱法 农药残留量:采用GC法和色-质联用(LC-MS,GC-MS)法测定 黄曲霉毒素:采用HPLC法和LC-MS/MS法测定 浸出物:指用适宜溶剂提取的有效物质,重量法测定 2. 含量测定: ⚫ 色谱法——包括HPLC法,GC法,TLC-扫描法,LC-MS法 ⚫ 光谱法——直接紫外法,比色法 ⚫ 化学法——滴定法 3. 鉴别试验: ⚫ 指纹图谱/特征图谱法——通过对中药整体特性的图谱识别,提供一种比较全面的控制中药质量的方法 ⚫ DNA条形码分子鉴定(聚合酶链式反应)法——是一种分子生物学技术,主要步骤:供试品处理→DNA提取→PCR扩增→电泳检测
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