教案首页 第_3次课 授课时间200562 教案完成时间:2005525 课程名称临床药理学年级2001专业、层次 本科 专业技 授课教师葛金芳 术职助数授课方式大班学时 3 (大、小班) 授课题目(章,节) 第32章抗病毒药物的临床应用 1.临床药理学(第3版)徐叔云主编人民卫生出版社 基本教材或主要参考2.药理学(第六版)杨宝峰主编人民卫生出版社 3.内科学(第5版) 4.网上资料 教学目的与要求: 1.了解抗病毒药物发展历史 2.掌握常用抗病毒药的抗病毒谱及临床应用 3.掌握抗艾滋病病毒药物分类及代表药物 大体内容与时间安排,教学方法 节概述 0.5学时讲述、板书、穿插实例 第二节常用抗病毒药 1.5学时讲述、板书、穿插实例 第三节抗艾滋病病毒药物 1学时讲述、板书、穿插实例 教研室审阅意见: (教研室主任签名) 年 月 (教案续页)
教案首页 第 3 次课 授课时间 2005.6..2 教案完成时间：2005.5.25 课程名称 临床药理学 年 级 2001 专业、层次 本科 授课教师 葛金芳 专业技 术职 务 助教 授课方式 （大、小班） 大班 学时 3 授课题目（章，节） 第 32 章 抗病毒药物的临床应用 基本教材或主要参考书 1. 临床药理学（第 3 版）徐叔云主编 人民卫生出版社 2. 药理学 （第六版） 杨宝峰主编 人民卫生出版社 3. 内科学（第 5 版） 4. 网上资料 教学目的与要求： 1. 了解抗病毒药物发展历史 2. 掌握常用抗病毒药的抗病毒谱及临床应用 3. 掌握抗艾滋病病毒药物分类及代表药物 大体内容与时间安排，教学方法： 第一节 概述 0.5 学时 讲述、板书、穿插实例 第二节 常用抗病毒药 1.5 学时 讲述、板书、穿插实例 第三节 抗艾滋病病毒药物 1 学时 讲述、板书、穿插实例 教研室审阅意见： （教研室主任签名） 年 月 日 （教案续页）
辅助手段和 基本内容 时间分配 第32章抗病毒药物的临床应用 第一节概述 、病毒感染的严峻性 简述,5分钟 ■病毒感染,特别是“非典”的肆虐,已成为现代社会人们关注 的一个沉重话题。有数据显示,约60%的流行性传染病是由 病毒感染引起的。 ■抗病毒药物的研究与开发,自然成了医药界投资的热点。乙 肝免疫球蛋白、齐多夫定、拉米夫定、单克隆抗体、干扰素 等一系列抗病毒药品已成新宠 ■迄今,全世界已发现的病毒超过3000种,而且新的病毒还在 不断被发现 ■2002年8月在巴黎召开的世界病毒学大会上,由国际病毒分 类委员会提出的第7份报告收录了3600多种病毒,其中使人 类致病的病毒有1200多种,分为29个科,7个亚科,53个属。 抗病毒药在某种意义上说只是病毒抑制剂( virustatic agentis),不能直接杀灭病毒和破坏病毒体,否则也会损伤宿 主细胞。 ■抗病毒药的作用在于抑制病毒的繁殖,使宿主免疫系统抵御 病毒侵袭,修复被破坏的组织,或者缓解病情使之不出现临 床症状。 ■至今,某些病毒性疾病如脊髓灰质炎和狂犬病还没有抗病毒 治疗药,只能靠疫苗预防,一旦错过防疫期,后果十分严重。 ■上世纪80年代医学家发现的人免疫缺陷病毒(HIV)所致艾滋 病是危害性极大、死亡率很高的传染病。 ■1991年至今新发现的人类传染性病毒有庚型肝炎病毒,人疱 疹7~8型病毒,引起成人呼吸窘迫综合征的 Sin nombre病毒 巴西出血热 Sabia病毒和委内瑞拉出血热 Guanarito病毒等
基 本 内 容 辅助手段和 时间分配 第 32 章 抗病毒药物的临床应用 第一节 概述 一、病毒感染的严峻性 ◼ 病毒感染，特别是 “非典”的肆虐,已成为现代社会人们关注 的一个沉重话题。有数据显示，约60%的流行性传染病是由 病毒感染引起的。 ◼ 抗病毒药物的研究与开发,自然成了医药界投资的热点。乙 肝免疫球蛋白、齐多夫定、拉米夫定、单克隆抗体、干扰素 等一系列抗病毒药品已成新宠。 ◼ 迄今，全世界已发现的病毒超过3000种，而且新的病毒还在 不断被发现。 ◼ 2002年8月在巴黎召开的世界病毒学大会上,由国际病毒分 类委员会提出的第7份报告收录了3600多种病毒,其中使人 类致病的病毒有1200多种，分为29个科，7个亚科，53个属。 ◼ 抗病毒药在某种意义上说只是病毒抑制剂(virustatic agentis)，不能直接杀灭病毒和破坏病毒体，否则也会损伤宿 主细胞。 ◼ 抗病毒药的作用在于抑制病毒的繁殖,使宿主免疫系统抵御 病毒侵袭,修复被破坏的组织，或者缓解病情使之不出现临 床症状。 ◼ 至今，某些病毒性疾病如脊髓灰质炎和狂犬病还没有抗病毒 治疗药，只能靠疫苗预防，一旦错过防疫期,后果十分严重。 ◼ 上世纪80年代医学家发现的人免疫缺陷病毒(HIV)所致艾滋 病是危害性极大、死亡率很高的传染病。 ◼ 1991年至今新发现的人类传染性病毒有庚型肝炎病毒，人疱 疹7~8型病毒，引起成人呼吸窘迫综合征的Sin Nombre病毒， 巴西出血热Sabia病毒和委内瑞拉出血热Guanarito病毒等。 简述，5 分钟
辅助手段和 基本内容 时间分配 ■对病毒性疾病的治疗至今仍缺乏专属性强的药物。 ■临床上常用的药物主要有如下几类 抑制病毒复制的抗病毒药 增强机体免疫功能的免疫调节剂 针对临床症状的止咳、镇痛、解热和消炎等治疗药 防止继发感染的抗感染药 预防病毒感染的疫苗及阻断病毒传播的消毒药等 二、抗病毒药物展史 板书并穿插实 (一)20世纪80年代前有9种抗病毒药物 例,15分钟 碘苷( Idoxurid ine,IDU) 马啉胍( moroxydine,ABOB) 三氟胸苷( triflurid ine,TFT) 环胞苷( cydocytidine,CC) 阿糖腺苷( Vidarabine) 阿糖胞苷( vidarabine,AraC); 甲红硫脲; 利巴韦林(三氮核苷、 ribavirin RBv) 金刚烷胺( amantad ine)。 (二)20世纪80年代有4种: 齐多呋啶(叠氮胸苷, zidovudine,立妥威, Retrovir zdv, 第一个抗艾滋病HIV药,参照药) 膦甲酸钠( trisodium, phosphoformate,PFA) >阿昔洛韦( forscarnot, acyclovir,1981) 金刚烷胺
基 本 内 容 ◼ 对病毒性疾病的治疗至今仍缺乏专属性强的药物。 ◼ 临床上常用的药物主要有如下几类： ➢ 抑制病毒复制的抗病毒药 ➢ 增强机体免疫功能的免疫调节剂 ➢ 针对临床症状的止咳、镇痛、解热和消炎等治疗药 ➢ 防止继发感染的抗感染药 ➢ 预防病毒感染的疫苗及阻断病毒传播的消毒药等。 二、抗病毒药物展史： （一）20世纪80年代前有9种抗病毒药物： ➢ 碘苷（Idoxuridine,IDU)； ➢ 马啉胍（moroxydine,ABOB)； ➢ 三氟胸苷（trifluridine,TFT）； ➢ 环胞苷（cydocytidine,CC）； ➢ 阿糖腺苷（Vidarabine） ； ➢ 阿糖胞苷（cidarabine,Ara-C）； ➢ 甲红硫脲； ➢ 利巴韦林（三氮核苷、ribavirin,RBV）； ➢ 金刚烷胺（amantadine）。 （二）20世纪80年代有4种： ➢ 齐多呋啶（叠氮胸苷，zidovudine，立妥威，Retrovir ZDV， 第一个抗艾滋病HIV药，参照药）； ➢ 膦甲酸钠（trisodiun,phosphonformate, PFA）； ➢ 阿昔洛韦（forscarnot,acyclovir, 1981）； ➢ 金刚烷胺。 辅助手段和 时间分配 板书并穿插实 例，15 分钟
基本内容 辅助手段和 时间分配 (三)20世纪90年代初有8种 贲昔洛韦 idovir PCv) 泛昔洛韦( famciclovir,FCV,是PCV的前体) 伐昔洛韦(万乃洛韦, valacyclovir,VCR,1985年6月,在体 acr) 更昔洛韦( ganciclovir,GCV) 西多福韦( cidofovir) 去羟肌苷( dideoxyinosine,DDI地丹诺辛- Didanosine,惠 妥滋-Ⅴi 二脱氧肌苷( dideoxyinosine) (四)20世纪90年代后开发的共17种:司他夫定( stavudine, 赛瑞特,1994年6月,治疗艾滋病歉疗效最好的药物之一)。 拉夫咪啶(贺普丁,lamⅳ udine,治疗乙肝的抗HIV药); 沙奎那韦( sauna 茚地那韦( indinavir,佳息惠) 瑞妥拉韦( ritonavir,利托拉韦) 奈非那韦( nelfinavir) 依非韦伦( efavirenz, stocrin,施多宁) 责纳米韦( zanamIvir,扎那米韦); 奥司他韦( oseltamivir,奧塞米韦); (五)2001年后开发的有6种 神经氨酸苷酶抑制剂:帕拉米韦( Peramivir) >唾液酸酶抑制剂(2种):BCX1812、 Pleconaril( Viropharma) 能与EV的VPI整合,抑制病毒附着宿主细胞和脱胞膜 解旋酶引物酶复合体抑制剂(2种):BAY57-1293(德甲 辅助手段和 时间分配
基 本 内 容 （三）20世纪90年代初有8种： ➢ 贲昔洛韦（pencidovir,PCV）； ➢ 泛昔洛韦（famciclovir,FCV，是PCV的前体）； ➢ 伐昔洛韦（万乃洛韦，valacyclovir,VCR,1985年6月，在体 内ACR）； ➢ 更昔洛韦（ganciclovir,GCV）； ➢ 西多福韦（cidofovir）； ➢ 去羟肌苷（dideoxyinosine，DDI地丹诺辛---Didanosine，惠 妥滋---Videx）； ➢ 二脱氧肌苷（dideoxyinosine）； （四）20 世纪 90 年代后开发的共 17 种：司他夫定（stavudine， 赛瑞特，1994年6月，治疗艾滋病歉疗效最好的药物之一）。 ➢ 拉夫咪啶（贺普丁，lamivudine,治疗乙肝的抗HIV药）； ➢ 沙奎那韦（saqunavir）； ➢ 茚地那韦（indinavir，佳息惠）； ➢ 瑞妥拉韦（ritonavir，利托拉韦）； ➢ 奈非那韦（nelfinavir）； ➢ 依非韦伦（efavirenz,stocrin,施多宁）； ➢ 责纳米韦（zanamivir，扎那米韦）； ➢ 奥司他韦（oseltamivir，奥塞米韦）； （五）2001年后开发的有6种： ➢ 神经氨酸苷酶抑制剂：帕拉米韦（Peramivir） ➢ 唾液酸酶抑制剂（2种）：BCX1812、Pleconaril（Viropharma）， 能与EV的VP1整合，抑制病毒附着宿主细胞和脱胞膜 ➢ 解旋酶-引物酶复合体抑制剂（2种）：BAY57-1293（德甲 基 本 内 容 辅助手段和 时间分配 辅助手段和 时间分配
拜耳)、BILS197BS(美国 Boehringer Ingelheim)-- 为抗疱疹病毒带来了新希望 缬更昔洛韦( valganciclovir、2001-3-5,为更昔洛韦的前体, 口服吸收的生物利用度为60%,是更昔洛韦的10倍。 ≯其它:如转移因子、白介素-2、香菇多糖、葡聚糖、苷露 聚糖等。 总之,到目前为止,抗病毒药物品种很少,不超过50个, 大约44个。 第二节常用抗病毒药物 抗病毒药物分类 (一)按病毒种类分 板书,讲述, 1.抗脱氧核糖核酸病毒药物(19种) 10分钟 碘苷、环胞苷、阿糖胞苷、阿糖腺苷、三氟尿苷、膦甲酸盐、 阿昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦、贲昔洛韦、更昔洛韦、西 多福韦、拉米呋啶、齐多夫定、司他夫定、缬更昔洛韦、氟 双脱氧腺苷、BAY57-1293、BILS197BS等 2.抗核糖核酸病毒药物(23种) 甲红硫脲、吗啉呱、去羟肌苷、扎西他滨、阿得福韦、阿巴 卡韦、奈韦拉平、德拉韦丁、依非韦伦、沙奎那韦、茚地那 韦、瑞妥拉韦、奈非那韦、安伦拉韦、罗平拉韦、金刚烷胺、 金刚乙胺、责纳米韦、奥司他韦、帕拉米韦、BCX1812、 Pleconaril等 3.广谱抗病毒药物(2种):利巴韦林、干扰素等 (二)按照抗病毒药物对酶的抑制作用可分为以下8种 抗甲型流感病毒表面M2受体:金刚烷胺、金刚乙胺 抗神经氨酸苷酶:责纳米韦、奥司他韦(能抗乙型流感病 基本内容 辅助手段和 时间分配
拜耳）、BILS197BS（美国Boehringer Ingelheim）------ 为抗疱疹病毒带来了新希望 ➢ 缬更昔洛韦（valganciclovir、2001-3-5，为更昔洛韦的前体， 口服吸收的生物利用度为60％，是更昔洛韦的10倍。 ➢ 其它：如转移因子、白介素-2、香菇多糖、葡聚糖、苷露 聚糖等。 ➢ 总之，到目前为止，抗病毒药物品种很少，不超过50个， 大约44个。 第二节 常用抗病毒药物 一、抗病毒药物分类 （一）按病毒种类分 1. 抗脱氧核糖核酸病毒药物（19种）： 碘苷、环胞苷、阿糖胞苷、阿糖腺苷、三氟尿苷、膦甲酸盐、 阿昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦、贲昔洛韦、更昔洛韦、西 多福韦、拉米呋啶、齐多夫定、司他夫定、缬更昔洛韦、氟 双脱氧腺苷、BAY57-1293、BILS197BS等 2. 抗核糖核酸病毒药物（23种）： 甲红硫脲、吗啉呱、去羟肌苷、扎西他滨、阿得福韦、阿巴 卡韦、奈韦拉平、德拉韦丁、依非韦伦、沙奎那韦、茚地那 韦、瑞妥拉韦、奈非那韦、安伦拉韦、罗平拉韦、金刚烷胺、 金刚乙胺、责纳米韦、奥司他韦、帕拉米韦、BCX1812、 Pleconaril等。 3. 广谱抗病毒药物（2种）： 利巴韦林、干扰素等。 （二）按照抗病毒药物对酶的抑制作用可分为以下8种： ➢ 抗甲型流感病毒表面M2受体：金刚烷胺、金刚乙胺； ➢ 抗神经氨酸苷酶：责纳米韦、奥司他韦（能抗乙型流感病 基 本 内 容 辅助手段和 时间分配 板书，讲述， 10 分钟
毒)、帕拉米韦; 抗单磷酸次黄嘌呤核苷酸脱氢酶:利巴韦林 抗病毒DNA多聚酶:阿昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦、贲 昔洛韦、更昔洛韦、西多福韦、拉米呋啶、齐多夫定、司 他夫定、磷甲酸盐、缬更昔洛韦; 抗HIV逆转录酶:齐多夫定、扎西他滨、司他夫定、拉米 夫定、去羟肌苷、依非韦伦、阿巴卡韦、奈韦拉平、德拉 维丁、氟双脱氧苷; 抗HIV蛋白酶:沙奎那韦、茚地那韦、瑞妥拉韦、奈非那 韦、安伦拉韦、罗平拉韦; 抗唾液酸酶:BCX1812、 Pleconaril( Viropharma) 抗解旋酶-引物酶复合体的药物:BAY57-1293 BILS 197BS 二、常用抗病毒药的抗病毒谱: 板书并穿插实 金刚烷胺、金刚乙胺:仅对甲型流感有效 例,10分钟 利巴韦林:属单磷酸次黄嘌呤核苷酸脱氢酶抑制剂,能有 效阻碍病毒核酸的合成,是广谱的抗病毒药物,对DNA RNA病毒均有效。如RSV、流感、付流感病毒、单纯疱疹 病毒等; ≯阿糖腺苷:在体内迅速去氨使其成为阿拉伯糖次黄嘌呤, 达到广谱抗疱疹病毒、痘疹病毒、单纯疱疹病毒1、2型, 带状疱病毒的作用,但对CMV疗效不好。 环胞苷:外用药,治疗各种疱疹病毒 阿昔洛韦、伐昔洛韦(阿昔洛韦的前体)、泛昔洛韦(转 化为贲昔洛韦)、贲昔洛韦等:在体内转化为三磷酸化合 物,干扰病毒DNA聚合酶,抑制病毒DNA复制。对疱疹类 基本内容 辅助手段和 寸间分配
毒）、帕拉米韦； ➢ 抗单磷酸次黄嘌呤核苷酸脱氢酶：利巴韦林； ➢ 抗病毒DNA多聚酶：阿昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦、贲 昔洛韦、更昔洛韦、西多福韦、拉米呋啶、齐多夫定、司 他夫定、磷甲酸盐、缬更昔洛韦； ➢ 抗HIV逆转录酶：齐多夫定、扎西他滨、司他夫定、拉米 夫定、去羟肌苷、依非韦伦、阿巴卡韦、奈韦拉平、德拉 维丁、氟双脱氧苷； ➢ 抗HIV蛋白酶：沙奎那韦、茚地那韦、瑞妥拉韦、奈非那 韦、安伦拉韦、罗平拉韦； ➢ 抗唾液酸酶：BCX1812、Pleconaril(Viropharma) ➢ 抗解旋酶-引物酶复合体的药物：BAY57-1293、 BILS197BS。 ➢ 二、常用抗病毒药的抗病毒谱： ➢ 金刚烷胺、金刚乙胺：仅对甲型流感有效； ➢ 利巴韦林：属单磷酸次黄嘌呤核苷酸脱氢酶抑制剂，能有 效阻碍病毒核酸的合成，是广谱的抗病毒药物，对DNA、 RNA病毒均有效。如RSV、流感、付流感病毒、单纯疱疹 病毒等； ➢ 阿糖腺苷：在体内迅速去氨使其成为阿拉伯糖次黄嘌呤， 达到广谱抗疱疹病毒、痘疹病毒、单纯疱疹病毒1、2型， 带状疱病毒的作用，但对CMV疗效不好。 ➢ 环胞苷：外用药，治疗各种疱疹病毒； ➢ 阿昔洛韦、伐昔洛韦（阿昔洛韦的前体）、泛昔洛韦（转 化为贲昔洛韦）、贲昔洛韦等：在体内转化为三磷酸化合 物，干扰病毒DNA聚合酶，抑制病毒DNA复制。对疱疹类 基 本 内 容 辅助手段和 时间分配 板书并穿插实 例，10 分钟
DNA病毒(如单纯疱疹1、2型,水痘带状病毒、CMV)有 效 更昔洛韦:与阿昔洛韦机理相似,但其三磷酸化合物在 CMV感染细胞内的浓度比非感染细胞高10倍。对单纯疱疹 病毒2型、CMV的作用强于阿昔洛韦,因其半衰期比阿昔 劣韦长,不需一日多次用药 膦甲酸钠:抑制病毒DNA聚合酶。对疱疹病毒1、2型 CMV,乙肝病毒、EB病毒有效 责纳米韦、奥司他韦、帕拉米韦:抗神经氨酸酶,对甲、 乙两型流感有效; BCX1812、 Pleconaril::对甲、乙、丙三型流感均有效; 拉米夫定、齐多夫定、司他夫定、去羟肌苷、瑞妥拉韦 依非韦伦(抗HⅤ逆转录酶)、沙奎那韦、茚地那韦、奈 非那韦(抗HV蛋白酶):都可以与病毒的DNA聚合酶结 合,中止DNA链的延长。主要抗HIV 重组a-2b干扰素:主要用于治疗丙型肝炎病毒 三、常用抗病毒药物的临床应用 重点讲述,板 (一)金刚烷胺( Amantad ine) 书并穿插实 1.药理作用 例,40分钟 本品能特异性地抑制甲型流感病毒,干扰病毒进入细胞, 阻止病毒核酸的释放和抑制病毒装配,从而影响病毒的复制。 2.临床应用 本品主要用于甲型流感的防治,对乙型流感无效 3.不良反应及防治 视网膜炎、周围水肿、直立性低血压、充血性心力衰竭和 尿潴留等。停药后上述症状可迅速消失。 基本内容 辅助手段和 寸间分配
➢ DNA病毒（如单纯疱疹1、2型，水痘带状病毒、CMV）有 效； ➢ 更昔洛韦：与阿昔洛韦机理相似，但其三磷酸化合物在 CMV感染细胞内的浓度比非感染细胞高10倍。对单纯疱疹 病毒2型、CMV的作用强于阿昔洛韦，因其半衰期比阿昔 劣韦长，不需一日多次用药； ➢ 膦甲酸钠：抑制病毒DNA聚合酶。对疱疹病毒1、2 型， CMV，乙肝病毒、EB病毒有效； ➢ 责纳米韦、奥司他韦、帕拉米韦：抗神经氨酸酶，对甲、 乙两型流感有效； ➢ BCX1812、Pleconaril：对甲、乙、丙三型流感均有效； ➢ 拉米夫定、齐多夫定、司他夫定、去羟肌苷、瑞妥拉韦、 依非韦伦（抗HIV逆转录酶）、沙奎那韦、茚地那韦、奈 非那韦（抗HIV蛋白酶）：都可以与病毒的DNA聚合酶结 合，中止DNA链的延长。主要抗HIV； ➢ 重组α-2b干扰素：主要用于治疗丙型肝炎病毒。 三、常用抗病毒药物的临床应用 （一）金刚烷胺（Amantadine ） 1. 药理作用 本品能特异性地抑制甲型流感病毒，干扰病毒进入细胞， 阻止病毒核酸的释放和抑制病毒装配，从而影响病毒的复制。 2. 临床应用 本品主要用于甲型流感的防治，对乙型流感无效。 3. 不良反应及防治 视网膜炎、周围水肿、直立性低血压、充血性心力衰竭和 尿潴留等。停药后上述症状可迅速消失。 基 本 内 容 辅助手段和 时间分配 重点讲述，板 书并穿插实 例，40 分钟
(二)碘苷( idoxuridine,IDUR,疱疹净) 1.药理作用 IDUR可同时作用于病毒和宿主细胞的DNA,通过竞争性 地抑制DNA合成酶,从而抑制病毒特别是疱疹病毒和水痘病毒 的复制。 2.临床应用 本品仅适用于单纯疱疹病毒(HSV)的局部感染,如HSV角 膜炎、结膜炎等。 3.不良反应 局部用药可致眼部刺痛、眼睑水肿,偶有过敏、畏光,皮 肤轻度烧灼感,偶有皮疹。 (三)阿昔洛韦( Aciclovir,无环鸟苷, Zovirax) 为人工合成的嘌呤类抗病毒药,抑制HSV的DNAP,对细 胞的 a DNAP也有轻度抑制作用 1.适应证 HSV-Ⅰ、HSV-Ⅱ、ZV、EBV、CMV治疗,对HBV也 有作用。主要用于单纯疱疹病毒感染和免疫缺陷患者的水痘 带状疱疹病毒感染 2.剂量 口服200mg,1次h或每日1g,分次给予;静滴每次5mg/kg 缓慢滴注持续Ih,1次⑧&h×7天 3不良反应 一时性肌酐升高、皮疹、出汗、血尿、低血压、头痛、恶 心等。不能与青霉素、丙磺舒、头孢菌素合用,以免増加毒 辅助手段和 时间分配
（二）碘苷（idoxuridine, IDUR, 疱疹净） 1．药理作用 IDUR可同时作用于病毒和宿主细胞的DNA，通过竞争性 地抑制DNA合成酶，从而抑制病毒特别是疱疹病毒和水痘病毒 的复制。 2．临床应用 本品仅适用于单纯疱疹病毒(HSV)的局部感染，如HSV角 膜炎、结膜炎等。 3．不良反应 局部用药可致眼部刺痛、眼睑水肿，偶有过敏、畏光，皮 肤轻度烧灼感，偶有皮疹。 （三）阿昔洛韦（Aciclovir，无环鸟苷，Zivirax） 为人工合成的嘌呤类抗病毒药，抑制HSV的DNAP，对细 胞的αDNAP也有轻度抑制作用。 1. 适应证 HSV-Ⅰ、HSV-Ⅱ、VZV、EBV、CMV治疗，对 HBV也 有作用。主要用于单纯疱疹病毒感染 和免疫缺陷患者的水痘 带状疱疹病毒感染 2. 剂量 口服200mg，1次/4h或每日1g，分次给予；静滴每次5mg/kg， 缓慢滴注持续1h，1次/8h×7天 3.不良反应 一时性肌酐升高、皮疹、出汗、血尿、低血压、头痛、恶 心等。不能与青霉素、丙磺舒、头孢菌素合 用，以免增加毒 性。 基 本 内 容 辅助手段和 时间分配
(四)泛昔洛韦( Famciclovir) 为第二代核苷类似药,口服后迅速吸收转化为有抗病毒活性 的潘昔洛韦( Penciclovir),生物利用度达77%,有抑制HBV DNAP的活性,但对细胞聚合酶的亲和力小。 1.适应证:HBV感染,对HSV-I和HSV-Ⅱ及VZV均有作用。 2.剂量:对HBV感染每次500mg,3次口服×4个月:对疱疹 病毒每次250mg,3次d口服×7天 3.不良反应:乏力、恶心、头痛、腹部不适等 (五)更昔洛韦( Ganciclovir,丙氧鸟苷) 能对抗所有疱疹病毒,尤其对CMV有强烈抑制作用。 1适应证:艾滋病及其他免疫缺陷者的CMV感染 2剂量:每日10mgkg,分2次静脉滴注,疗程2~3周,为防止 复发,每日5mgkg,每周5天,持续给药 4!.不良反应:骨髓抑制,肝、肾、中枢神经系统功能障碍, 静脉炎和局部疼痛等。动物实验有致畸、致癌和致突变。 (六)膦甲酸钠( Foscarnet sod ium) 为焦磷酸盐衍生物,可与病毒RNA多聚酶的焦磷酸盐解离 部位结合,因而抑制病毒生长,也可非竞争性地抑制逆转录病 毒。 1.适应证主要用于艾滋病患者细胞肥大性鼻炎,也可用于 HSV、EBV、VZV等感染。 2.剂量:初始剂量60mg/kg,q8h。维持量每日90~120mg/kg 必须在h恒速滴入。以后根据肾功能调整剂量。 3.不良反应:可引起多系统不良反应,宜慎用。 (七)利巴韦林(病毒唑, Ribavirin, Virazole) 1.药理作用 本品为鸟苷类似物。进入细胞后磷酸化为三氮唑核苷单 辅助手段和 基本内容 寸间分配
（四）泛昔洛韦（Famciclovir） 为第二代核苷类似药，口服后迅速吸收转化为有抗病毒活性 的潘昔洛韦（Penciclovir），生物利用度达77%，有抑 制HBV DNAP的活性，但对细胞聚合酶的亲和力小。 1. 适应证：HBV感染，对HSV-Ⅰ和HSV-Ⅱ及VZV均有作用。 2. 剂量：对HBV感染每次500mg，3次/d口服×4个月；对疱 疹 病毒每次250mg，3次/d口服×7天 3. 不良反应： 乏力、恶心、头痛、腹部不适等 （五）更昔洛韦（Ganciclovir，丙氧鸟苷） 能对抗所有疱疹病毒，尤其对CMV有强烈抑制作用。 1.适应证：艾滋病及其他免疫缺陷者的CMV感染 2.剂量：每日10mg/kg，分2次静脉滴注，疗程2～3周， 为防止 复发，每日5mg/kg，每周5天，持续给药 4. 不良反应：骨髓抑制，肝、肾、中枢神经系统功能障碍， 静脉炎和局部疼痛等。动物实验有致畸、致癌和致突变。 （六）膦甲酸钠 （Foscarnet sodium） 为焦磷酸盐衍生物，可与病毒RNA多聚酶的焦磷酸盐解离 部位结合，因而抑制病毒生长，也可非竞争性地抑制逆转录病 毒。 1. 适应证主要用于艾滋病患者细胞肥大性鼻炎，也可用于 HSV、EBV、VZV等感染。 2. 剂量：初始剂量60mg/kg，q8h 。维持量每日90～120mg/kg。 必须在1h 恒速滴入。以后根据肾功能调整剂量。 3. 不良反应：可引起多系统不良反应，宜慎用。 （七）利巴韦林（病毒唑，Ribavirin, Virazole） 1. 药理作用 本品为鸟苷类似物。进入细胞后磷酸化为三氮唑核苷单 基 本 内 容 辅助手段和 时间分配
磷酸,能竞争性的抑制多种细胞酶,阻断鸟苷单磷酸的合成, 因而抑制多种RNA、DNA病毒的复制。其抗病毒谱较广,体外 对甲、乙型流感病毒、腺病毒、呼吸道合胞病毒、麻疹病毒 乙型脑炎病毒、流行性出血热病毒等均有抑制作用。 2.临床应用 ①作为气雾剂用于幼儿呼吸道合胞病毒肺炎,但价贵,操作不 便,并不实用,气雾剂不推荐用于成人 ②本品静滴或口服治疗拉沙热或流行性出血热(具肾病综合征 或肺炎表现者); 本品口服联合干扰素a-2b可用于治疗慢性丙型肝炎的治 3.不良反应:长期大量应用可引起血管外溶血、骨髓抑制, 为可逆性。 (八)干扰素( Interferon,IFN) 有α、β、Y三种类型,分别有人白细胞、成纤维细胞、T 淋巴细胞产生;各含有氨基酸165~166个(a)、16个 (β)、143个(γ)。在同种细胞中具有广泛抗病毒活 IN作用于细胞后,可产生钪病毒蛋白,干扰mRNA信息的 传递,使病毒核酸合成产生障碍,终止其复制 用基因工程制成的干扰素称基因重组干扰素 (Re-combinant Interferon rIFN) 在三种INF中,以INFγ免疫调节作用最强,INFa次之,INF β最弱。常用a干扰素。 INFa(或αINF)有20余种亚型,如我国常用的a1b型(赛 若金)、α2a型(因特芬、罗扰素)、α2b型(安福隆、 基本内容 辅助手段和 寸间分配
磷酸，能竞争性的抑制多种细胞酶，阻断鸟苷单磷酸的合成， 因而抑制多种RNA、DNA病毒的复制。其抗病毒谱较广，体外 对甲、乙型流感病毒、腺病毒、呼吸道合胞病毒、麻疹病毒、 乙型脑炎病毒、流行性出血热病毒等均有抑制作用。 2. 临床应用 ①作为气雾剂用于幼儿呼吸道合胞病毒肺炎，但价贵，操作不 便，并不实用，气雾剂不推荐用于成人； ②本品静滴或口服治疗拉沙热或流行性出血热(具肾病综合征 或肺炎表现者)； ③ 本品口服联合干扰素a-2b可用于治疗慢性丙型肝炎的治 疗。 3. 不良反应： 长期大量应用可引起血管外溶血、骨髓抑制， 为可逆性。 （八）干扰素（Interferon, IFN） ➢ 有α、β、γ三种类型，分别有人白细胞、成纤维细胞、T 淋巴细胞产生；各含有氨基酸165～166个（α）、166个 （β）、143个（γ）。在同种细胞中具有广泛抗病毒活 性。 ➢ IFN作用于细胞后，可产生钪病毒蛋白，干扰mRNA信息的 传递，使病毒核酸合成产生障碍，终止其复制。 ➢ 用基因工程制成的干扰素称基因重组干扰素 （Re-combinant Interferon, rIFN） ➢ 在三种INF中，以INFγ免疫调节作用最强，INFα次之，INF β最弱。常用α干扰素。 ➢ INFα（或αINF）有20余种亚型，如我国常用的α1b型（赛 若金）、α2a型（因特芬、罗扰素）、α2b型（安福隆、 基 本 内 容 辅助手段和 时间分配
