教案首页 第_5次课 授课时间2005620 教案完成时间:2005616 课程名称|临床药理学年级2001专业、层次 本科 专业技 授课教师胡成穆术职讲师 授课方式大班学时 3 (大、小班) 授课题目(章,节)第16章主要神经系统疾病的临床用药 1.临床药理学(第3版)徐叔云主编 基本教材或主要参考书2.实用神经病学(第2版)史玉泉主编 3.临床神经病学陈清棠主编 教学目的与要求: 掌握重症肌无力、震颤麻痹、癫痫、疼痛、失眠的症状及其代表性的治疗药物 大体内容与时间安排,教学方法: 1、重症肌无力30分钟 2、震颤麻痹30分钟 3、癫痫 20分钟 4、疼痛 15分钟 5、失眠 15分钟 6、总结 10分钟 教研室审阅意见 (教研室主任签名) 年 月 (教案续页)
教案首页 第 5 次课 授课时间 2005.6.20 教案完成时间：2005.6.16 课程名称 临床药理学 年 级 2001 专业、层次 本科 授课教师 胡成穆 专业技 术职 务 讲师 授课方式 （大、小班） 大班 学时 3 授课题目（章，节） 第 16 章 主要神经系统疾病的临床用药 基本教材或主要参考书 1. 临床药理学（第 3 版） 徐叔云主编 2. 实用神经病学（第 2 版）史玉泉主编 3. 临床神经病学 陈清棠主编 教学目的与要求： 掌握重症肌无力、震颤麻痹、癫痫、疼痛、失眠的症状及其代表性的治疗药物。 大体内容与时间安排，教学方法： 1、重症肌无力 30 分钟 2、震颤麻痹 30 分钟 3、癫痫 20 分钟 4、疼痛 15 分钟 5、失眠 15 分钟 6、总结 10 分钟 教研室审阅意见： （教研室主任签名） 年 月 日 （教案续页）
辅助手段和 基本内容 时间分配 第1节重症肌无力 30分钟 本病是神经肌肉接头处信息传递障碍所致的慢性疾病,是一种自身重点讲解重 免疫性疾病,由于体内产生了ACH受体抗体,侵犯和破坏突触后膜的|症肌无力的 ACh受体,使受体数目大量减少,由此造成传递障碍,导致横纹肌收缩|症状和治疗 无力。患者受累及的肌肉活动不久即疲劳无力,休息后肌力可有不同程|的代表药物 度的恢复。呼吸肌的无力可导致不能维持换气功能,危及生命,叫做肌 无力危象,是本病致死的主要原因。药物治疗可用免疫抑制药作对因治 疗以及抗胆碱酯酶类药作对症治疗。 抗胆碱酯酶类药 介绍“胆碱能危象”,抗胆碱酯酶类药作用机制和应用。 不良反应 1.胆碱能危象鉴别胆碱能危象”和肌无力危象 2.M样副作用轻微M样副作用可作为药物是否过量的提 免疫抑制药首选糖皮质激素 1.糖皮质激素类药给药方法以常规的小剂量开始渐增法为安全。 2.环磷酰胺与硫唑嘌吟按常规用量,在糖皮质激素类疗效不满意时 作联合应用;用时特别注意观察血象与肝、肾功能,发现骨髓抑制或肝 肾毒性时应即停用。 辅助用药 同时服用氯化钾或枸橼酸钾,每日1~2g,可增加抗胆碱酯酶药之作 用敏感性,钙制剂也有类似作用。 四、禁用药物 凡能抑制或阻断神经肌肉接头处信息传递之药物,以及能抑制呼吸之 药物,如链霉素、奎宁和奎尼丁类抗心律失常药,吗啡、氯仿等均须 禁用。苯二氮草类药在有呼吸抑制或缺氧时也不宜用。 (教案续页)
基 本 内 容 辅助手段和 时间分配 第 1 节 重症肌无力 本病是神经肌肉接头处信息传递障碍所致的慢性疾病，是一种自身 免疫性疾病，由于体内产生了 ACH 受体抗体，侵犯和破坏突触后膜的 ACh 受体，使受体数目大量减少，由此造成传递障碍，导致横纹肌收缩 无力。患者受累及的肌肉活动不久即疲劳无力，休息后肌力可有不同程 度的恢复。呼吸肌的无力可导致不能维持换气功能，危及生命，叫做肌 无力危象，是本病致死的主要原因。药物治疗可用免疫抑制药作对因治 疗以及抗胆碱酯酶类药作对症治疗。 一、抗胆碱酯酶类药 介绍“胆碱能危象”，抗胆碱酯酶类药作用机制和应用。 不良反应 1． 胆碱能危象 鉴别“胆碱能危象”和肌无力危象。 2．M-样副作用 轻微 M-样副作用可作为药物是否过量的提示。 二、免疫抑制药 首选糖皮质激素 1．糖皮质激素类药 给药方法以常规的小剂量开始渐增法为安全。 2．环磷酰胺与硫唑嘌吟 按常规用量，在糖皮质激素类疗效不满意时 作联合应用；用时特别注意观察血象与肝、肾功能，发现骨髓抑制或肝 肾毒性时应即停用。 三、辅助用药 同时服用氯化钾或枸橼酸钾，每日 1~2g，可增加抗胆碱酯酶药之作 用敏感性，钙制剂也有类似作用。 四、禁用药物 凡能抑制或阻断神经肌肉接头处信息传递之药物，以及能抑制呼吸之 药物，如链霉素、奎宁和奎尼丁类抗心律失常药，吗啡、氯仿等均须 禁用。苯二氮草类药在有呼吸抑制或缺氧时也不宜用。 30 分钟 重点讲解重 症肌无力的 症状和治疗 的代表药物 （教案续页）
辅助手段和 基本内容 时间分配 第2节震颤麻痹 30分钟 又称帕金森病( Parkinsondisease,,PD),是一种中枢神经系统锥体外重点介绍帕 系变性疾病,主要症状为震颤(静止性,肌紧张强直和运动障碍,1817金森病的症 年帕金森医生首先报道此疾病。其他原因如脑炎,脑动脉硬化、颅脑损状和治疗的 伤,一氧化碳、二硫化碳、锰、汞、氰化物等中毒,利血平类等药物毒代表药物 性均可引起震颤麻痹类似的症状或病理改变,统称为帕金森综合征。发 病机制:人脑锥体外系中有多种神经递质,它们成对地相互调节,维持 平衡。多巴胺(DA)为锥体外系 的抑制性递质,而乙酰胆碱(ACh)则是兴奋性递质。震颤麻痹病人锥体 外系的DA神经元变性,导致DA不足,ACh的兴奋性作用相对增强, 乃出现震颤麻痹的各种症状:“氧化应激学说”:过氧化氢酶和过氧化物 酶随着年龄增长含量逐渐减少,导致细胞内毒性物质蓄积,也加重黑质 细胞毒性。DA在脑内由单胺氧化酶B(MAOB)代谢,生成1-甲基4苯 基吡啶离子(MPP,MPP为神经毒,能导致神经细胞内自由基产生增多, 并可干扰神经细胞的能量代谢,由此引起神经细胞死亡或变性, 治疗补充脑内DA含量,或激活DA受体,二是抑制或阻断ACh的作 用:使用单胺氧化酶β抑制药以及保护神经的抗氧化剂。 拟多巴胺类药 左旋多巴(1 levodopa;1-dopa)本品为DA的前体,吸收后约有用药剂 量的1%左右可通过血脑障,在脑内为多巴脱羧酶转化为DA,起替 代疗法样作用。其余大部分在外周转化为DA,是引起不良反应的主 要原因。伍用外周多巴脱羧酶抑制剂时不仅可减轻不良反应,而且可 增加通过血脑屏障的药量。本品能使80%左右患者症状有改善,其中 对肌肉强直和运动障碍疗效较好,原发性者疗效较好,而对肌震颤和 老年及脑炎后继发者疗效较差 (教案续页)
基 本 内 容 辅助手段和 时间分配 第 2 节 震颤麻痹 又称帕金森病(Parkinsondisease，PD)，是一种中枢神经系统锥体外 系变性疾病，主要症状为震颤(静止性)，肌紧张强直和运动障碍，1817 年帕金森医生首先报道此疾病。其他原因如脑炎，脑动脉硬化、颅脑损 伤，一氧化碳、二硫化碳、锰、汞、氰化物等中毒，利血平类等药物毒 性均可引起震颤麻痹类似的症状或病理改变，统称为帕金森综合征。发 病机制：人脑锥体外系中有多种神经递质，它们成对地相互调节，维持 平衡。多巴胺(DA) 为锥体外系 的抑制性递质，而乙酰胆碱(ACh)则是兴奋性递质。震颤麻痹病人锥体 外系的 DA 神经元变性，导致 DA 不足，ACh 的兴奋性作用相对增强， 乃出现震颤麻痹的各种症状；“氧化应激学说”：过氧化氢酶和过氧化物 酶随着年龄增长含量逐渐减少，导致细胞内毒性物质蓄积，也加重黑质 细胞毒性。DA 在脑内由单胺氧化酶 B(MAO-B)代谢，生成 1-甲基-4-苯 基吡啶离子(MPP+ )，MPP+为神经毒，能导致神经细胞内自由基产生增多， 并可干扰神经细胞的能量代谢，由此引起神经细胞死亡或变性。 治疗 补充脑内 DA 含量，或激活 DA 受体，二是抑制或阻断 ACh 的作 用；使用单胺氧化酶 ß抑制药以及保护神经的抗氧化剂。 一、拟多巴胺类药 左旋多巴(1evodopa；1-dopa) 本品为 DA 的前体，吸收后约有用药剂 量的 1％左右可通过血脑障，在脑内为多巴脱羧酶转化为 DA，起替 代疗法样作用。其余大部分在外周转化为 DA，是引起不良反应的主 要原因。伍用外周多巴脱羧酶抑制剂时不仅可减轻不良反应，而且可 增加通过血脑屏障的药量。本品能使 80％左右患者症状有改善，其中 对肌肉强直和运动障碍疗效较好，原发性者疗效较好，而对肌震颤和 老年及脑炎后继发者疗效较差。 30 分钟 重点介绍帕 金森病的症 状和治疗的 代表药物 （教案续页）
辅助手段和 基本内容 时间分配 不良反应 (1)胃肠道反应 (2)心血管反应 (3)运动障碍:(异动症)和开关现象(on- offphenomenon)、剂末现象 用法与注意事项 (1)应从小剂量开始,缓慢增量 (2)维生素B6是多巴脱羧酶的辅酶,使用本品时应停用维生素B6。 (3)多种抗抑郁药及其它A型单胺氧化酶抑制剂(MAO-A1)不可与本品同 卡比多巴与盐酸苄丝肼不易透过血脑屏障,治疗量时只抑制外周多巴脱 羧酶,与左旋多巴合用可显著提高后者的血浓度,促其进入脑内,故能 减少左旋多巴用量,信尼麦( sinemet,心宁美)和心宁美控释剂 ( sinemetcr;又名帕金宁控释剂)、复方苄丝肼(美多巴, Madopar) 澳隐亭( bromocriptine) 金刚烷胺( amantadine)可促进DA之合成与释放,减少神经细胞对DA 之再摄取,也有对DA受体的直接兴奋 单胺氧化酶B抑制药 盐酸司来吉兰( selegilinehydrochloride)是特异的B型单胺氧化酶抑 制药 三、中枢抗胆碱药 抗胆碱药能阻断纹状体的胆碱能神经通路,从另一角度帮助恢复PD 患者DA和Ach 这一对递质的平衡,对PD起对症治疗作用。常用的有:盐酸苯海索 ( bemhexolhydrochloride,又称安坦 artane)、盐酸丙环定 ( proce- clidinehydrochloride,又称卡马特灵或开马君 Kemadrin)。 (教案续页)
基 本 内 容 辅助手段和 时间分配 不良反应 (1)胃肠道反应 (2)心血管反应 (3)运动障碍：（异动症）和开关现象(on-offphenomenon)、剂末现象 用法与注意事项 (1)应从小剂量开始，缓慢增量 (2)维生素 B6 是多巴脱羧酶的辅酶，使用本品时应停用维生素 B6。 (3)多种抗抑郁药及其它 A 型单胺氧化酶抑制剂(MAO-A1)不可与本品同 用。 卡比多巴与盐酸苄丝肼不易透过血脑屏障，治疗量时只抑制外周多巴脱 羧酶，与左旋多巴合用可显著提高后者的血浓度，促其进入脑内，故能 减少左 旋多 巴用 量，信 尼麦(sinemet ，心宁 美)和 心宁 美控 释剂 (sinemetCR；又名帕金宁控释剂)、复方苄丝肼(美多巴，Madopar)。 澳隐亭(bmmocriptine) 金刚烷胺(amantadine) 可促进 DA 之合成与释放，减少神经细胞对 DA 之再摄取，也有对 DA 受体的直接兴奋。 二、单胺氧化酶 B 抑制药 盐酸司来吉兰(selegilinehydrochloride) 是特异的 B 型单胺氧化酶抑 制药 三、中枢抗胆碱药 抗胆碱药能阻断纹状体的胆碱能神经通路，从另一角度帮助恢复 PD 患者 DA 和 Ach 这一对递质的平衡，对 PD 起对症治疗作用。常用的有：盐酸苯海索 (bemhexolhydrochloride，又称安坦 Artane)、盐酸丙环定 (procy—clidinehydrochloride，又称卡马特灵或开马君 Kemadrin)。 （教案续页）
辅助手段和 基本内容 时间分配 第3节癫痫 20分钟 癫痫是由多种病因所致大脑某些部位的神经细胞群异常放电引起讲解癫痫治 的突发性、短暂而反复发作的脑功能紊乱。异常放电的部位不同,临床疗总则 表现也不同,分别有运动、感觉和精神方面的病象。 、癲痫治疗总则 1.根据不同的癫痫发作形式,选择不同的药物。 2.药物确定后,剂量按体重计算,从小剂量开始,逐渐增量,最好能监 测所用药物的血药浓度,联系疗效及副作用表现,分析并调整用药方案。 3.换药时应先加用新换药,而原用药则应逐步减量撤除,不可突然停用 一般尽量采用单一药物治疗,较少联合用药。 4.停药原则 5.密切注意不良反应在整个治疗期内宜高度警惕。在治疗之前须先作 血、尿常规和肝肾功能检査,以备对照之用。治疗中宜每月复査血象、 每季作生化检查 6.孕妇用药问题患癫痫的孕妇的处理应特别慎重:抗癫痫药可导致 死胎、畸胎或新生儿死亡率增高。临床认为,已有二年来发作者怀孕时 可慎重停药,对仍有发作的孕妇不能停药,只能酌情减量,尽量采用单 用药,选用不良反应较小的药物,加强血药浓度的监测。对于发作难 于控制,或多药合用者,不宜继续妊娠。 二、常用抗癫痫药 苯妥英钠( phenytoin sodium,又叫大仑丁, Dilantin) 能抑制突触传递时强直后增强现象,阻止癫痫病灶异常放电向周围 扩散。还有膜稳定作用,还能增强脑内Y一氨基丁酸(GABA)的作用 这些都与抗癫痫作用有关。本品对全身性强直一阵挛性发作(大发作)、 和简单部分性发作的疗效最好,对复杂的部分性发作(精神运动性发 作)亦有效,静脉注射可治疗癫痫持续状态,故抗癫痫谐比较广 (教案续页)
基 本 内 容 辅助手段和 时间分配 第 3 节 癫 痫 癫痫是由多种病因所致大脑某些部位的神经细胞群异常放电引起 的突发性、短暂而反复发作的脑功能紊乱。异常放电的部位不同，临床 表现也不同，分别有运动、感觉和精神方面的病象。 一、癫痫治疗总则 1. 根据不同的癫痫发作形式，选择不同的药物。 2.药物确定后，剂量按体重计算，从小剂量开始，逐渐增量，最好能监 测所用药物的血药浓度，联系疗效及副作用表现，分析并调整用药方案。 3.换药时应先加用新换药，而原用药则应逐步减量撤除，不可突然停用。 一般尽量采用单一药物治疗，较少联合用药。 4. 停药原则 5. 密切注意不良反应 在整个治疗期内宜高度警惕。在治疗之前须先作 血、尿常规和肝肾功能检查，以备对照之用。治疗中宜每月复查血象、 每季作生化检查。 6．孕妇用药问题 患癫痫的孕妇的处理应特别慎重：抗癫痫药可导致 死胎、畸胎或新生儿死亡率增高。临床认为，已有二年来发作者怀孕时 可慎重停药，对仍有发作的孕妇不能停药，只能酌情减量，尽量采用单 一用药，选用不良反应较小的药物，加强血药浓度的监测。对于发作难 于控制，或多药合用者，不宜继续妊娠。 二、常用抗癫痫药 苯妥英钠(phenytoin'sodium，又叫大仑丁，Dilantin) 能抑制突触传递时强直后增强现象，阻止癫痫病灶异常放电向周围 扩散。还有膜稳定作用，还能增强脑内 Y—氨基丁酸(GABA)的作用。 这些都与抗癫痫作用有关。本品对全身性强直—阵挛性发作(大发作)、 和简单部分性发作的疗效最好，对复杂的部分性发作(精神运动性发 作)亦有效，静脉注射可治疗癫痫持续状态，故抗癫痫谐比较广。 20 分钟 讲解癫痫治 疗总则 （教案续页）
辅助手段和 基本内容 时间分配 不良反应 (1)神经系统反应 (2)血液系统反应:有抗叶酸作用,可致全血细胞减少性和巨细胞性贫血 用叶酸制剂和维生素B12有效。 (3)过敏反应和牙龈增生 (4)局部刺激 用法与注意事项 (1)从小剂量开始逐渐增量,应用时应多监测血药浓度。 (2)本晶血药浓度易受药动学因素影响,药酶诱导剂可降低其疗效,药酶 抑制剂和能与其竞争血浆蛋白结合的药物则可增高其血浓度而引起毒 性反应。在伍用其它药物时必须注意药物相互作用 苯巴比妥 phenobarbital,鲁米那 Luminal) 能提高癫痫病灶周围细胞的兴奋阈,阻止异常放电的扩散,也能降 低病灶细胞的兴奋性,抑制其异常放电,还能增强中枢抑制性递质GABA 的功能,减弱谷氨酸为代表的兴奋性递质的释放,是一广谱抗癫痫药 临床对强直-阵挛性发作(大发作)疗效最好,对各种部分发作也有效。 可通过胎盘和进入乳汁,孕妇和授乳妇女慎用。 久用有一定依赖性,停用本品或以它药代替本品时应逐渐减量,以 免诱发发作或发生癫痫持续状态。本品为药酶诱导剂,能影响某些伍用 药物的血药浓度,须加注意。 扑米酮(扑痫酮) 在体内转化成苯巴比妥与苯乙基丙二酰胺,三者均有抗癫痫作用, 抗癫痫谱亦较广,适用于其它抗癫痫药难以控制的病人,必要时与苯妥 英纳或卡马西平合用以提高疗效,与苯巴比妥合用则无意义 卡马西平( carbamazepine,又名酰胺咪嗪) 能降低神经细胞膜对Na及Ca3的通透性,提高其兴奋阈,也能抑 (教案续页)
基 本 内 容 辅助手段和 时间分配 不良反应 (1)神经系统反应 (2)血液系统反应：有抗叶酸作用，可致全血细胞减少性和巨细胞性贫血， 用叶酸制剂和维生素 B12 有效。 (3)过敏反应和牙龈增生 (4)局部刺激 用法与注意事项 (1)从小剂量开始逐渐增量，应用时应多监测血药浓度。 (2)本晶血药浓度易受药动学因素影响，药酶诱导剂可降低其疗效，药酶 抑制剂和能与其竞争血浆蛋白结合的药物则可增高其血浓度而引起毒 性反应。在伍用其它药物时必须注意药物相互作用。 苯巴比妥(phenobarbital，鲁米那 Luminal) 能提高癫痫病灶周围细胞的兴奋阈，阻止异常放电的扩散，也能降 低病灶细胞的兴奋性，抑制其异常放电，还能增强中枢抑制性递质GABA 的功能，减弱谷氨酸为代表的兴奋性递质的释放，是一广谱抗癫痫药。 临床对强直-阵挛性发作(大发作)疗效最好，对各种部分发作也有效。 可通过胎盘和进入乳汁，孕妇和授乳妇女慎用。 久用有一定依赖性，停用本品或以它药代替本品时应逐渐减量，以 免诱发发作或发生癫痫持续状态。本品为药酶诱导剂，能影响某些伍用 药物的血药浓度，须加注意。 扑米酮（扑痫酮） 在体内转化成苯巴比妥与苯乙基丙二酰胺，三者均有抗癫痫作用， 抗癫痫谱亦较广，适用于其它抗癫痫药难以控制的病人，必要时与苯妥 英纳或卡马西平合用以提高疗效，与苯巴比妥合用则无意义 卡马西平(carbamazepine，又名酰胺咪嗪) 能降低神经细胞膜对 Na+及 Ca2+的通透性，提高其兴奋阈，也能抑 （教案续页）
辅助手段和 基本内容 时间分配 PTP+故可抑制癫痫灶异常放电,并阻抑其扩散。它能提高脑内GABA15分钟 浓度,增强其抑制作用,也与其抗癫痫作用有关。临床应用以对复杂部|介绍疼痛的 分发作(精神运动型发作)疗效最好,为目前的首选药物。 常用药 乙琥胺( ethoxide,又名柴朗丁, Zarontin) 对失神发作及肌阵挛型发作有较好疗效,对其它各型癲痫均无效 为失神发作的首选药 苯二氮柞类( benzodiazepines)本类药属抗焦虑药,亦普遍用于镇 静催眠和抗惊厥 地西泮是治疗癫痫持续状态续状态的首选药,静注可迅速控制发 作,但作用时间较短,须同时用苯妥英钠。 (教案续页)
基 本 内 容 辅助手段和 时间分配 PTP+故可抑制癫痫灶异常放电，并阻抑其扩散。它能提高脑内 GABA 浓度，增强其抑制作用，也与其抗癫痫作用有关。临床应用以对复杂部 分发作（精神运动型发作）疗效最好，为目前的首选药物。 乙琥胺(ethosuxide，又名柴朗丁，Zarontin) 对失神发作及肌阵挛型发作有较好疗效，对其它各型癫痫均无效， 为失神发作的首选药。 苯二氮柞类（benzodiazepines）本类药属抗焦虑药，亦普遍用于镇 静催眠和抗惊厥。 地西泮是治疗癫痫持续状态续状态的首选药，静注可迅速控制发 作，但作用时间较短，须同时用苯妥英钠。 15 分钟 介绍疼痛的 常用药 （教案续页）
辅助手段和 基本内容 时间分配 第4节疼痛 、强镇痛药 本类药物包括阿片生物碱、其衍生物或人工合成品,它们都能与阿 片受体结合而发挥镇痛作用占特点是减轻疼痛感觉:又熊改善疼痛弓起 的情绪反应镇痛效果强。但反复应用可引 起药物依赖或称成瘾,是其主要缺点,故本类药物应严格控制使用(只用 于恶性肿瘤病人晚期,一般只用于剧痛:麻醉前辅助用药及少数场合)。 吗啡作用与疗效 (1)对各种钝痛和锐痛都能缓解,而意识及其它感觉不受影响。但 因用药后患者有特殊的舒适感(欣快)渴望再次用药,容易促成药物滥 用或成瘾 (2)抑制呼吸中枢。在心源性哮喘时可降低呼吸中枢对COz刺激的 敏感性,减轻呼吸急促和窒息感,从而减低氧耗量和心脏负荷,吗啡打 张外周血管,也有利于消除肺水肿,是抢救心源性哮喘的重要措施之 但在颅脑损伤、,颅内压增高及昏迷及呼吸道痰液很多时不宜应用,以 防呼吸深度抑制及窒息等不良后果。 (3)兴奋平滑肌胆道和泌尿道结石绞痛时应与阿托品类同用 不良反应 一般反应有恶心、呕吐、眩晕、呼吸轻度抑制、缩瞳、便秘低血压 口干等 耐受性和依赖性是重要问题 急性中毒时呼吸深度抑制、昏迷而瞳孔因迷走神经兴奋而极度缩小 如针,称为“三联症”,是吗啡中毒的特点 哌替啶( pethidine,又名度冷丁 Dolantin) 镇痛作用约为吗啡的110,作用时间仅24h,呼吸抑制及成瘾性也 较吗啡为小。抢救心源性哮喘疗效亦佳 (教案续页)
基 本 内 容 辅助手段和 时间分配 第 4 节 疼痛 一、强镇痛药 本类药物包括阿片生物碱、其衍生物或人工合成品，它们都能与阿 片受体结合而发挥镇痛作用占特点是减轻疼痛感觉；又熊改善疼痛弓起 的情绪反应镇痛效果强。但反复应用可引 起药物依赖或称成瘾，是其主要缺点，故本类药物应严格控制使用(只用 于恶性肿瘤病人晚期，一般只用于剧痛；麻醉前辅助用药及少数场合)。 吗啡 作用与疗效 (1)对各种钝痛和锐痛都能缓解，而意识及其它感觉不受影响。但 因用药后患者有特殊的舒适感（欣快）渴望再次用药，容易促成药物滥 用或成瘾。 (2)抑制呼吸中枢。在心源性哮喘时可降低呼吸中枢对 CO2 刺激的 敏感性，减轻呼吸急促和窒息感，从而减低氧耗量和心脏负荷，吗啡扩 张外周血管，也有利于消除肺水肿，是抢救心源性哮喘的重要措施之—。 但在颅脑损伤、，颅内压增高及昏迷及呼吸道痰液很多时不宜应用，以 防呼吸深度抑制及窒息等不良后果。 (3)兴奋平滑肌 胆道和泌尿道结石绞痛时应与阿托品类同用。 不良反应 一般反应有恶心、呕吐、眩晕、呼吸轻度抑制、缩瞳、便秘低血压、 口干等。 耐受性和依赖性是重要问题 急性中毒时呼吸深度抑制、昏迷而瞳孔因迷走神经兴奋而极度缩小 如针，称为“三联症”，是吗啡中毒的特点。 哌替啶(pethidine，又名度冷丁 Dolantin) 镇痛作用约为吗啡的 1/10，作用时间仅 2~4h，呼吸抑制及成瘾性也 较吗啡为小。抢救心源性哮喘疗效亦佳。 （教案续页）
辅助手段和 基本内容 时间分配 美沙酮 methadone) 作用性质同吗啡,特点是口服疗效好,作用维持时间长。身体依赖 生较慢而且较轻,是其优点。除作镇痛外还可用作戒瘾。即对吗啡、海 洛因成瘾者代治疗,减轻其戒断症状,逐渐减量到戒除 喷他佐辛( pentazocine,镇痛新)成瘾性小,属于非麻醉品 罗通定( rotundine,颅痛定) 作用与疗效为人工合成的左旋巴马汀,作用与中药延胡索的止痛有效 成分延胡索乙素相似而强,兼有镇静催眠作用。作用机制与阿片受体无 关。口服吸收良好。镇痛作用较哌替啶弱,但较解热镇痛药强。对慢性 持续性钝痛效果好,多用于头痛(脑震荡后头痛)、消化道病之疼病和月 经痛,作分娩止痛用时对产程与胎儿均无不利影响。也用于疼痛引起失 眠,呼吸抑制作用小,不易产生耐受性,无成瘾性,是较安全的非麻醉 可待因( codeine) 为阿片中的另一生物碱。镇痛作用为吗啡的1/12,但比解热镇 痛药为强。对呼吸中枢与咳嗽中枢抑制均弱于吗啡,成瘾性亦弱。适 用于中等度疼痛,和剧烈而无痰的干咳,对于胸膜炎干咳伴胸痛者尤 其适用。 二、解热镇痛药 本类药物兼有解热、镇痛及抗炎作用。其镇痛机制主要是抑制致痛 的前列腺素(PG)合成。镇痛作用不强,只适用于轻、中度疼痛,尤其是 钝痛,如牙痛、头痛、关节痛、月经痛等疗效较好。 阿司匹林( aspirin,乙酰水杨酸) 可缓解轻度或中度疼痛,对与炎症有关的疼痛更适用。通常用于头 痛、牙痛、肌肉痛、神经痛和月经痛。较大剂量有抗风湿作用,对风湿 性关节炎等疼痛也有效。 (教案续页)
基 本 内 容 辅助手段和 时间分配 美沙酮(methadone) 作用性质同吗啡，特点是口服疗效好，作用维持时间长。身体依赖 生较慢而且较轻，是其优点。除作镇痛外还可用作戒瘾。即对吗啡、海 洛因成瘾者代治疗，减轻其戒断症状，逐渐减量到戒除。 喷他佐辛(pentazocine，镇痛新)成瘾性小，属于非麻醉品 罗通定(rotundin，颅痛定) 作用与疗效 为人工合成的左旋巴马汀，作用与中药延胡索的止痛有效 成分延胡索乙素相似而强，兼有镇静催眠作用。作用机制与阿片受体无 关。口服吸收良好。镇痛作用较哌替啶弱，但较解热镇痛药强。对慢性 持续性钝痛效果好，多用于头痛(脑震荡后头痛)、消化道病之疼病和月 经痛，作分娩止痛用时对产程与胎儿均无不利影响。也用于疼痛引起失 眠，呼吸抑制作用小，不易产生耐受性，无成瘾性，是较安全的非麻醉 品。 可待因(codeine) 为阿片中的另一生物碱。镇痛作用为吗啡的 1／12，但比解热镇 痛药为强。对呼吸中枢与咳嗽中枢抑制均弱于吗啡，成瘾性亦弱。适 用于中等度疼痛，和剧烈而无痰的干咳，对于胸膜炎干咳伴胸痛者尤 其适用。 二、解热镇痛药 本类药物兼有解热、镇痛及抗炎作用。其镇痛机制主要是抑制致痛 的前列腺素(PG)合成。镇痛作用不强，只适用于轻、中度疼痛，尤其是 钝痛，如牙痛、头痛、关节痛、月经痛等疗效较好。 阿司匹林(aspirin，乙酰水杨酸) 可缓解轻度或中度疼痛，对与炎症有关的疼痛更适用。通常用于头 痛、牙痛、肌肉痛、神经痛和月经痛。较大剂量有抗风湿作用，对风湿 性关节炎等疼痛也有效。 （教案续页）
辅助手段和 基本内容 时间分配 抑制血小板凝集和血栓形成,小剂量常用于防治有血栓形成可能的 疾病。 不良反应 胃肠道反应、过敏反应、水杨酸反应和肝肾损害,患病毒感染而发 热之儿童和青年应用阿司匹林可引起瑞耶(Reye)综合征。 (教案续页)
基 本 内 容 辅助手段和 时间分配 抑制血小板凝集和血栓形成，小剂量常用于防治有血栓形成可能的 疾病。 不良反应 胃肠道反应、过敏反应、水杨酸反应和肝肾损害，患病毒感染而发 热之儿童和青年应用阿司匹林可引起瑞耶(Reye)综合征。 （教案续页）